Ксалатан в Печорах

Описание

Ксалатан относится к категории противоглаукомных лекарственных средств. Используется как для лечения взрослых, так и в педиатрической практике.

Действующие вещества

Главным компонентом препарата является латанопрост. Это вещество обладает способностью понижать внутриглазное давление. Процесс происходит благодаря усилению оттока внутриглазной жидкости.

Форма выпуска

В аптечных сетях представлена единственная форма – глазные капли. Раствор бесцветный и прозрачный. Поставляется во флаконах. Каждый снабжен наконечником-капельницей. В упаковке может быть один или три шт. Уточнить цену Ксалатана (с любым количеством фл.) можно онлайн или непосредственно в аптеке.

Состав

Кроме главного компонента латанопроста в количестве 50 мкг в растворе присутствуют вспомогательные вещества. Глазные капли производя с добавлением:

• хлорида бензалкония;
• гидрофосфата натрия (его безводной формы);
• хлорида натрия;
• дигидрофосфата моногидрата натрия;
• воды для инъекций.

Фармакологический эффект

Главный компонент капель Ксалатан является аналогом простагландина F2α. Как селективный агонист воздействует непосредственно на простаноидные рецепторы типа FP. В результате отток внутриглазной жидкости усиливается, что способствует уменьшению внутриглазного давления. Исследования показали, что после применения препарата усиливается увеосклеральный отток. Это основной механизм действия активного компонента.  Пропускная способность оттока немного увеличивается за счет уменьшения сопротивления оттоку. При этом влияние на внутриглазное кровообращение и на гематоофтальмический барьер отсутствует, а на продукцию внутриглазной жидкости – минимальное.

Следует отметить, что сам главный компонент фармакологически неактивен. Следовательно, эти глазные капли являются пролекарством, которое начинает действовать после трансформации латанопроста в активные метаболиты.

Действие препарата длительное (эффект сохраняется в течение суток после использования капель). Первые результаты заметны спустя три-четыре часа после процедуры. Для достижения максимальной эффективности требуется от 8 до 12 часов.

Во время клинических испытаний был отмечен аддитивный эффект при совместном применении с пероральными лекарственными средствами, ингибирующими фермент карбоангидразу и препаратами, влияющими на β-адренергические рецепторы. Частичное аддитивное действие отмечалось при комбинации с лекарствами, стимулирующими действие холинергических рецепторов.

Изучение безопасности подтвердило отсутствие воздействие на кровеносные сосуды, расположенные в сетчатке.

Использование капель для глаз может вызывать переполнение капилляров кровью в легкой форме или средней выраженности (эписклеральная или конъюнктивальная инъекции).

При наличии псевдофракции использование активного вещества (краткосрочно) не приводило к просачиванию флуоресцеина в задний сегмент глаза.

Во время клинических испытаний не выявлено влияние на дыхательную или сердечно-сосудистую системы.

Изучение безопасности и эффективности активного вещества в детском возрасте продемонстрировало следующие результаты:

• уменьшение внутриглазного давления при детской глаукоме и внутриглазной гипертензии после применения препарата курсом ежедневно в течение 12 недель по 50 мкг/мл было сопоставимым с результатами, полученными при терапии 0,25% или 0,5% раствором тимола дважды в день;
• эффект отсутствовал при лечении детей в возрастной группе 0-12 месяцев.

Результаты были идентичными при использовании аналогичной схемы при диагнозе врожденная глаукома следующих типов:

• не первичная (афакическая или открытоугольная ювенильная);
• первичная.

Данные о снижении внутриглазного давления (мм рт. ст.) через 12 недель по группам активного лечения и исходному диагнозу:

Латанопрост N=53		Тимолол N=54
Среднее значение при включении (СО)		27,3 (0.75)		27,8 (0.84)
Среднее изменение относительно исходного уровня через 12 недель лечения† (СО)		–7,18 (0,81)		–5,72 (0,81)
p-значения в сравнении с группой терапии тимололом		0,2056
	Латанопрост N=53		Тимолол N=54
	ПВГ N=28	Не ПВГ N=25	ПВГ N=26	Не ПВГ N=28
Среднее значение при включении (СО)	26,5 (0,72)	28,2 (1,37)	26.,3 (0,95)	29,1 (1,33)
Среднее изменение относительно исходного уровня через 12 недель лечения† (СО)	–5,90 (0,98)	–8,66 (1,25)	–5,34 (1,02)	–6,02 (1,18)
p-значения в сравнении с группой терапии тимололом	0,6957	0,1317

СО - стандартное отклонение.

†Скорректированная оценка, основанная на модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Фармакокинетика

О фармакокинетических свойствах Xalatan известно следующее:

• метаболизм происходит за счет гидролиза до фармакологически активной кислоты;
• преобразование в метаболит происходит в роговице, где препарат быстро всасывается, после трансформации активные метаболиты попадают во внутриглазную жидкость, максимальная концентрация в ней достигается в течение двух часов;
• распределение происходит большей частью в передней камере, веках и конъюнктиве (в задней обнаруживается минимальное количество);
• латанопростовая кислота трансформируется в печени (метаболизма в глазах не происходит);
• период полувыведения из плазмы занимает 17 минут;
• первичные метаболиты фармакологически неактивны, выводятся с мочой.

Фармакокинетические свойства латанопростовой кислоты в детском возрасте несколько отличается от показателей у взрослых:

• системное воздействие в группе до трех лет и в группе 3-12 лет больше, чем у взрослых в 6 и 2 раза соответственно;
• скорость достижения максимальной плазменной концентрации – пять минут, период полувыведения – меньше 20 минут (вне зависимости от возраста);
• метаболит в системном кровотоке не накапливается.

Данные лабораторных исследований (на животных):

• у глазных капель хороших запас безопасности и переносимость;
• системная токсичность при местном применении превышает в 1000 раз рекомендованную клиническую дозу;
• кратковременный бронхоспазм появлялся при внутривенном введении избыточных доз, в сто раз превышающих клиническую;
• не обнаружено сенсибилизирующего действия;
• токсические эффекты отсутствовали при использовании дозировки до 100 мкг/глаз в сутки;
• пигментация радужной оболочки усиливалась у обезьян;
• такое изменение может быть необратимым (предположение основано на анализе пути усиления пигментации, который со стимуляцией меланоцитов, расположенных в радужной оболочке, с последующей выработкой мелатонина, но без пролиферации);
• обратимое увеличение глазной щели наблюдалось при повышении дозировки до шести мкг/глаз в сутки;
• на животных был отрицательный результат тестов на генетические и обратные мутации, а также на микроядерный тест;
• хромосомные аберрации были выявлены при анализе на лимфоцитах in vitro (как и при использовании действия простагландина F2α);
• результат анализа на мутагенную токсичность и канцерогенность отрицательный;
• не выявлено эмбриотоксического эффекта и негативного влияния на фертильность (у самцов и самок крыс), гибель эмбрионов наблюдалась у кроликов при использовании дозировок пять и более мкг/кг в сутки;
• поздние выкидыши и резорбции, уменьшение веса новорожденных было обнаружено при введении пяти мкг/кг в сутки;
• не обнаружено тератогенного действия.

Показания

Ксалатан назначается при повышенном офтальмотонусе и открытоугольной глаукоме с повышенным внутриглазным давлением с целью его снижения в педиатрической практике при лечении детей старше года и у взрослых.

Противопоказания

Прежде чем купить Ксалатан, необходимо знать о его противопоказаниях. Препарат не используют при:

• наличии реакций гиперчувствительности, аллергии или индивидуальной непереносимости любого вещества, которое присутствует в составе;
• лечении детей в возрасте 0-12 месяцев.

О применении препарата у беременных женщин и в период грудного вскармливания есть информация в соответствующем разделе.

Осторожность требуется при:

• наличии факторов риска возникновения макулярного отека, увеита и/или ирита;
• псевдофакии, сопровождающийся разрывом капсулы хрусталика (задней) или афакии;
• глаукоме (врожденной, воспалительной или неоваскулярной глаукоме) в связи с недостаточным опытом использования;
• наличии в анамнезе кератита (герпетического, в активной форме или рецидивирующего) при лечении препаратами-аналогами простагландина F2α;
• бронхиальной астме;
• запланированном хирургическом лечении катаракты (нет достаточного опыта применения).

Меры предосторожности

Применять капли глазные Ксалатан из поврежденной коробки, раствора с изменением цвета или прозрачности, а также после нарушения правил хранения не следует. 

До начала терапии требуется собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе. Самостоятельно менять схему или дозировку, указанную врачом, запрещается. Не следует покупать лекарство до консультации врачом с целью определения целесообразности и безопасности его применения в каждом конкретном случае.

Если появляется необычная симптоматика, признаки непереносимости или побочные эффекты нужно сообщить об этом врачу. Если они проявляются в острой форме следует сразу же прервать курс и обратиться в медучреждение.

Пациенту следует знать, что увеличение дозировки не ведет к усилению эффекта. При случайном пропуске процедуры на следующий день капают только одну каплю раствора (стандартная дозировка). Капать его в здоровый глаз при поражении только одного не следует. Процедуры проводят в удобное время. Желательно, чтобы промежутки между ними были равными (для поддержания постоянной концентрации активного метаболита).

Один из второстепенных компонентов (хлорид бензалкония) способен вызвать обесцвечивание контактных линз или спровоцировать местную реакцию раздражения. Перед процедурой необходимо снять контактные линзы и не пользоваться ими в течение минимум 15 минут после процедуры. Существует риск возникновения кератопатии (язвенной и/или точечной) при наличии синдрома «сухости» глаз или болезней роговицы. При использовании раствора, содержащего это вещество, требуется периодически проверять состояние роговицы.

Активный компонент в умеренной степени влияет на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание. При использовании опасных приборов и управлении автомобилем или другими транспортными средствами требуется аккуратность. При этом следует помнить, что существует вероятность внезапного развития негативных реакций (например, нарушения зрения с изменением степени распознавания предметов с близкого или далекого расстояния). Если они появились, запрещается такая деятельность вплоть до полного восстановления нормального зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции по применению Ксалатана назначать препарат беременным женщинам и кормящим матерям нельзя. Существует риск токсического влияния на течение и исход беременности, внутриутробное развитие и на состояние здоровья новорожденного. Имеется подтверждение способности проникать в грудное молоко главного компонента и его активных метаболитов. При необходимости такого лечения во время кормления его следует прервать. На период курсовой терапии женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные контрацептивные средства.

Побочные действия

Использование Ксалатана может вызывать негативные реакции со стороны разных органов и систем. Большинство нежелательных реакций отмечалось со стороны органа зрения. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% развилась пигментация радужной оболочки. Другие нежелательные реакции со стороны органа зрения были в основном кратковременными и возникали во время введения препарата.

Частота развития определяется как: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) или неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Органы и системы	Негативные реакции
Инфекционные и паразитарные заболевания	Редко – герпетический кератит.
Со стороны нервной системы	Нечасто – головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения	Очень часто – гиперпигментация радужной оболочки, легкая или умеренная конъюнктивальная инъекция, раздражение глаза (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); изменения ресниц и пушковых волос века (удлинение, утолщение, усиление пигментации и увеличение густоты ресниц); часто – точечный кератит, в основном бессимптомный, блефарит, боль в глазу, фотофобия, конъюнктивит; нечасто – отек века, сухость глаз, кератит, нечеткость зрения, макулярный отек, включая кистозный макулярный отек, увеит; редко – ирит, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, трихиаз, дистихиаз, киста радужной оболочки, местная кожная реакция на веках, потемнение кожи век, псевдопемфигоид конъюнктивы; очень редко – изменения в периорбитальной области и в области века, приводящие к углублению борозды века.
Со стороны сердца	Нечасто – стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – нестабильная стенокардия.
Со стороны органов дыхания	Нечасто – бронхиальная астма, одышка; редко – обострение бронхиальной астмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто – сыпь; редко – кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы	Нечасто – миалгия, артралгия.
Общие нарушения и местные реакции	Нечасто – боль в грудной клетке.

У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель.

Передозировка

Поскольку препарат отличается хорошей переносимостью, даже при использовании избыточных дозировок, как правило, негативных реакций не было. Симптомы передозировки в результате применения высоких доз (5,5-10 мкг/кг внутривенно во время лабораторных испытаний на животных) проявлялись в виде:

• головокружения;
• тошноты;
• быстрой утомляемости;
• болей в области живота;
• избыточной потливости и/или приливов.

Явных реакций сердечно-сосудистой системы не выявлено, дыхательная система реагировала кратковременным бронхоспазмом. При этом использование избыточной дозы (в семь раз выше клинической) при наличии бронхиальной астмы у пациентов бронхоспазм не появлялся.

При появлении перечисленных выше симптомов при использовании слишком больших доз или при появлении других негативных реакций следует обратиться в медучреждение. Терапия будет симптоматической, при необходимости – поддерживающей.

Взаимодействие с другими препаратами

• Исследования взаимного влияния активного компонента и других лекарственных средств у детей не изучено. При изучении взаимодействия у взрослых показали:
• несовместимость с тиомерсалом;
• нежелательность комбинации с другими препаратами, содержащими простагландины, из-за риска развития парадоксальной внутриглазной гипертензии (зафиксированы случаи повышения давления при одновременном назначении аналогов, двух и больше).

Особые указания

До начала терапии следует внимательно изучить раздел Противопоказания (включая состояния и диагнозы, при которых требуется осторожность), узнать о возможных побочных эффектах, учесть рекомендации из главы Лекарственное взаимодействие.

При использовании Ксалатана пациента следует предупредить о возможных реакциях пигментации:

• активный компонент способен увеличивать концентрацию коричневого пигмента в радужной оболочке;
• это может вызвать изменение цвета радужки (предположительно необратимое);
• при неравномерно окрашенных радужках или применении раствора только в один глаз может развиться гетерохромия;
• в группе риска находятся те, у кого цвет глаз серо-, желто- или зелено-карий, а также каре-голубой;
• изменения происходят чаще в первые восемь месяцев терапии, реже – на второй или третий год, после четырех лет случаев не зафиксировано;
• наблюдался эффект снижения интенсивности пигментации при длительной терапии и ее стабилизация через пять лет (случаев ее усиления по истечении этого времени не было).

Более подробно о пигментации можно узнать из инструкции производителя. Такой вкладыш присутствует в каждой упаковке.

Ограничен или отсутствует опыт использования глазных капель при глаукоме (закрыто- и открытоугольной, неоваскулярной, врожденной, пигментной или вторичной, возникшей на фоне воспалительных заболеваний).

Влияния на величину зрачка не обнаружено. Изменения ресниц были проходящими (исчезали после окончания курса терапии).

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО Ксалатан реализуется по рецепту. Узнать стоимость (в руб.) препарата можно на сайте (сразу же можно сделать заказ и оформить самовывоз.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя