Пантопразол — инструкция по применению
Описание
Пантопразол представляет собой противоязвенное лекарственное средство. Применяется при лечении некоторых болезней желудка и двенадцатиперстной кишки (подробнее см. главу Показания). Используется при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Действующие вещества
Главным компонентом препарата Pantoprazole является вещество с одноименным названием – пантопразол. Оно способно ингибировать протонную помпу (насос, фермент H+-K+-АТФ-азу). Обеспечивает уменьшение концентрации соляной кислоты.
Форма выпуска
Выпускается препарат в виде таблеток, которые покрывает кишечнорастворимая оболочка. Активного компонента в них может быть 20 мг или 40 мг. Они находятся в блистерах по 7, 10 или 14 шт. в каждом. В упаковках может быть по 1, 2 или 4 блистера:
- 7, 14 или 28 таблеток;
- 10, 20 или 40 таб.;
- 14, 28 или 56 шт.
У некоторых производителей есть блистеры по 28 таб. по одному или по два блистера в упаковке (соответственно, 28 или 56 таблеток). Узнать цену Пантопразола (любой упаковки) можно дистанционно на сайте.
Состав
Кроме действующего вещества в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты. К ним относятся:
- маннитол;
- безводная форма карбоната натрия;
- повидон (вид К 90);
- кросповидон;
- стеарата кальция.
Таблетки покрывает специальная защитная оболочка. Она состоит из бесцветного Опадрая, в составе которого присутствуют:
- тальк;
- триацетин;
- гипромеллоза (вид 2910).
Кишечнорастворимую оболочку производят из триэтилцитрата и готовой смеси желтого цвета под названием «АКРИЛ-ИЗ». Ее производят из:
- диоксида титана;
- талька;
- метакриловой кислоты и сополимера этилакрилата в соотношении 1:1;
- диоксида кремния (его коллоидной безводной формы);
- лаурилсульфата натрия;
- гидрокарбоната натрия;
- красителя (желтого оксида железа).
Примечание: у разных производителей вспомогательные вещества и состав кишечнорастворимой оболочки может отличаться.
Фармакологический эффект
Фармакологические свойства Пантопразола (40 мг или 20 мг) объясняются способностью подавлять на финальном этапе процесс продукции соляной кислоты. Активный компонент способен:
- уменьшать содержание соляной кислоты (как базальной, так и стимулированной, причем вне зависимости от вида раздражителя);
- проявлять противомикробную активность (действует на бактерии Helicobacter pylori, которые являются возбудителем ряда болезней желудочно-кишечного тракта).
Снижение синтеза соляной кислоты увеличивает чувствительность патогенной бактерии к антибактериальным препаратам, что важно при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, спровоцированной Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Из инструкции по применению Пантопразола о фармакокинетических свойствах активного компонента известно следующее:
- всасывание происходит быстро;
- кинетические параметры не меняются при однократном и курсовом приеме;
- уровень связывания с плазменными белками высокий (достигает 98%);
- метаболизм происходит в печени;
- период полувыведения занимает обычно один час;
- выводится преимущественно почками (до 80%), остальные 20% с калом.
Пациентам с почечной недостаточностью в хронической форме и пожилым коррекция дозировки не нужна. При низкой активности изофермента из системы цитохрома Р450 CYP тип 2C19 уровень максимальной плазменной концентрации активного компонента на 60% больше, чем при его нормальной активности. При этом коррекции дозы не требуется. При циррозе печени максимальная плазменная концентрация повышается незначительно, период полувыведения удлинен (требуется от трех до шести часов).
Показания
Использование лекарства Пантопразол (20 мг или 40 мг) рекомендуется при:
- язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и/или желудка в стадии обострения;
- стрессовых язвах и их осложнениях (кровотечении, перфорации, пенетрации);
- эрозивном гастрите (в т. ч., связанным с приемом НПВС);
- эрадикации Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами);
- синдроме Золлингера-Эллисона;
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагите (эрозивном).
Противопоказания
Пантопразол не следует применять при:
- печеночной недостаточности в тяжелой форме;
- диспепсиях невротической этиологии;
- употреблении препаратов, ингибирующих протеазу ВИЧ (атазанавира или нелфинавира), всасывание которых связано с уровнем кислотности желудочного сока;
- злокачественных болезнях желудочно-кишечного тракта;
- аллергических реакциях, индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к любому веществу, которое присутствует в препарате;
- лечении беременных женщин, кормящих матерей, а также в педиатрической практике вплоть до 18-тилетия.
В некоторых случаях применение лекарственного средства требует осторожности. Она необходима при печеночной недостаточности и функциональных нарушениях печени и/или почек.
Меры предосторожности
Перед назначением пантопразола необходимо узнать обо всех болезнях (в анамнезе и текущих) и получить информацию обо всех лекарственных препаратах (применяемых ситуационно или на постоянной основе). Следует учитывать указания из глав Особые указания, Побочные эффекты и Лекарственное взаимодействие.
Пациента следует проинформировать о рисках развития негативных реакций. При их появлении, усилении или отсутствии положительной динамики от приема следует обратиться в медучреждение. Также следует знать, что для появления стабильного результата и устранения симптоматики (включая изжогу) может потребоваться не меньше недели.
Запрещается принимать таблетки Пантопразол если они хранились в ненадлежащих условиях, имеют признаки негодности (например, при изменении нормального цвета) или из поврежденных упаковок.
До начала терапии пациенту нужно рассказать о правилах приема таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Их глотают целиком (разжевывать или другим способом нарушать целостность оболочки нельзя). Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Длительность терапии зависит от показаний и степени тяжести заболевания.При необходимости терапия может продлеваться. В течение курса запрещается самостоятельно менять дозы и схему приема, назначенную врачом.
На способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций активное вещество не оказывает непосредственного влияния. Несмотря на это во время курса терапии необходимо соблюдать аккуратность при управлении автомобилем и другими транспортными средствами, а также при работе с опасными приборами и механизмами. Внезапное развитие побочных явлений при потенциально опасных занятиях может представлять угрозу для пациента и окружающих.
Применение при беременности
Для активного компонента беременность и грудное вскармливание являются прямыми противопоказаниями. При необходимости использовать именно этот препарат в период кормления его следует прервать на время терапии.
Побочные действия
Некоторые органы и системы могут отреагировать на терапию пантопразолом негативными реакциями:
Органы и системы
|
Негативные реакции
|
Нарушения со стороны системы кроветворения
|
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
|
Нарушения со стороны нервной системы
|
Головная боль, головокружение, нарушения вкуса, парестезии.
|
Нарушения со стороны психики
|
Нарушения сна, депрессия (включая обострения имеющихся расстройств), дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
|
Нарушения со стороны органа зрения
|
Затуманивание зрения.
|
Нарушения со стороны пищеварительной системы
|
Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные), диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
|
Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтрансферазы), повышение уровня билирубина, гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
|
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
|
Интерстициальный нефрит.
|
Нарушения со стороны костно-мышечной системы
|
Перелом запястья, бедра, позвоночника, артралгия, миалгия.
|
Нарушения со стороны обмена веществ
|
Гиперлипидемия, изменение массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия.
|
Нарушения со стороны иммунной системы
|
Реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы
|
Гинекомастия.
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
|
Экзантема/сыпь, зуд, дерматит, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
|
Общие реакции
|
Слабость, утомляемость, общее недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.
|
Передозировка
Пантопразол отличается хорошей переносимостью. Негативные реакции не появлялись даже при использовании высоких доз (до 240 мг за один раз внутривенно).
При появлении негативных реакций или усилении побочных эффектов на фоне приема избыточных дозировок может потребоваться симптоматическое и/или поддерживающее лечение. Гемодиализ не даст желаемого результата, специфического антидота нет.
При лабораторных исследованиях влияния высоких дозировок (опыты на животных) были выявлены следующие симптомы:
- атаксия;
- снижение активности;
- вывих конечностей;
- сгорбленная спина;
- тремор;
- отсутствие ушного рефлекса;
- обособленность;
- вынужденное положение лежа на боку.
Для мышей, собак и крыс смертельными стали дозы свыше 700 мг/кг.
Данные представлены на сайте https://www.rlsnet.ru/drugs/pantoprazol-82156.
Взаимодействие с другими препаратами
Использование препарата в комбинации с другими лекарственными средствами:
Препараты
|
Результаты взаимодействия
|
Другие ингибиторы протонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
|
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
|
Кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб и другие лекарственные средства, чей метаболизм связан с рН среды желудка
|
Одновременное применение препарата может уменьшить их всасывание.
|
Ингибиторы ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир
|
Значительно снижается их биодоступность.
|
Сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол), антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам), глибенкламид, левотироксин, диазепам, карбамазепин и фенитоин.
|
Клинически значимого взаимодействия не выявлено.
|
Прием непрямых антикоагулянтов, таких как варфарин и фенпрокумон.
|
Принимать их следует под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
|
Кофеин, этанол, теофиллин
|
Клинически значимое взаимодействие отсутствует.
|
Метотрексат
|
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
|
Ингибиторы активности изофермента CYP2C19, например, флувоксамин
|
Могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.
|
Индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, например, рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum)
|
Могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.
|
Особые указания
При использовании препарата требуется соблюдать все рекомендации, имеющиеся в инструкции (находится в каждой упаковке). Если планируется длительное лечение, то пациенты должны периодически посещать врача для обследования и контроля состояния здоровья.
До начала терапии необходимо провести обследование, чтобы исключить наличие злокачественных новообразований в пищеводе и/или желудке. Прием препарата может маскировать симптоматику, присущую этим патологиям, что отсрочит выявление опасной болезни. При длительных курсах также рекомендуется периодически проходить такое обследование.
Необходима врачебная консультация при:
- анемии, потере веса (непреднамеренной), постоянной рвоты (в т. ч., с кровью), расстройствах глотания, кровотечениях желудочно-кишечного тракта;
- язве желудка;
- проведенной раньше хирургической операции на органах желудочно-кишечного тракта;
- болезнях печени;
- изжоге и/или диспепсии и их постоянном лечении в течение четырех недель;
- изменении симптоматики у пациентов из группы 55+.
При наличии болезней печени требуется мониторить уровень печеночных ферментов. Их повышение – повод для отмены терапии.
Не следует назначать больше 40 мг в сутки при функциональных нарушениях почек.
Пациентов, особенно в пожилом возрасте, следует предупредить, что на фоне длительных курсов терапии или высоких дозировок может увеличиться риск переломов костей (запястья, бедренной кости и позвоночника). Требуется соблюдать осторожность.
Необходимо учитывать, что всасывание вит. B12 может уменьшаться из-за гипо- и ахлоргидрии.
Повышенное содержание CgA способно при диагностических исследованиях для выявления опухолей (нейроэндокринных) исказить картину. Рекомендуется прервать терапию за пять дней до сдачи анализа. Если при этом уровень гастрина и CgA не вернулось к норме, то анализ необходимо повторить через две недели после прекращения терапии.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и в других городах Пантопразол реализуется по рецепту. Перед тем, как покупать препарат можно уточнить его стоимость онлайн.
Список литературы (источники):