Выберите город
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Действующее вещество:
ЭплеренонТаблетки Инспра продаются в аптеке в двух видах: с содержанием эплеренона 25 или 50 миллиграмм в одной таблетке.
Инспра 25 мг — таблетки с пленочной оболочкой, которые легко принимать преорально. Таблетки желтого оттенка в виде ромба, гравировка Pfizer на лицевой стороне, на обратной — NSR и 25. Препарат продается в картонной коробке с защитой от первого вскрытия. В комплекте идет бумажная инструкция по применению Инспра. Количество таблеток на упаковку варьируется:
У Инспра 50 гравировка на на одной стороне с цифрой 50, в отличие от таблеток, содержащих 25 мг. Продаются в таких же картонных коробках с 2, 3, 5, 10 и 20 блистерами по 10 и 14 таблеток.
В 1 таблетке Инспра 25 содержание действующего вещества:
Вспомогательные вещества:
Оболочка состоит из:
В Инспра 50 содержание действующего вещества на одну таблетку:
Дополнительные вещества
Состав пленочной оболочки идентичный, но содержание Опадрая желтого YS-1-12524-A увеличено до 5,1 мг.
Эплеренон — калийсберегающий диуретик. У действующего вещества активная селективность по отношению к минералокортикоидам рецептором. Селективность выше, чем в отношении глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном. Альдостерон — главный гормон ренин-ангиотензиновой системы. Альдостерон принимает участие в контроле артериального давления и механизме возникновения, развития сердечно-сосудистых патологий.
Эплеренон увеличивает активность ренина в плазме и альдостерона в сыворотке крови — секреция ренина подавляется альдостероном. Повышение активности и концентрации этих двух веществ никак не влияет на результативность Инспра.
Было проведено исследование EPHESUS у больных с диагнозами:
Через неделю назначили 25 мг эплеренона, а через 4 — 50 мг.
Результаты:
Также исследование провели EMPHASIS-HF у больных с диагнозами:
Результат при приеме 39,1±13,8 мг эплеренона один раз в сутки: снижение риска смертности от сердечно-сосудистых патологий.
В опытах исследования динамики электрокардиографии не выявлено клинически значимого воздействия эплеренона на частоту сердечных сокращений, комплекс QRS, интервалы PR и QT.
Абсолютная биодоступность после приема 100 мг эплеренона — 0,69. Максимальная концентрация в плазме — через 1,5-2 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой зависят от дозы:
Равновесная концентрация — после 2 дней лечения. Прием пищи не влияет на всасывание действующего вещества, поэтому препарат можно принимать как вместе с едой, так и на пустой желудок.
Действующее вещество на 0,5 связывается с белками плазмы крови, особенно с альфа первой кислотной группой гликопротеинов. Объем распределения по расчетам — 42-90 литров в состоянии равного веса. Не связывается с эритроцитами.
Метаболизм происходит с участием системы цитохрома P450 3A4. Не идентифицированы активные метаболиты.
Через почки и кишечник выводится 0,05 дозы эплеренона — в неизменном виде. 0,32 дозы через кишечник и 0,67 через почки — после одного приема меченного действующего вещества, в неизмененном виде. Период полувыведения — 3-5 часов, а клиренс плазмы — 10 литров в час.
Кинетические закономерности химических и биологических процессов после приема Инспра изучались у пациентов 65 лет и старше, мужчин и женщин, негроидной расы. Разницы в кинетике у женщин и мужчин не наблюдалось. У пожилых пациентов поднялась максимальная концентрация на 0,22 и AUC на 0,45 — в сравнении с более молодыми. У негроидной расы максимальная равновесная концентрация уменьшилась на на 0,19, а AUC — на 0,26.
Проводились два исследования с участием пациентов 4-16 лет. Из полученной фармакологической модели было выявлено, что масса тела влияет на концентрацию эплеренона. Предположительно, у ребенка и взрослого с одинаковой массой тела будет идентичный объем распространения и максимальное воздействие эплеренона — то есть, по наблюдениям на изменения влияет не возраст, а только вес тела. При весе менее 45 килограмм на 0,4 уменьшится объем распространения и увеличится максимальное воздействие — в сравнении со взрослым пациентом среднего веса.
Лечение действующим веществом начали с дозы 25 мг один раз в сутки, затем подняли до 25 мг два приема в день и до 50 мг (при наличии клинических показаний). Концентрация действующего вещества не превышала концентрацию у взрослых пациентов, которые принимали по 50 мг 1 раз в сутки.
Проводили исследования у пациентами с почечной недостаточностью разной степени тяжести и находящихся на гемодиализе — на отличия в фармакокинетике. В сравнении контрольной группы с пациентами, имеющими тяжелую почечную недостаточность, максимальная концентрация увеличилась на 0,38 и AUC на 0,24. У пациентов на гемодиализе наблюдалось уменьшение максимальной концентрации на 0,26 и AUC на 0,03. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Корреляция клиренса действующего вещества в плазме с КК не была обнаружена.
Исследования проводились для изучения фармакокинетики действующего вещества у пациентов с нарушением работы печени класса B и здоровых добровольцев. Одинаковая доза — 400 мг. Равновесная максимальная концентрация выше на 0,036, а AUC на 0,042 при почечной недостаточности. Пациенты с тяжелой почечной недостаточности не участвовали в исследовании — применение эплеренона им противопоказано.
Проводили исследование фармакокинетики эплеренона при сердечной недостаточности — II-IV ФК по NYHA. Используемая доза — 50 мг. У пациентов с патологиями равновесная максимальная концентрация увеличилась на 0,38, AUC на 0,3 — в сравнении со здоровыми испытуемыми идентичного пола, веса и расы. Результат исследования указывает на то, что клиренс действующего вещества при сердечной недостаточности схож с фармакокинетикой у пожилых здоровых людей.
Врач выдает рецепт на Inspra в следующих случаях:
Противопоказаниями будут:
С осторожностью назначают:
Не рекомендуется принимать тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Отсутствуют данные о безопасности.
Эксперименты на животных показали отсутствие каких-либо клинически значимых эффектов при беременности, эмбриофетальном развитии, родах и постнатальном развитии.
При приеме эплеренона беременным следует соблюдать осторожность.
Отсутствуют данные о безопасности.
Эксперименты над грызунами показывает, что в грудном молоке остается определенная часть действующего вещества и метаболитов. Однако, вскормленные детеныши грызунов не имели отклонений.
Данных о воздействии при кормлении грудным молоком и одновременном приеме Инспра нет. Рекомендуется остановить прием препарата или отказаться от грудного кормления.
Риск появления бесплодия и негативных эффектов репродуктивных процессов неизвестен.
Побочные эффекты со стороны органов и систем:
*Часто — больше 1 на 100 случаев, меньше 1 на 10 случаев.
*Редко — больше 1 на 1000 случаев, меньше 1 на 100 случаев.
Каких-либо негативных эффектов при превышении рекомендуемой дозы не наблюдалось в медицинской практике.
Наиболее вероятными симптомами передозировки является снижение артериального давления и повышенное содержание калия в крови.
При клинически значимом снижении артериального давления пациенту необходимо получить поддерживающий курс лечения. При высокой концентрации калия в крови — симптоматическое лечение. Эплеренон не выводится при гемодиализе, но связывается с активированным углем.
При лечении данными препаратами не рекомендуется выписывать пациентам Инспра. Связано с высоким риском повышения калия в крови. Калийсберегающие диуретики также повышают эффект гипотензивных средств.
Взаимодействия этих категорий лекарств с эплереноном не изучались. В медицинской практике пациенты с комбинированным курсом лечения получали интоксикацию литием. Если двойная терапия необходимо, то рекомендуется контролировать содержание лития в крови.
Оба препарата могут вызывать чрезмерное повышение калия в крови. Лечение циклоспорином и такролимусом вместе с эплереноном строго не рекомендуется. Когда комбинированная терапия необходима, нужно следить за функцией почек и содержанием калия в крови.
Комбинированное лечение Инспра с данной группой препаратов часто приводит к тяжелой почечной недостаточности. Причина — прямое подавление клубочковой фильтрации. В группе риска: пожилые пациенты и при дегидратации. Необходимо контролировать водный режим и следить за функциональными нарушениями почек.
Комбинированная терапия триметопримом и эплереноном чрезмерно повышает концентрацию калия в крови. Особенно касается пожилых пациентов и при острой почечной недостаточности. Рекомендуется следить за уровнем калия в крови и функциями почек.
Не рекомендуется применять тройную терапию из-за высокого риска гиперкалиемии. Следует контролировать концентрацию калия в крови и функцию почек. Большой риск гиперкалиемии у пожилых пациентов и при почечной недостаточности.
Из-за комбинированного лечение эплереноном с альфа1-адреноблокаторами усиливается антигипертензивное действие и повышается риск ортостатической гипотензии. Рекомендуется тщательно контролировать уровень артериального давления.
Комбинированная терапия данных средств с эплереноном активизирует антигипертензивное действие и повышает риск ортостатической гипотензии.
Повышает риск задержки натрия и жидкости.
Из-за долгого приема Инспра может чрезмерно повыситься концентрация калия в крови. Это обусловлено механизмом действующего вещества. Строго рекомендуется контролировать концентрацию натрия в крови пациента:
Далее контроль должен быть периодическим для пожилых пациентов, сахарных диабетиков и при почечной недостаточности. Назначение других препаратов с высоким содержанием калия не рекомендуется. Снижение дозы Инспра приводит к понижению концентрации калия в крови. Был зафиксирован случай отсутствия увеличения доли калия при совместном использовании с гидрохлоротиазидом.
При легких и умеренных нарушениях функций почек необходим контроль концентрации калия в крови. Группа риска развития гиперкалиемии — люди с болезнями почек. Исходя из исследований влияния эплеренона при сахарном диабете второго типа и микроальбуминурии, частота превышения калия в крови становится выше. Стоит принимать Инспра при болезнях почек с особой осторожностью. Препарат не выводится после гемодиализа. В тяжелых случаях почечной недостаточности, прием Инспра полностью противопоказан.
При нарушениях функций печени класса A и B гиперкалиемия (выше 5 ммоль на литр) не была выявлена. Рекомендуется проводить регулярный и частый контроль концентрации калия в крови — из-за повышенной экспозицией эплеренона. Негативные эффекты от действующего вещества при тяжелых болезнях печени не изучались, поэтому лечение Инспра противопоказано.
Комбинированное лечение мощными индукторами изофермента CYP3A4 с Инспра не рекомендуется.
Комбинированное лечение препаратами с высоким содержанием лития и эплереноном не рекомендуется.
Один из дополнительных компонентов состава Инспра — моногидрат лактозы. Не рекомендуется принимать припарат при редких наследственных непереносимостях:
Инспра практически не содержит натрия — 23 мг на одну таблетку.
Побочным действием Инспра является головокружение и обморок, но влияние на работоспособность с транспортными средствами не было изучено. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при работе с тяжелыми механизмами во время лечения эплереноном.
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Бесплатно
Ой, пунктов выдачи
по вашему запросу
на найдено