Холоксан в терапии онкологических заболеваний

Холоксан — фармакологический препарат, который используется в онкологии. Перечень показаний к его применению достаточно широк благодаря выраженной цитостатической активности. Основной компонент Холоксана способен быстро алкилировать нуклеофильные центры, нарушая биосинтез ДНК, предупреждая последующее деление злокачественных клеток. Купить противоопухолевые препараты в интернет-магазине не составит труда.

Содержание:

• Состав и лекарственная форма

• Фармакологические свойства

• Фармакокинетика

• Показания к проведению терапии

• Режим дозирования

• Противопоказания к лечению

• Побочные эффекты

Состав и лекарственная форма

Холоксан выпускается зарубежным производителем BAXTER ONCOLOGY GmbH (Германия) в виде мелкокристаллического порошка белого цвета для внутривенных инфузий. Он расфасован по 0,5 г в стеклянные флаконы с притертыми крышками. Вторичная упаковка — картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией. Активным ингредиентом является ифосфамид из клинико-фармакологической группы алкилирующих цитостатиков.

Фармакологические свойства

Терапевтические эффекты Холоксана определены высокой концентрацией ифосфамида с цитостатической активностью. Это производное диамидофосфата по структуре и фармакологическим свойствам схоже с циклофосфамидом. После его проникновения и равномерного распределения в паренхиматозных тканях он активируется микросомальными ферментами. Конечным продуктом сложной биохимической реакции становится 4-гидрокси-ифосфамид, который ингибирует репликацию ДНК в переродившихся клетках, тем самым останавливая прогрессирование онкологической патологии.

В основе механизма действия Холоксана лежит взаимодействием алкильной группы активного метаболита и дезоксирибонуклеиновой кислоты. Внутри цепи ДНК образуются спайки из фосфодиэфиров, нарушая ее репликацию.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии исфосфамид проникает во все соединительнотканные структуры внутренних органов. Только 20% формируются в конгломераты с плазменными белками. Активный ингредиент Холоксана проникает сквозь многие биологические барьеры, включая гематоэнцефалический. Периоды полувыведения метаболитов и непреобразованного исфофамида варьируются в пределах 4-8 часов. Они эвакуируются преимущественно органами мочевыделения.

Показания к проведению терапии

Холоксан показан пациентам со злокачественными новообразованиями, которые не поддаются лечению другими противоопухолевыми средствами и не могут быть удалены хирургически. Его включают в терапевтические схемы больных, страдающих от таких онкологических патологий:

• герминогенных опухолей;

• нефробластомы;

• карциномы, формирующейся в яичках;

• немелкоклеточной бронхогенной карциномы;

• мелкоклеточной бронхогенной карциномы;

• рабдомиосаркомы;

• гранулемы в злокачественной форме;

• карциномы, поражающей яичники;

• рака молочных желез;

• остеосаркомы;

• злокачественных новообразований в мягких тканях;

• онкологическом поражения шейки матки;

• рака лимфоузлов;

• злокачественного перерождения эндометриальных клеток;

• опухолей, поражающих поджелудочную железу;

• злокачественной опухоли костного скелета (саркомы Юинга).

В сочетании с другими противоопухолевыми средствами Холоксан используется при высокозлокачественной лимфоме или гранулеме. В комбинации с препаратами на основе платины он применяется при новообразованиях, локализованных в репродуктивных органах.

Режим дозирования

В качестве базовых растворов используются разведения Рингера, глюкозы, натрия хлорида. Холоксан предназначен только для инфузионного или внутривенного введения. В последнем случае лечебная процедура длится около получаса. Инфузионное вливание выполняется на протяжении суток, при этом концентрация активного ингредиента в приготовленном разведении не превышает 4%.

При определении режима дозирования онколог учитывает вид патологии и общее состояние здоровья пациента. Значение имеют размеры опухоли, тяжесть симптоматики. Если не определен индивидуальный режим дозирования, то лечение проводится следующим образом:

• разово до 8,0 г на м2 инфузионно каждые 3 недели;

• разово до 5,0 г на м2 инфузионно дважды в месяц;

• до 2.4 г на м2 в течение 3-5 суток ежедневно каждые 3 недели.

Для снижения вероятности поражения мочевого пузыря геморрагическим циститом больным назначается одновременный прием Месна, Уропрота, снижающих нефротоксичность противоопухолевых средств. Доставка противоопухолевых препаратов осуществляется в ближайший аптечный пункт.

Противопоказания к лечению

Абсолютное противопоказание к терапии Холоксаном — индивидуальная непереносимость ифосфамида или одного из вспомогательных ингредиентов. Противоопухолевое средство не назначается пациентам при обнаружении у них снижения функциональной активности костного мозга, тяжелых патологий почек, сужения просвета мочевыводящих путей, цистита любого генеза. Оно запрещено к применению во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Терапия проводится под особым контролем онколога, если пациент страдает следующими заболеваниями:

• хронической печеночной недостаточностью;

• тяжелыми эндокринными расстройствами, в том числе сахарным диабетом;

• раком с проникновением метастазов в отделы головного мозга;

• ветрянкой;

• опоясывающим герпесом;

• респираторными, кишечными, урогенитальными инфекциями в острой форме.

Лечение Холоксаном пациентов с гипопротеинемией, гипоальбуминемией, нарушениями водно-электролитного баланса, пожилых и стариков, больных с иммуносупрессивными состояниями проводится с осторожностью.

Побочные эффекты

В клинической практике развитие побочных реакций местного и системного характера отмечается преимущественно в процессе монолечения Холоксаном. Проявляются они такими симптомами и патологическими состояниями:

• стоматитами;

• гипербилирубинемией;

• циститом с появлением в моче крови;

• протеинурией;

• лейкопенией;

• тромбоцитопенией;

• болезненными мочеиспусканиями;

• помрачением сознания;

• обратимым выпадением волос;

• иммуносупрессией;

• аллергией;

• повышением температуры.

Не во всех случаях требуется отмена противоопухолевого препарата. Снизить токсичность часто помогает другой режим дозирования после симптоматического лечения или назначение дополнительных средств.