Бравадин в Печорах

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Бравадин выпускается в форме бледно-оранжевого цвета овальных, двояковыпуклых таблеток, имеющих риску на одной стороне. На изломе имеют белую, шероховатую текстуру. Выпускаются в дозировках по 5 мг и 7,5 мг.

Таблетки укладываются в контурные ячейковые упаковки по 14 или 15 шт., которые фасуются в картонные пачки по 1, 2, 4, 6 или 7 шт. В каждой картонной коробке присутствует инструкция по применению Бравадина.

Состав

Основа состава лекарства:

• Бравадин 5 мг: ивабрадина гидробромид 5,864 мг, что соответствует содержанию ивабрадина – 5 мг.
• Бравадин 7,5 мг: ивабрадина гидробромид 8,796 мг, что соответствует содержанию ивабрадина – 7,5 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используются:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• повидон К30;
• кроскармеллоза натрия;
• кремния диоксид коллоидный;
• магния стеарат – 1,5 мг.

В состав кишечнорастворимой оболочки входит опадрай оранжевый 03H32599:

• гипромеллоза;
• титана диоксид (Е171);
• тальк;
• пропиленгликоль;
• краситель железа оксид желтый (Е172);
• краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

В дозировке от 0,5 до 24 мг фармакокинетика ивабрадина линейная. После приема таблетки внутрь натощак активное вещество быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через час. Биодоступность вещества составляет 40%, совместный прием пищи увеличивает время всасывания приблизительно на час и повышает концентрацию лекарства в крови на 20-30%.

В большей степени ивабрадин метаболизируется в печени и кишечнике. Период полувыведения лекарства составляет 2 часа. Выделяется из организма в неизменном виде и в форме метаболитов с мочой и калом.

Показания

• Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом (при противопоказаниях бета-адреноблокаторов);
• при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокаторов;
• хроническая сердечная недостаточность ( с целью снижения вероятности развития серьезных патологий сердца и сосудов у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС более 70 ударов в минуту).

Противопоказания

• Брадикардия: при ЧСС в состоянии покоя менее 60 уд./мин до начала терапии;
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелый формы артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт.ст.;
• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• СССУ (синдром слабости синусового узла);
• синоатриальная блокада;
• хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
• наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции; нестабильная стенокардия;
• AV-блокада III степени;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон;
• высокая чувствительность к ивабрадину.

Меры предосторожности

Ивабрадин не применяют для терапии аритмий или их профилактики. Не рекомендован препарат и при лечении пациентов с фибрилляцией предсердий или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла.

В период терапии Бравадином следует регулярно проводить контроль предсердий на предмет развития их фибрилляции. В случае, когда у пациента появляются выраженная стенокардия, сильное сердцебиение, нерегулярность сердечного ритма, следует проводить ЭКГ чаще и в случае необходимости корректировать дозировку, отменять лекарство.

Течение сердечной недостаточности должно быть стабильным, только в данном случае рекомендуется назначать ивабрадин. Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости следует организовать постоянный медицинский контроль.

Снижение частоты сердечных сокращений может стимулировать удлинение интервала QT, что провоцирует развитие тяжелых форм аритмии.

Применение при беременности

Побочные действия

В период применения Бравадина вероятно возникновение побочных эффектов от разных систем организма человека:

• Чувства: фотопсия (изменение световосприятия), нечеткость зрения, вертиго, диплопия.
• Сердце и сосуды: брадикардия, желудочковая экстрасистолия кратковременное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ, выраженное снижение артериального давления.
• Пищеварение: тошнота, запор, диарея.
• ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
• Респираторная: одышка.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Интервал QT увеличивается в сочетании с:

• хинидин;
• дизопирамид;
• бепридил;
• соталол;
• ибутилид;
• амиодарон;
• пимозид;
• зипрасидон;
• сертиндол;
• мефлохин;
• галофантрин;
• пентамидин;
• цизаприд;
• эритромицин внутривенно.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 взаимодействуют с ивабрадином, оказывая клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии.

Не рекомендовано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии:

• противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол);
• антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин);
• ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир, нефазодон).

Индукторы изофермента CYP3A4 в комбинации с ивабрадином снижает концентрацию последнего в крови:

• рифампицин;
• барбитураты;
• фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Постоянный контроль ЧСС рекомендован при применении ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4, в случае, если ЧСС в состоянии покоя составляет более 60 ударов в минуту. Рекомендуемая дозировка – 2,5 мг 2 раза в сутки.

Концентрацию ивабрадина в крови повышает грейпфрутовый сок.

Особые указания

Отпуск по рецепту

Способ применения

Стандартная стартовая доза ивабрадина – по 5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии выраженного терапевтического эффекта по истечении 3-4 недель курсового приема, назначают по 7,5 мг средства 2 раза в день.

В случае, когда на фоне терапии Бравадином частота сердечных сокращений падает до 50 ударов в минуту и менее, а также при появлении головокружения, усталости и аритмии, необходимо подобрать дозировку меньше. Снизить дозу можно до 2,5 мг лекарства 2 раза в сутки. Если негативная симптоматика сохраняется, то лечение отменяют.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая стартовая дозировка составляет 2,5 мг 2 раза в день. Дальнейшее увеличение дозы возможно по терапевтическим показаниям.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя