Форсига в Печорах

Описание

Форсига относится к категории гипогликемических препаратов. Помогает регулировать уровень глюкозы. Это делает возможным использовать лекарственное средство при СД2 (сахарном диабете второго типа). Особенности механизма его действия способствуют нормализации АД (артериального давления). Благодаря таким свойствам его назначают при заболеваниях почек и сердца. Назначается внутрь как самостоятельно, так и в составе комбинированной терапии. Приобрести его можно в аптеках разных регионов РФ и в Москве. Стоимость зависит от размера упаковки и количества главного компонента.

Действующие вещества

Forsiga является монопрепаратом. В его составе только один действующий компонент – дапаглифлозин. Это селективное вещество с обратимым действием. Оно работает на клеточном уровне. Способно подавлять мембранные контр-транспортеры глюкозы. Благодаря этому улучшается вывод глюкозы из организма. Подробнее этот механизм описан в разделе Фармакологический эффект.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде. В таблетке содержится 5 или 10 мг главного компонента (на ней имеется соответствующая гравировка). Цена Форсига соответствует размеру коробки. В блистерах разное количество таблеток: с содержанием 5 мг: в одном бывает 10 шт. (в коробке – 1, 3 или 9 блистеров) или 14 шт. (в упаковке 2 или 4 блистера); с содержанием 10 мг: по 10 шт. в блистере, в пачке их бывает 3 или 9 блистеров, по 14 шт. – 2 или 4.

Состав

В составе покрытых оболочкой таблетках Форсига 10 и 5, вне зависимости от количества дапаглифлозина, дополнительные компоненты одинаковые.

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
дапаглифлозина пропандиола моногидрат	6,150/12,300 мг
(эквивалентно 5,000/10,000 мг дапаглифлозина)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 85,725/171,450 мг; лактоза безводная — 25,000/50,000 мг; кросповидон — 5,000/10,000 мг; кремния диоксид — 1,875/3,750 мг; магния стеарат — 1,250/2,500 мг
оболочка пленочная: Опадрай желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 2,000/4,000 мг, титана диоксид — 1,177/2,350 мг, макрогол 3350 — 1,010/2,020 мг, тальк — 0,740/1,480 мг, краситель железа оксид желтый — 0,073/0,150 мг) — 5,000/10,000 мг

Фармакологический эффект

Главный компонент Forsiga является ингибитором SGLT2 (натрий-глюкозного котранспортера второго типа). Этот белок находится в мембранах. Благодаря ему глюкоза и натрий проникают через клеточные стенки. Помогает понизить уровень глюкозы за счет улучшения ее вывода из почек. Снижает реабсорбцию ионов натрия. Способствует осмотическому диурезу, который связан с гемодинамикой, и усилению канальцево-клубочковой обратной связи. Это происходит благодаря способности дапаглифлозина повышать количество доставленного Na непосредственно к дистальным канальцам. В результате понижается внутриклубочковое давление. Этот фактор совместно с осмотическим диурезом помогает:

1. снизить АД;
2. уменьшить перегрузку объема;
3. снизить пред- и постнагрузки.

Такие эффекты от ингибирования SGLT2 способствуют:

• сохранению функциональных способностей почек;
• положительному влиянию на ремоделирование сердца;
• уменьшению веса;
• улучшению гематокрита (способности сердца переносить кислород).

Все эти факторы благотворно воздействуют на почки и работу ССС.  Отмечается, что ингибирование натрий-глюкозного котранспортера способствует понижению уровня глюкозы как при наличии СД (сахарного диабета), так и при отсутствии данной патологии. Комплексное воздействие основного действующего вещества способно вызвать вторичные эффекты, влияющие на:

• ионные каналы;
• гормоны жировой ткани (адипокины);
• фиброз (появление рубцов за счет разрастания соединительной ткани);
• метаболизм сердца;
• мочевую кислоту (ее повышенное содержание приводит к развитию некоторых патологий).

Хорошо изучено влияние главного компонента на уровень глюкозы. Он:

понижает плазменную концентрацию вне зависимости от приема пищи;

способствует выведению из почек;

уменьшает реабсорбцию (что, в свою очередь, способствует понижению уровня гликированного гемоглобина).

Препарат начинает работать сразу же. Глюкозурическое действие можно ощутить уже после первой таблетки. Оно сохраняется примерно сутки и не исчезает до конца терапии. Количество выводимой из организма глюкозы связано со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) и плазменной концентрацией. Если ее уровень в норме и/или СКФ понижена, то и возможность развития гипогликемии также будет низкой.

Особенности влияния дапаглифлозина:

• в ответ на гипогликемию нормальная выработка эндогенной глюкозы не нарушается;
• на его работу не влияет чувствительность к инсулину и его секреция;
• функция β-клеток улучшается;
• происходит селективное экспрессирование SGLT2;
• не воздействует на другие транспортеры глюкозы.

После исследования фармакодинамики главного компонента при СД установлено:

количество глюкозы при СД2 и без такового не менялось;

• выведение происходило во время всего терапевтического курса;
• на фоне ежедневного приема 10 мг выделялось до 70 г глюкозы (280 ккал) за сутки, эффект осмотического диуреза вызывал увеличение объема мочи (на 375 мл);
• изменений в сывороточной концентрации Na на фоне небольшого транзиторного увеличения выведения его почками и повышения объема мочи не наблюдалось.

Дополнительная информация о влиянии лекарства при сахарно диабете есть в инструкции по применению Форсига.

Фармакокинетика

Фармакокинетика дапаглифлозина хорошо изучена. Она не связана с едой. После поступления внутрь вещество всасывается полностью в ЖКТ. Этот процесс быстро происходит. Анализы показали:

• для достижения максимальной плазменной концентрации достаточно двух часов;
• между AUC, максимальной концентрацией и дозировкой существует прямо пропорциональная связь;
• показатель абсолютной биологической доступности достигает 78%;
• жирная пища вызывала определенные изменения показателей: на 50% снижалась максимальная концентрация, время ее достижения увеличивалась на час, AUC не менялся.

Не обнаружено влияния различных болезней на распределение. Показатель связывания с белками высокий, около 91%.

Метаболизм происходит благодаря влиянию фермента UGT1A9 (уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы 1А9). В меньшей степени в него вовлечены изоферменты цитохрома CYP. В результате метаболических процессов образуется неактивный метаболит дапаглифлозин-3-О-глюкуронида. Период полураспада 10 мг составляет 12,9 ч.

61% 14С-дапаглифлозина, принятого внутрь в количестве 50 мг, также распадается с образованием неактивного метаболита. В плазменной радиоактивности его доля составляет 42%, у неизмененного дапаглифлозина – 39%. У остальных метаболитов при подсчете количества каждого – не больше 5%.

Главный компонент и его метаболиты выводят почки (в неизменном виде – всего 2%). 96% радиоактивности обнаруживается при употреблении 14С-дапаглифлозина в количестве 50 мг (75% в моче и 21% в кале).  Количество неизмененного дапаглифлозина составляет около 15% от объема радиоактивности, выявленной в кале.

Фармакокинетика Форсига дополнительно изучалась у отдельных категорий пациентов.

При печеночной недостаточности (при легкой и средней тяжести течения) значимых отличий не наблюдалось. AUC увеличивался на 36%, максимальная концентрация – на 12%. Эти же показатели при тяжелой степени соответственно повышались на 67% и 40%.

Проводилось исследование при функциональных нарушениях почек разной степени тяжести и СД2. Результаты сравнили с сахарным диабетом и нормальной работой почек. Выявилось повышение системного действия:

• на 32% при легком течении;
• на 60% при средней степени тяжести;
• на 87% при тяжелых формах.

Вывод глюкозы составлял 52 г при легкой степени, 18 г – при средней, 11 – при тяжелой. При отсутствии патологии почек и сахарном диабете – 85 г. Данные о влиянии гемодиализа отсутствуют.

AUC у женщин выше, чем у мужчин (на 22%).

Если оценивать исключительно возраст (без учета сопутствующих заболеваний и других критериев), то отличий в экспозиции не выявлено в возрасте 65-70 лет. Хотя достоверные данные отсутствуют для возрастной группы старше 70, предполагается, что системное действие лекарства будет ниже. Это связано с возрастными изменениями.

Влияние веса на экспозицию не имеет клинического значения. Она несколько ниже при повышенном весе и наоборот.

Расовая принадлежность не является значимым фактором.

Показания

Лекарственное средство рекомендуется употреблять при:

• заболеваниях почек (в хронической форме, при риске прогрессирования) с целью предотвращения терминальной стадии почечной недостаточности, снижения рисков устойчивого понижения СКФ, а также госпитализации с сердечной недостаточностью или летального исхода от патологий ССС;
• сердечной недостаточности (при сниженной фракции выброса, в хронической форме, 2-4 класса по NYHA) с целью снижения рисков госпитализации и летального исхода;
• сахарном диабете второго типа.

При СД2 Форсига назначается:

• при наличии заболевания ССС в сочетании с двумя и больше факторов риска (АГ, злоупотребление никотином или дислипидемии у женщин старше 60 лет и у мужчин старше 55 лет);
• при монотерапии (если проводить комбинаторную терапию с метформином нельзя из-за гиперчувствительности);
• для определения эффективности комбинации дапаглифлозин+метформин (стартовая терапия);
• при отсутствии адекватного гликемического контроля, когда используется комбинированное лечение дапаглифлозин+метформин с производными сульфонилмочевины, ДПП-4 (ингибиторами дипептидилпептидазы 4), тиазолидиндионами; в комбинации с инсулином, метформином, ДПП-1 (агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1).

Противопоказания

До того как купить Форсига, следует узнать о противопоказаниях. Его не назначают при:

• первом типе СД;
• начальном этапе на фоне функциональных нарушениях почек при рСКФ <25 мл/мин/1,73 м2;
• заболеваниях, связанных с нарушением усвоения лактозы;
• кетоацидозе (диабетическом);
• хронической почечной недостаточности (при необходимости диализа на терминальной стадии);
• ангионевротическом отеке, связанном с гиперчувствительностью к веществам из состава в анамнезе или непереносимость одного из них;
• планировании беременности, при вынашивании и после (при кормлении новорожденного грудным молоком);
• при терапии СД2 вплоть до 18 лет.

Осторожность требуется при:

• заболеваниях мочевыделительной системы инфекционной этиологии;
• печеночной недостаточности в тяжелой степени;
• повышении показателей гемокрита.

Меры предосторожности

Перед использованием дапаглифлозина проводится оценка общего состояния. При приеме каких-либо лекарств или наличии хронических болезней или аллергических реакций в анамнезе следует сообщать заранее. Схема и длительность терапии определяется индивидуально, с учетом всех значимых факторов.

Недопустимо использовать таблетки с истекшим сроком годности, с явными признаками порчи или нарушении целостности упаковки во время хранения. Хранить их следует в соответствии с рекомендациями производителя.

При возникновении каких-либо неожиданных симптомов следует обращаться в медучреждение. Употреблять лекарство необходимо своевременно. Обычно его назначают раз в сутки, независимо от еды, ежедневно.

Данных о негативном влиянии на концентрацию внимания не изучалось. Поэтому нет особых указаний по поводу работы с потенциально опасными механизмами или управления транспортными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Форсигу не назначают во время беременности и после нее, в период грудного вскармливания. Противопоказания связаны с недостаточностью данных о применении, последствиях для плода во время внутриутробного развития и для новорожденного. Данных о способности активного компонента проникать в грудное молоко нет. Рекомендуется сразу же после незапланированного зачатия прервать терапевтический курс. При планировании семьи вопрос о использовании лекарства решается со специалистом. Если необходимо использовать его во время лактации, кормление прекращают.

Побочные действия

Установлено, что использование дапаглифлозина может вызвать определенные побочные эффекты. Были зафиксированы реакции органов и систем:

• ЖКТ: наблюдалось сухость слизистых ротовой полости, запоры;
• обмен веществ: снижение объема циркулирующей крови или жажда; при сахарном диабете – в виде диабетического кетоацидоза, в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины – в виде гипогликемии;
• ЦНС:были жалобы на головокружение;
• мочевыделительная система: в виде полиурии, дизурии или никтурии;
• костно-мышечная система: в виде болей в спине;
• кожные покровы и подкожная клетчатка: были жалобы на сыпь, зафиксированы случаи развития ангионевротического отека.
• Имеются данные о появлении паразитарных и/или инфекционных патологий:
• баланита и инфекционных заболеваний половых органов, связанных с ним;
• вульвовагинита или вульвовагинального зуда;
• некротизирующего фасциита промежности;
• грибковые заболевания;
• инфекции мочевыводящих путей.

При инструментальных и лабораторных исследованиях наблюдались:

понижение почечного клиренса креатинина;

• повышенные значения гематокрита;
• увеличение концентрации креатинина в крови и/или мочевины в моче;
• дислипидемия.

Передозировка

В рамках оценки последствий передозировки добровольцам давали разовую дозу в 50 раз больше рекомендованной. Результаты показали, что лекарство хорошо переносится. Негативные реакции появлялись с частотой, соответствующей стандартным показателям их выявления в терапевтической практике. Аналогичные результаты были получены при исследовании влияния 100 мг (10-кратное превышение).

Если на фоне случайной передозировки появляются негативные симптомы, следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Поскольку специфического антидота нет, актуальной будет поддерживающая терапия. При этом следует учитывать текущее состояние и появление новой симптоматики. Об эффективности гемодиализа в такой ситуации сведений нет. Выбрать правильную тактику помогут лабораторные исследования.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед тем как покупать Форсига, следует узнать о взаимном влиянии с другими лекарствами. Это важно для тех, кто принимает какие-либо препараты на постоянной основе. Возможно, они не совместимы или потребуется коррекция дозировки.

Известно о фармакодинамическом взаимодействии:

• с диуретиками («петлевыми» и тиазидными): главный компонент может усиливать их влияние;
• с инсулином и лекарствами, стимулирующими его выработку: может потребоваться изменение дозировки (существует риск развития гипогликемии).

Данные о взаимном фармакокинетическом влиянии.

Согласно исследованиям процессов метаболизма дапаглифлозина установлено:

• на препараты с метаболической зависимостью от изоферментов системы цитохрома Р450 влияния не оказывается;
• в индукции CYP2B6, CYP1A2 или CYP3A4 и в ингибировании ферментов CYP2A6, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 не принимает участия.

На главный компонент влияют:

• рифампицин, ферменты-метаболиты и индукторы активных транспортеров способны понижать AUC на 22%;
• мефенамовая кислота увеличивает AUC на 55%, не меняя при этом на выведение глюкозы (коррекции дозы не требуется);
• не выявлено воздействия метформина,, пиоглитазона, ситаглиптина и буметанида, воглибоза или глимепирида, гидрохлоротиазида, симвастина или валсартана.

Влияние основного действующего вещества.

Не обнаружено фармакокинетического воздействия на метформин и глимепирид, пиоглитазон или буметанид, ситаглиптин и гидрохлоротиазид,  валсартан или дигоксин.

Отсутствуют данные об изменениях фармакокинетических свойств фитопрепаратов, диеты и вредных привычек (злоупотребление никотином и алкоголем).

Особые указания

Изучались особенности применения Форсига у некоторых групп.

При функциональных нарушениях почек: до начала терапии оцениваются показатели функции. При рСКФ меньше 45 мл/мин/1,73 м2 и сахарном диабете 2 типа возможно отсутствие эффекта при использовании для гликемического контроля. Отсутствие результата ожидается при иммуносупрессивной терапии на фоне почечной недостаточности или при болезнях почек в хронической форме с поликистозом. При функциональных нарушениях почек и СД2 могут возникнуть побочные эффекты в виде артериальной гипотензии и повышения уровня паратиреоидного гормона. Использование на фоне гемодиализа не эффективно.

Влияние на объем циркулирующей крови: препарат может провоцировать его снижение. Во время пострегистрационного использования такие случаи фиксировались при:

• приеме «петлевых» диуретиков;
• функциональных нарушениях почек;
• в пожилом возрасте.

При наличии таких рисков требуется оценка функции почек и ОЦК с дальнейшим контролем состояния пациента.

При функциональных нарушениях печени: имеются ограниченные клинические данные об увеличении экспозиции при тяжелой степени этой патологии.

При риске развития артериальной гипотензии: возможно небольшое понижение артериального давления на фоне диуретического эффекта лекарства. Поэтому следует соблюдать осторожность при наличии факторов риска (при гипотензии в анамнезе, приеме гипотензивных средств и в пожилом возрасте).

При некротизирующем фасциите промежности: при подозрении на развитие этого осложнения терапия прерывается. Следует немедленно обращаться в медучреждение при появлении:

• отеков или эритемы в области промежности или гениталий;
• повышенной чувствительности или болей при касании;
• симптомов общего недомогания и/или лихорадки.

Кетоацидоз на фоне СД2 может развиваться при наличии факторов риска:

• понижение дозы инсулина или повышенную потребность в нем;
• уменьшение калорийности блюд;
• низкая функциональная активность β-клеток, связанная с функциональными нарушениями поджелудочной железы.

В таких случаях Форсига назначается с осторожностью. Появление симптомов (недомогание, болевые ощущения в области живота, рвота и/или тошнота, одышка) требуется обследование, временное прекращение терапии или отмена ее.

Были зафиксированы случаи ампутации нижних конечностей на фоне терапии другими ингибиторами SGLT2. Нет данных, что именно такое лечение сахарного диабета второго типа стало причиной этого осложнения. Тем не менее, требуется уход и внимательное отношение к состоянию стоп.

Прием ингибиторов SGLT2 увеличивает риск развития осложнений в виде инфекций мочевыводящих путей. При появлении соответствующей симптоматики следует начинать немедленное лечение. В тяжелых случаях (уросепсис или пиелонефрит) временно прекращается употребление дапаглифлозина.

Анализ на 1,5-ангидроглюцитол для гликемического контроля во время курсовой терапии неэффективно. Необходимо использовать другие методики.

На фоне лечения результаты анализов мочи не достоверны (они положительные).

Опыт терапии при сердечной недостаточности в хронической форме 4 функционального класса ограничен.

Риск возникновения грибковых инфекций повышается, особенно при наличии такой патологии в анамнезе.

Увеличивается риск развития гипогликемии при совместном использовании с инсулином или стимуляторов его синтеза.

Отпуск по рецепту

Да.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя