Силденафил в Печорах

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Активное вещество – силденафила цитрат – 70.2400 мг (в пересчете на силденафил основание – 50.0000 мг).

Вспомогательные вещества и состав оболочки зависит от производителя. К примеру, могут быть следующие варианты:

• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 60.0000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 43.8600 мг, кроскармеллоза натрия - 8.0000 мг, повидон - К25 – 6.0000 мг, магния стеарат – 1.9000 мг. 
• оболочка: опадрай II 85F205024 голубой - 6,0000 мг (в том числе: поливиниловый спирт – 2.4000 мг; макрогол - 4000 – 1.2120 мг), алюминиевый лак с красителями индигокармипом и бриллиантовым голубым – 0.3738 мг, краситель железа оксид желтый – 0.0162 мг, тальк – 0.8880 мг, титана диоксид – 1.1100 мг.

Фармакологический эффект

Согласно инструкции по применению Силденафила препарат представляет собой достаточно мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах.

Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. В результате увеличивается уровень циклического гуанозинмонофосфата и приток крови, расслабляются гладкомышечные ткани кавернозного тела. Препарат усиливает эффект оксида азота, но не влияет напрямую расслабляюще на изолированное кавернозное тело.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Лекарство всасывается желудочно-кишечным трактом быстро. Биологическая доступность составляет около 41%. Концентрация препарата в крови после однократного приема 100 мг составляет 18 нг/мл при времени достижения наибольшей концентрации в крови– 30-120 минут после употребления препарата натощак.

Если прием проходит вместе с жирными продуктами, то абсорбция снижается. Препарат с циркулирующий N-деметиловый метаболитом связываются с плазменными белками на 96%. Концентрация активного вещества на это не влияет. Как показали исследования содержание в сперме основного элемента появляется меньше 0.001% принятой дозы спустя 1.5 часа.

Метаболизм и выведение

Метаболизация происходит в печени в основном с изоферментом CYP3A4 и CYP2C9. Время полувыведения основного вещества и его метаболита составляет примерно 4 часа. Выведение осуществляется в виде метаболитов с калом (около 3/4 дозы) и с мочой (приблизительно 1/8 дозы).

Показания

Противопоказания

Sildenafil имеет следующие противопоказания:

• высокая восприимчивость к веществам лекарства;
• одновременный прием с ритонавиром;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы;
• женский пол;
• дети до 18 лет;
• постоянный или периодический прием нитритов, нитратов и донаторов оксида азота.

Меры предосторожности

Препарат с осторожностью применяется при:

ишемической неартериитной передней невропатии зрительного нерва;

повышенной склонности к кровотечениям;

нарушении функции печени, в т.ч. при циррозе;

тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

сердечной недостаточности;

нестабильной стенокардии;

одновременном приеме препаратов, ингибирующих CYP3A4;

гипотензии;

артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.);

аритмии, инсульте и инфаркте миокарда, которые были перенесены в последние полгода;

пигментном наследственном ретините;

обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;

тромбоцитемии;

лейкозе;

множественной миеломе;

серповидно-клеточной анемии

заболеваниях, предрасполагающих развитие приапизма (миеломная болезнь, лейкемия);

болезни Пейрони;

кавернозном фиброзе;

ангуляции.

Способ применения

Силденафил предназначен для приема внутрь. Для взрослых рекомендуемая доза – 50 мг. Препарат принимают за час до сексуальной активности. Дозировка может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 мг с учетом переносимости и эффективности. Доза 100 мг – это максимальное рекомендуемое количество. В сутки препарат можно принимать только один раз.

Дозу препарата Силденафил С3 снижают до 25 мг, если у пациента есть повреждения печени, к примеру, цирроз. Это обусловлено тем, что выведение действующего вещества у них снижается.

Пациентам с почечной недостаточностью среднетяжелой и легкой степени, как и пожилым людям корректировка дозировки Силденафила С3 не требуется.

Применение при беременности

Побочные действия

Побочные действия от приема препарата обычно умеренно либо слабо выражены. Чаще всего наблюдаются следующее:

• Зрение – конъюнктивит, нарушение четкости зрения, чрезмерное восприятие света, изменение тонов, преходящее и небольшое изменение зрения.
• Дыхательная система – нарушение дыхания, инфекции, насморк, боли в пазухах, воспаления слизистой и задней стенки горла, заложенность носа.
• Костно-мышечная система – повышение тонуса мышц, болевые ощущения в мышцах, связках, сухожилиях, суставах.
• Репродуктивная система – болезненная либо продолжительная эрекция полового члена.
• Мочеполовая система – отсутствие оргазма при достаточной сексуальной стимуляции, отек половых органов, проблемы с выделением семенной жидкости, недержание мочи, ночные позывы на мочеиспускание, частое мочеиспускание, увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани у мужчин, цистит, инфекции мочевыводящих путей.
• Кожные покровы – разные формы дерматита, язвы, потливость, зуд, высыпания, герпес.
• Опорно-двигательный аппарат – воспалительное заболевание синовиальной оболочки суставов или связок, хроническое поражение периферического нейро-мышечного аппарата, болевые ощущения в костях, воспаление сухожилия и окружающей его оболочки, разрыв сухожилий, артроз, воспалительные заболевания суставов.
• Обмен веществ – увеличение уровня концентрации натрия, гипергликемия, высокий уровень мочевой кислоты в крови, гипогликемия, периферические отеки, подагра, жажда, нестабильный диабет.
• Кровь и лимфатическая система – лейкопения, анемия.
• Органы слуха – глухота, ушная боль, шум в ушах, головокружение.
• Желудочно-кишечный тракт – неприятный запах изо рта, покраснение, отечность и кровоточивость десен, выделение крови из заднего прохода, стоматит, воспаление слизистой пищевода, желудка и тонкой кишки, гастрит, рвота, проблемы с глотанием, колит, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея, диспепсия.
• Сердечно-сосудистая система – обмороки, заболевания миокарда, внезапная смерть, сердечная недостаточность, частичное/полное прерывание проведения импульса от предсердий к желудочкам, тахикардия, тромбоз сосудов головного мозга, желудочковая аритмия, повышение/снижение артериального давления, нарушения ЭКГ, фибрилляция предсердий.
• Нервная система – судороги, поражения нервов, ишемическая транзиторная атака, нарушение координации, инсульт, ненормальное ощущение кожи, снижение рефлексов, бессонница, нестандартные сновидения, сонливость, депрессивные состояния, тремор, неприятное чувство изменения, блеклости, серости окружающего мира, головная боль, приливы крови к лицу.

Также побочные явления могут быть в виде болей в груди и животе, ознобе, шоке, отеке лица, аллергических реакций.

Передозировка

При передозировке Силденафила для мужчин могут возникнуть следующие проявления:

• сыпь;
• тошнота;
• миалгия;
• болевые ощущения в спине;
• нарушения зрения;
• заложенность носа;
• диспепсия;
• головокружение;
• приливы к лицу крови;
• головные боли.

Данные симптомы требуют симптоматического лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с циметидином, эритромицином снижается клиренс активного вещества препарата и увеличивается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с ринонавиром, саквинавиром, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом концентрация силденафила в сыворотке крови повышается.

При одновременном приеме с нитратами повышается артериальное давление. Как показали исследования, после однократного приема Силденафила у тех, кто принимает симвастатин, был случай развития признаков рабдомиолиза.

Никаких дополнительных побочных явлений не выявлено при употреблении силденафила и противогипертензивных лекарств. Повышать концентрацию в крови может грейпфрутовый сок.

Особые указания

Перед лечением проводится диагностические исследования эректильных нарушений, выявление причин, подбор подходящей терапии, сбор анамнеза и физические обследования. Препарат с осторожностью назначают пациентам, у которых анатомическая деформация пениса или есть риск развития патологически болезненной эрекции полового члена. Его не прописывают при нежелательной сексуальной активности.

Препарат нужно принимать с осторожностью пациентам, у которых есть обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или склонность к кровоточивости. Пациентам с легочной гипертензией частота кровотечений из носа выше, чем у тех, у кого есть первичная ЛГ. У пациентов, кто принимает силденафил с антагонистом витамина К, чаще бывают кровотечения, чем у тех, кто не принимает антагонист витамина К.

В ряде исследований были выявлены внезапные проблемы со слухом и зрением. Причинно-следственной связи с приемом силденафила не было выявлено. Но врач должен информировать пациента о возможных реакциях организма.

Препарат оказывает такое действие, которое приводит к приходящему понижению артериального давления. Это не клинически существенное явление и для подавляющей части пациентов не несет риска. Однако перед лечением врач проводит оценку риска возможных негативных проявлений у пациентов, у которых есть проблемы с давлением, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, стеноз аорты, синдром системной множественной атрофии.

Совокупный прием альфа-адреноблокаторов и силденафила способен спровоцировать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов. Лекарство с осторожностью прописывают тем, кто принимает альфа-адреноблокаторы.

Сексуальная активность – это всегда фактор риска при сердечных заболеваниях. При приеме препарата могут возникнуть сердечно-сосудистые осложнения, поэтому перед терапией пациенту рекомендовано обследование сердечно-сосудистой системы. Многие негативные проявления в работе сердечно-сосудистой системы возникают после полового акта, а некоторые без сексуальной активности.

Влияние на способность к вождению транспортом и управлению механизмами

Не было доказано влияние таблеток Силденафила на способность управления машинами и техническими средствами. Однако при приеме может снизиться давление, нарушиться восприятие цветов, ухудшиться зрение, поэтому следует учитывать индивидуальные особенности организма.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя