Толперизон — инструкция по применению
Описание
Толперизон - это лекарственное средство, которое относится к классу миорелаксантов центрального действия и Н-холинолитиков. Оно применяется для лечения спастических состояний, помогая снизить мышечное напряжение и улучшить двигательные функции. Толперизон эффективно облегчает боль и судороги в мышцах путем блокировки кальциевых каналов в нервных клетках. Цена на Толперизон указана в карточке товара на сайте.
Действующие вещества
Толперизон (tolperisone)
Форма выпуска
Толперизон в аптеках можно купить в виде таблеток, которые покрыты белой пленочной оболочкой, круглой формы, выпуклостью с обеих сторон и характерным лекарственным запахом. Упаковываются в картонные коробки по 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 140, 150, 200 или 300 шт. Внутри также присутствует инструкция по применению Толперизона на бумажном носителе.
Состав
1 таблетка содержит:
- активное вещество толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг.
вспомогательные вещества:
- лимонной кислоты моногидрат,
- лактозы моногидрат,
- гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза),
- кросповидон,
- кислота стеариновая,
- кальция стеарат.
вспомогательные вещества для оболочки:
- гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),
- титана диоксид,
- макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Фармакологический эффект
Толперизон 50 и 150 мг представляет собой миорелаксант с центральным воздействием. Лекарственное средство блокирует потенциал-зависимые натриевые и калиевые каналы на уровне спинного мозга, вызывая торможение пресинаптического высвобождения нейромедиаторов. Кроме того, препарат подавляет моно- и полисинаптические рефлексы на уровне спинного мозга, оказывает лидокаиноподобное обезболивание и стабилизирует мембраны нервных клеток. Наряду с этим толперизон усиливает периферический кровоток, облегчает произвольные мышечные движения.
Фармакокинетика
После употребления толперизона внутрь, он эффективно абсорбируется в тонкой кишке. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 0,5-1 час. Из-за эффекта первого прохождения через печень, биодоступность составляет приблизительно 20%. Потребление пищи, богатой жирами, повышает усвоение перорально принимаемого толперизона практически до 100% и увеличивает биодоступность на 45% по сравнению с приемом препарата на голодный желудок, одновременно замедляя время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут. Лекарственное средство активно подвергается метаболизму в печени и почках. Почти весь (свыше 85%) препарат выводится через почки в форме метаболитов. Фармакологический эффект этих метаболитов остается неизвестным. Период полувыведения (T1/2) составляет 2,5 часа.
Показания
- судорога и спазм,
- боль внизу спины,
- спондилез неуточненный,
- артроз неуточненный,
- периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках,
- другие уточненные болезни периферических сосудов,
- облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера),
- в составе комбинированного лечения облитерирующих заболеваний сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит), заболеваний, которые возникают на основе расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз),
- генерализованный и неуточненный атеросклероз,
- инфаркт мозга,
- болезнь спинного мозга неуточненная,
- энцефалопатия неуточненная,
- в педиатрии — детский мозговой паралич (болезнь Литтля) и прочие энцефалопатии, которые сопровождаются мышечной дистонией,
- спинномозговые и церебральные параличи (спазм мышечный, гипертонус, спинальный автоматизм; контрактура конечностей);
- восстановительная терапия после травматологических и ортопедических операций,
- патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры, которые сопровождают заболевания опорно-двигательного аппарата (включая спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы, артрозы крупных суставов).
Противопоказания
Лекарственный препарат не назначается при:
- гиперчувствительности к любому из компонентов препарата или химически сходному толперизону,
- миастении gravis,
- детском возрасте до 18 лет,
- непереносимости лактозы,
- глюкозо-галактозной мальабсорбции,
- дефиците лактозы;
- почечная и/или печеночная недостаточность.
Меры предосторожности
Таблетки стоит применять с особой осторожностью женщинам, пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину или другим препаратам, с аллергией в анамнезе. Также Толперизон не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Если у вас есть какое-либо из упомянутых состояний/заболеваний, перед началом приема лекарственного препарата обязательно получите консультацию у специалиста.
Применение при беременности
В опытных исследованиях на животных не обнаружено тератогенного эффекта толперизона. Из-за недостатка существенных клинических данных, толперизон не рекомендуется использовать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Поскольку информация о выделении толперизона с грудным молоком отсутствует, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
- головная боль,
- миастения,
- артериальная гипотензия,
- тошнота,
- рвота,
- гастралгия,
- аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд),
- слабость и боль в мышцах,
- головокружение,
- сухость во рту,
- одышка,
- ангионевротический отек,
- сыпь,
- анафилактический шок.
Передозировка
Признаки передозировки включают:
- сонливость,
- желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию,
- повышение артериального давления,
- брадикинезию,
- вертиго.
В тяжелых случаях:
Антидота от передозировки Толперизоном нет, врачом будет назначена симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект от толперизона повышается при его совместном использовании с препаратами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарствами и клонидином. Увеличение уровня воздействия толперизона не предполагается при совместном применении субстрата CYP2D6 и/или других лекарственных средств из-за разнообразия метаболических маршрутов обработки толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме на голодный желудок, поэтому рекомендуется принимать препарат после еды. Несмотря на то, что лекарство оказывает воздействие на нервную систему, его успокоительное воздействие является незначительным.
Особые указания
Самыми распространенными нежелательными явлениями, зарегистрированными после приема лекарственного средства, оказалось проявление гиперчувствительности. Степень их выраженности может варьироваться от незначительных кожных реакций до серьезных аллергических реакций, включая анафилактический шок. Признаками реакций гиперчувствительности могут быть: покраснение кожи, высыпания, крапивница, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, учащенный пульс, снижение артериального давления, затрудненное дыхание. Люди с аллергическим статусом в анамнезе наиболее подвержены реакциям гиперчувствительности. Пациентов следует уведомить о том, что в случае проявления признаков аллергических реакций необходимо немедленно прекратить принимать толперизон и обратиться за специализированной помощью к лечащему врачу.
Отпуск по рецепту
Толперизон в аптеках Москвы и Московской области продается по рецепту врача. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в пачке.
Список литературы (источники):