Розарт в Печорах

Описание

Розарт представляет собой гиполипидемическое лекарственное средство. Обладает способностью снижать содержание некоторых липопротеинов, холестеринов (ХС) и триглицеридов (ТГ). Нарушение баланса этих веществ приводит к возникновению различных болезней. Использование препарата позволяет нормализовать и сбалансировать их содержание в организме. Его применение помогает снизить риск развития осложнений, возникающих на фоне некоторых болезней сердечно-сосудистой системы, гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии (подробнее см. главу Показания).

Действующие вещества

Активным компонентом препарата является розувастатин. Это вещество из категории статинов, ингибирующее фермент ГМГ-КоА-редуктазу.

Форма выпуска

Розарт выпускается в виде таблеток с содержанием главного компонента 5, 10, 20 или 40 мг. Их покрывает пленочная оболочка. Таблетки находятся в блистерах по семь штук в каждом. В картонных пачках находится по 4 блистера (соответственно, 28 таб.). Есть также блистеры по 10 таблеток. В упаковке их может быть 3 или 9 (соответственно, 30 или 90 шт.). В пачках с блистерами по 14 таблеток их может быть 2 или 6 (соответственно, 28 или 84 шт.). Узнать цену Розарта (любой упаковки) можно онлайн или непосредственно в аптеке.

Состав

В составе кроме активного вещества присутствуют вспомогательные вещества. Они одинаковые при любой дозировке розувастатина. Таблетки производят с добавлением:

• кросповидона типа А;
• стеарата магния;
• дегидратата гидрофосфата кальция;
• микрокристаллической целлюлозы;
• лактозы (в виде моногидрата).

Оболочка представляет собой запатентованное вещество Белый Опадрай II 33G2843. Его производят из:

• макрогола 3550;
• гипромеллозы;
• диоксида титана;
• триацетина;
• лактозы (в виде моногидрата).

Фармакологический эффект

Фармакологические свойства Розарта (20, 10, 5 или 40 мг) не зависят от дозировки. Активное вещество способно подавлять процесс образования мевалоната из фермента ГМГ-КоА. Это вещество, которое в дальнейшем преобразуется в холестерин. За счет этого происходит снижение его уровня в организме.

Статин также воздействует на различные липопротеины. Результатом сложных биохимических процессов становится:

• снижение уровня липопротеинов очень низкой и низкой плотности;
• снижение плазменной концентрации липопротеинов, связанных с холестерином, таких как ХС-ЛПНП, ХС-не-ЛПВП и ХС-ЛПОНП;
• уменьшение количества триглицеридов и ТГ-ЛПОНП (триглицеридов-липопротеинов с очень низкой плотностью);
• снижение концентрации общего холестерина;
• уменьшение аполипопротеина-В.

При использовании Розарта в комбинации с некоторыми лекарствами наблюдается аддитивное действие:

• никотиновая кислота способна увеличивать концентрацию холестерина-липопротеинов с высокой плотностью;
• фенофибрат уменьшает концентрацию триглицеридов.

Подробнее о фармакологическом действии розувастатина можно узнать из инструкции-вкладыша, который имеется в каждой упаковке.

Для достижения максимального эффекта потребуется в среднем четыре недели. Если употреблять лекарство в течение двух недель, то активный компонент будет действовать на 90%. Первые результаты приема можно ощутить уже через неделю с момента начала терапии.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства Розарта 10 и в любой другой дозировке хорошо изучены. О них известно следующее:

• своего максимума плазменная концентрация достигает в среднем за пять часов;
• показатель биологической доступности составляет около 20%;
• системная экспозиция является дозозависимой с прямо пропорциональной связью;
• основным белком, с которым связывается главный компонент, является альбумин;
• степень связывания со всеми плазменными белками высокая, порядка 90%;
• объем распределения составляет 134 литра;
• накопление происходит большей частью в печени;
• в метаболических процессах участвует сразу несколько изоферментов из системы цитохрома Р450 типа CYP (основным является 2C9, также принимают участие, но менее активно, изоферменты типа 3A4, 2C19 и 2D6);
• в результате распада главного компонента образуются фармакологически неактивные лактоновые метаболиты и активный метаболит N-дисметил, чья активность вдвое ниже;
• в изначальном виде выводится с калом до 90% от принятой дозы (с мочой – оставшаяся часть);
• период полураспада в плазме не связан с дозой и занимает в среднем 19 часов;
• скорость клиренса в плазме вариабельна и в среднем достигает 50 л/ч с коэффициентом вариативности 21,7%;
• в процессе печеночной элиминации принимает участие мембранный переносчик холестерина.

О кинетике основного компонента в особых случаях известно следующее:

незначительные отличия в фармакокинетике, связанные с полом и возрастом, не имеют клинического значения;

• при наличии почечной недостаточности (выраженной, с креатининовым клиренсом меньше 30 мл в минуту) плазменная концентрация повышается в три раза, у активного метаболита – в девять раз;
• во время гемодиализа плазменная концентрация повышается на 50% (по сравнению со здоровыми людьми, добровольно участвующими в исследовании);
• при печеночной недостаточности (выраженной, по Чайлд-Пью 8-9 бал.) период полувыведения занимает в два раза больше времени.

Существуют отличия, связанные с расовой принадлежностью. Они касаются AUC:

• этот показатель у представителей европеоидной расы ниже в два раза, чем у монголоидной;
• его среднее значение, как и показателя максимальной плазменной концентрации, повышается в 1,3 раз у индийцев и представителей монголоидной расы.

Показания

Согласно инструкции по применению Розарта его рекомендуется пить при следующих видах гиперхолестеринемии:

• при первичной (классифицированной по методу Фредриксона как тип  IIа, (включая семейную гетерозиготной) или смешанной, классифицированной по методу Фредриксона как тип IIb (в сочетании с диетами, физическими нагрузками и другими немедикаментозными методиками);
• при наследственной гомозиготной (при невозможности использовать другую терапию или при отсутствии нужного эффекта от диеты, физических упражнений и других немедикаментозных методик).

Препарат используется для лечения гипертриглицеридемии (классифицированной по методу Фредриксона как тип IV).

В профилактических целях его назначают при:

• атеросклерозе с целью замедления его дальнейшего развития, в комбинации с диетой для снижения уровня холестерина общего и липопротеинов с невысокой плотностью ( ХС-ЛПНП);
• повышенном риске возникновения ишемической болезни сердца (но без выявленных клинических проявлений) в качестве первичного профилактического средства основных осложнений со стороны ССС.

Примечание: спровоцировать развитие ишемической болезни сердца может увеличение концентрации С-реактивного белка или возрастные изменения у женщин из группы 60+ и мужчин 50+ в сочетании с одним или несколькими дополнительными факторами риска ее возникновения. Ими являются:

• пониженная концентрация холестеринов-липопротеинов с высокой плотностью;
• наличие ишемической болезни в семейном анамнезе;
• артериальная гипертензия;
• злоупотребление никотином.

Противопоказания

Информация о противопоказаниях и болезнях/состояниях, при которых требуется осторожность, будет полезна тем, кто собирается купить Розарт. Его нельзя применять при:

• функциональных нарушениях почек (выраженных, с креатининовым клиренсом <30 мл/мин);
• некоторых болезнях печени (особенно, если фиксируется повышение уровня активности печеночных трансаминаз, стойкое или больше, чем в три раза от нормы);
• лечении циклоспорином;
• миопатиях;
• наличии реакций гиперчувствительности, аллергии или индивидуальной непереносимости любого вещества, которое присутствует в составе;
• лечении женщин репродуктивного возраста (без использования контрацептивов), беременных и после родов (если новорожденного кормят грудным молоком), а также в педиатрической практике (возрастные ограничения вплоть до 18-летия);
• наличие болезней, обусловленных проблемами с усвоением лактозы (например, при диагностированной непереносимости этого вещества, глюкозно-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы).

Кроме перечисленных выше противопоказаний, дозировку розувастатина 40 мг не используют при:

• миотоксичности, возникшей при приеме фибратов или других лекарственных средств, способных подавить фермент ГМГ-КоА-редуктазу (в анамнезе);
• почечной недостаточности с креатининовым клиренсом меньше 60 мл/мин;
• лечении фибратами;
• наличии патологий, способных повысить концентрацию главного компонента в плазме;
• наличии болезней мышц (наследственных или присутствующих в семейном анамнезе);
• склонности к злоупотреблению алкогольными напитками или алкогольной зависимости;
• принадлежности к монголоидной расе.

Некоторые заболевания/состояния требуют осторожности при использовании активного компонента. Она потребуется при:

• гипотиреозе;
• состояниях, которые могут вызвать развитие вторичной (по отношению к рабдомиолизу) почечной недостаточности;
• употреблении антикоагулянтов с непрямым действием или фибратов;
• почечной недостаточности с креатининовым клиренсом меньше 30 мл в минуту (для дозировки в 40 мг – с креатининовым клиренсом меньше 60 мл в минуту);
• наличии болезней печени или печеночной недостаточности в анамнезе;
• лечении пациентов из возрастной группы 70+;
• наличии патологий, способных повысить концентрацию главного компонента в плазме;
• склонности к злоупотреблению алкогольными напитками или алкогольной зависимости;
• миотоксичности, возникшей при приеме фибратов или любых препаратов, подавляющих фермент ГМГ-КоА-редуктазу (в анамнезе);
• эпилепсии (неконтролируемой);
• сепсисе;
• травмах или оперативных вмешательствах (обширных);
• артериальной гипотензии;
• эндокринных, метаболических или водно-электролитных патологиях в тяжелой форме.

Меры предосторожности

Употреблять таблетки Розарт из поврежденной коробки, с явными признаками негодности (при изменении формы, нормального цвета или повреждении пленочной оболочки) или после нарушения правил хранения не следует. 

Перед назначением требуется собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе. Самостоятельно менять схему или дозировку, указанную врачом, недопустимо.

Появление необычной симптоматики, признаков непереносимости или побочных эффектов указывает на необходимость обращения к врачу. Если они появляются в острой форме следует сразу же прервать курс и обратиться в медучреждение.

Розувастатин не влияет непосредственно на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание. Строгих ограничений к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами нет. При этом следует помнить, что существует вероятность внезапного развития негативных реакций (например, головокружения). Поэтому сле

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверных сведений о полной безопасности препарата для лечения беременных женщин и кормящих матерей нет. Эти состояния являются прямым противопоказанием. При необходимости такого лечения во время кормления новорожденного грудным молоком его следует прервать. На период курсовой терапии пациенткам репродуктивного возраста обязательно использовать надежные контрацептивные средства. Если произошло случайное зачатие во время приема лекарства, следует сообщить об этом профильному специалисту для принятия решения о дальнейшей тактике.

Побочные действия

При лечении розувастатином возможно возникновение негативных реакций со стороны органов и систем. Обычно они проходят самостоятельно и имеют дозозависимый характер. Во время применения препарата и в ходе постмаркетинговых наблюдений были зафиксированы побочные эффекты, возникающие с разной частотой. Частота побочных реакций распределяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

 

Органы и системы	Негативные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы	Редко – тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы	Часто – головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко – полинейропатия, снижение памяти; частота неизвестна – депрессия, периферическая нейропатия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.
Со стороны пищеварительной системы	Часто – запор, тошнота, боль в животе; редко – панкреатит; очень редко – гепатит, желтуха; частота неизвестна – диарея.
Со стороны дыхательной системы	Частота неизвестна – кашель, одышка, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны эндокринной системы	Часто – сахарный диабет1.
Со стороны опорно-двигательного аппарата	Часто – миалгия; редко – миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз; очень редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия; поражения сухожилий, иногда с разрывами.
Аллергические реакции	Нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница; редко – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны мочевыделительной системы	Очень редко – гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы	Очень редко – гинекомастия.
Лабораторные показатели	Редко – транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ.
Прочие	Частота неизвестна — периферические отеки.

1Частота зависит от наличия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак ≥5.6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенная концентрация ТГ, артериальная гипертензия в анамнезе).

Дополнительные сведения о влиянии активного компонента на органы и системы

 

Влияние на функции органов и систем	Результат влияния
Влияние на функцию почек	У пациентов, получавших розувастатин, в ходе анализа мочи тест-полосками была выявлена протеинурия, преимущественно канальцевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдались у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг розувастатина, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до +) отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, получающих розувастатин, наблюдалась гематурия, имеющиеся данные показали низкую частоту появления данной нежелательной реакции.
Влияние на опорно-двигательный аппарат	При применении всех доз розувастатина и, в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии, включая миозит, в редких случаях о рабдомиолизе с развитием острой почечной недостаточности или без нее. При приеме розувастатина наблюдалось дозозависимое повышение активности КФК. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапия должна быть приостановлена.
Влияние на функцию печени	У незначительного числа пациентов при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев оно невелико, бессимптомно и временно.
Влияние на половую систему[Л1]	При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы наблюдались сексуальная дисфункция, были зафиксированы единичные случаи интерстициального заболевания легких.

:

Частота сообщений о развитии рабдомиолиза, серьезных нарушений функции почек и печени (выражающееся преимущественно в повышении активности печеночных трансаминаз) выше при приеме дозы розувастатина 40 мг.

Передозировка

Сведений о зафиксированных случаях передозировки нет. Лекарство отличается хорошей переносимостью. Предполагается, что признаками передозировки может стать появление побочных эффектов, обычно возникающих при использовании повышенных доз розувастатина.

При появлении любых негативных реакций на фоне приема высоких доз, при их усилении или при непреднамеренном употреблении избыточного количества препарата следует обратиться за профессиональной медицинской помощью. Специфического антидота нет. Лечение в таких случаях будет симптоматическим и/или поддерживающим. Применение гемодиализа не целесообразно.

Взаимодействие с другими препаратами

О взаимодействии розувастатина с различными лекарствами имеется много данных.

Результаты совместного применения:

Препараты или активные вещества	Результат взаимодействия
Ингибиторы транспортных белков	Может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии
Фузидовая кислота	Были зафиксированы случаи развития рабдомиолиза.
Непрямые антикоагулянты (варфарин и др.)	Рекомендуется мониторинг MHO, поскольку начало терапии розувастатином или повышение его дозы может приводить к увеличению MHO, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению.
Гиполипидемические средства и ингибиторы ВИЧ-протеазы	Показатели AUC и Cmax розувастатина возрастали.
Циклоспорин	Несовместим со станинами.
Фенофибраты и никотиновая кислота в липидоснижающих дозировках	Повышается риск развития осложнений в виде миопатии.
Антациды, содержащие алюминий или магний	Может понизить плазменный уровень розувастатина на 50%.
Изоферменты системы цитохрома Р450	Не предполагается взаимодействия на уровне метаболизма.
Эритромицин	Показатели AUC и Cmax розувастатина снижались соответственно на 20% и 30%.
Эзетимиб	Совместное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба у пациентов с гиперхолестеринемией приводило к увеличению AUC розувастатина в 1.2 раза. Однако нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом в отношении появления нежелательных явлений.
Антагонисты витамина К	Начало терапии или увеличение дозы препарата может привести к увеличению МНО, отмена или снижение дозировки может вызвать уменьшение МНО (рекомендуется в таких случаях контролировать этот показатель).
Пероральные контрацептивы	Одновременное применение увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно (следует это учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов).
Гормонозаместительная терапия.	Фармакокинетические данные по одновременному применению с гормонозаместительной терапии отсутствуют, подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Дигоксин	Не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином.

Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами требует коррекции дозировки. Сначала необходимо должным образом изучить инструкции по их применению, чтобы увеличение экспозиции не повлияло на результаты гиполипидемического лечения. Есть ряд комбинаций, которые требуют коррекции дозировки основного компонента:

Режим сопутствующей терапии	Режим приема розувастатина	Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75-200 мг 2 раза/сут. 6 мес.	10 мг 1 раз/сут. 10 дней	Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут. 8 дней.	10 мг однократно	Увеличение в 3,1 раза
Симепревир 150 мг 1 раз/сут. 7 дней	10 мг однократно	Увеличение в 2,8 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут. 17 дней	20 мг 1 раз/сут. 7 дней	Увеличение в 2,1 раза
Клопидогрел 300 мг, затем 75 мг в течение 24 ч	20 мг однократно	Увеличение в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут. 7 дней	80 мг однократно	Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут. 10 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут. 7 дней	10 мг 1 раз/сут. 7 дней	Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут. 11 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза/сут.	Нет данных	Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз/сут. 5 дней	10 мг или 80 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут. 14 дней	10 мг 1 раз/сут. 14 дней	Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут. 8 дней	10 мг однократно	Без изменений
Алеглитазар 0.3 мг 7 дней	40 мг 7 дней	Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза/сут. 5 дней	10 мг однократно	Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут. 7 дней	10 мг 7 дней	Без изменений
Рифампин 450 мг 1 раз/сут. 7 дней	20 мг однократно	Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут. 7 дней	80 мг однократно	Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз/сут. 11 дней	80 мг однократно	Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза/сут. 7 дней	80 мг однократно	Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза/сут. 14 дней	20 мг однократно	Снижение на 47%

Особые указания

Для оценки влияния терапии на функциональное состояние печени желательно сделать соответствующие анализы до начала курсового лечения и спустя три месяца. Если наблюдается увеличение активности трансаминаз в три и более раз следует немедленная отмена.

Следует соблюдать осторожность при наличии любого из состояний, способных вызвать негативные реакции на прием препарата (см. главу Противопоказания).

При назначении лекарственного средства следует оценивать его совместимость с другими лекарствами и возможными последствиями при их комбинации (см. главу Лекарственное взаимодействие).

Нужен мониторинг уровня фермента креатинфосфокиназы (лечение прерывают при серьезном повышении его уровня или появлении мышечных реакций).

Требуется контролировать функции почек при использовании больших дозировок (40 мг).

Протеинурия не всегда является признаком возникновения или развития патологии почек (часто это явление проходящее и не требует специального лечения или коррекции схемы лечения).

При наличии гипохолестеринемии, которая развивалась на фоне нефротического синдрома или гипотиреоза сначала проводят терапию основного заболевания.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО все формы выпуска Розарта реализуются по рецепту. Перед тем как покупать препарат можно уточнить стоимость (в руб.) в интернете дистанционно (она указана на сайте). Там же можно ознакомиться с отзывами.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя