Линдинет в Печорах

Описание

Линдинет представляет собой противозачаточное средство. Оно относится к категории комбинированных оральных контрацептивов (КОК). Является монофазным и низкодозированным. Препарат предназначен для перорального приема. Эффект достигается за счет нескольких механизмов. Считается надежным средством согласно оценке по индексу Перля. Этот показатель рассчитывается на основе данных о зачатии при использовании контрацептивных средств. У данного препарата он меньше одного. Это означает, что при строгом соблюдении правил приема зачатие произошло менее одного раза на 100 случаев. При этом учитывается, что при нарушении инструкции производителя этот индекс может возрастать.

Действующие вещества

В таблетках Линдинет присутствует сразу два активных компонента. Это комбинация этинилэстрадиола и гестодена. Оба являются синтетическими стероидными гормонами. Этинилэстрадиол относится к эстрогенам, гестоден – к прогестинам.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток. В аптечных сетях можно приобрести контрацептивное средство с разным содержанием одного из компонентов. В них находится соответственно 30 мкг или 20 мкг этинилэстрадиола. Гестодена в обоих видах одинаковое количество – 75 мкг. Таблетки находятся в блистере по 21 шт. в каждом. В картонной пачке может быть один или три блистера (соответственно, 21 или 63 шт.). Цену Линдинет (каждого вида) можно узнать непосредственно в аптеке или на сайте.

Состав

Кроме двух активных веществ в таблетках присутствуют вспомогательные вещества. Их производят с добавлением:

• коллоидного диоксида кремния;
• натрия кальция эдетата;
• моногидрата лактозы;
• повидона К30;
• крахмала кукурузного;
• лактозы моногидрата.

Оболочку таблеток изготавливают из:

• повидона K90-F;
• макрогола 6000;
• диоксида титана;
• карбоната кальция;
• талька;
• сахарозы;
• красителя Е 104 (желтого хинолинового, Д+С Желтый №10).

Фармакологический эффект

Фармакологические свойства противозачаточных Линдинет объясняются взаимодействием обоих гормонов. Они дополняют друг друга. Действие таблеток объясняется способностью:

• повышать вязкость секрета, выделяемого шейкой матки;
• подавлять овуляцию;
• изменять свойства эндометрия.

Избыточное количество секрета препятствует проникновению сперматозоидов в матку. Овуляция подавляется за счет гормонального влияния. Это происходит путем торможения процесса созревания фолликулов. Еще один механизм – угнетение выработки гонадотропных гормонов, которые продуцирует гипофиз, путем влияния на периферическую и центральную нервную систему. На эндометрий лекарство влияет так, что оплодотворенная яйцеклетка не имплантируется в матку.

Использование оральных средств контрацепции кроме противозачаточного эффекта обеспечивает:

• снижение интенсивности кровотечений;
• нормализацию и стабилизацию цикла;
• уменьшение болезненности во время менструации;
• снижение риска развития железодефицитной анемии, возникающей на фоне слишком обильных кровопотерь.

Фармакокинетика

Поскольку в составе Линдинет 20 и 30 присутствуют сразу два активных компонента, их фармакокинетические свойства рассматриваются отдельно.

О фармакокинетике этинилэстрадиола известно следующее:

• быстрое и полное всасывание;
• максимальная плазменная концентрация фиксируется через один-два часа;
• уровень максимальной плазменной концентрации достигает 80 пг/мл;
• метаболизируется в печени;
• обладает эффектом «первого прохождения»;
• биологическая доступность – порядка 45%;
• до 98% связывается с плазменными белками (альбуминами);
• связывание прочное, но неспецифическое;
• увеличивает плазменную концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны (показатель ГСПГ);
• объем распределения (кажущийся) составляет от 2,8 до 8,6 л/кг;
• процесс пресистемной конъюгации происходит в печени и слизистой оболочке тонкого кишечника;
• метаболизируется методом ароматического гидроксилирования;
• скорость плазменного клиренса – от 2,3 до 7 мл/мин/кг;
• выведение двухфазное;
• период полураспада в первой фазе занимает приблизительно час, во второй – от 10 до 20 часов;
• выведение происходит через кишечник и почки (с периодом полувыведения до 24 часов в соотношении 6:4);
• для достижения равновесной концентрации требуется около недели (при условии регулярного приема).

Данные о фармакокинетике гестодена:

• быстрое и полное всасывание;
• максимальная плазменная концентрация фиксируется в течение часа;
• уровень максимальной плазменной концентрации достигает 3,5 нг/мл;
• показатель биологической доступности достигает 99%;
• связывание происходит с глобулинами, связывающими половые гормоны (до 69%) и альбуминами;
• на связывание оказывает влияние увеличение количества ГСПГ, вызванное вторым активным компонентом;
• в свободном виде остается приблизительно 1,3% активного вещества (от общего количества);
• объем распределения (кажущийся) составляет около 0,7 л/кг;
• метаболизируется практически полностью;
• скорость плазменного клиренса – 0,8 мл/мин/кг;
• выведение двухфазное;
• период полураспада в терминальной фазе занимает приблизительно 12 часов;
• выведение происходит через кишечник и почки (с периодом полувыведения до 24 часов в соотношении 4:6);
• в неизменном виде активное вещество практически не выводится, только в виде продуктов распада;
• концентрация глобулинов, связывающих половые гормоны, влияет на фармакокинетические свойства активного вещества;

во второй половине менструального цикла отмечается увеличение плазменной концентрации главного компонента в четыре раза.

Показания

Рекомендуется употреблять Линдинет 30 и 20 с целью предотвращения зачатия.

Противопоказания

Не следует принимать пероральный контрацептив при:

• тромбоэмболиях и/или тромбозах (включая тромбофлебиты, тромбозы артериальные, венозные или глубоких вен, инфаркт миокарда и тромбоэмболии легочной артерии), текущих или в анамнезе;
• состояниях, способных спровоцировать развитие тромбозов (текущих или в анамнезе);
• ишемических или геморрагических цереброваскулярных нарушениях (в анамнезе или текущих);
• присутствии одного выраженного или нескольких факторов риска развития тромбоза, венозного или артериального (наличие обширных травм, фибрилляции предсердий или осложненных пороков сердечных клапанов, обширных оперативных вмешательств или хирургических вмешательств на нижних конечностях, индексе массы тела больше 30 кг/м2, злоупотребление никотином женщинами в возрасте 35+) или тромбоэмболии (включая перечисленные факторы риска, а также дислипопротеинемии в тяжелой форме, артериальной гипертензии (неконтролируемой) или сахарного диабета, сопровождающегося диабетической ангиопатией);
• наличии предрасположенности к развитию тромбозов (артериальных и/или венозных);
• подозрении или наличии диагностированных онкологических заболеваний (гормонозависимых);
• злокачественных или доброкачественных опухолях печени (текущих или в анамнезе);
• подозрении на беременность или ее наличии;
• панкреатите, сопровождающемся гипертриглицеридемией в выраженной форме (в настоящее время или в анамнезе);
• заболеваниях печени в тяжелой форме или печеночной недостаточности (не назначается до момента нормализации функциональных показателей);
• кровотечениях из влагалища с невыясненной этиологией;
• мигренях, сопровождающихся очаговой неврологической симптоматикой (в анамнезе или текущих);
• кормлении новорожденного грудным молоком;
• наличии аллергических реакций, индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к любому веществу, присутствующему в составе (включая заболевания, связанные с проблемами усвоения лактозы или с дефицитом ферментов, играющих роль в ее усвоении);
• приеме противовирусных лекарственных средств с прямым действием, с наличием в составе паритапревира, омбитасвира или дасабувира.

При назначении также учитываются болезни, состояния и факторы риска, которые требуют осторожного применение комбинированного препарата. Она потребуется при:

• гипертриглицеридемии;
• болезнях с возможным нарушением кровообращения в периферических сосудах;
• ангионевротическом отеке (наследственном);
• болезнях, которые были диагностированы в первый раз или усугубились во время использования лекарственных средств, содержащих половые гормоны, или на фоне беременности;
• функциональных заболеваниях печени в легкой форме или средней степени тяжести (без изменений в показателях печеночных проб);
• эпилепсии или депрессии;
• миоме матке;
• варикозном расширении вен в нижних конечностях;
• послеродовом периоде (при грудном вскармливании);
• приеме на постоянной основе антикоагулянтов;
• наличии факторов риска, способных спровоцировать развитие тромбоэмболий и/или тромбозов.

Меры предосторожности

До того, как купить Линдинет, следует проконсультироваться с врачом о возможности его применения с учетом имеющихся в анамнезе или диагностированных на данный момент болезней, состояний или факторов риска. Необходимо сообщить обо всех лекарствах, которые применяются на постоянной основе, до начала терапии.

Прием препарата должен происходить в строгом соответствии с предложенной производителем схемой. Для этого на каждом блистере имеются специальные стрелки. Менять последовательность употребления таблеток нельзя. В инструкции-вкладыше имеются подробные указания по поводу их употребления.

Следует внимательно относиться к использованию контрацептивов. Главной задачей является своевременное употребление. Согласно данным производителя пропуск времени до 12 часов не влияет на уровень защиты от нежелательной беременности. Если был пропущен день, то следует принять одновременно две штуки. Больше этого количества за один раз принимать нельзя. Следует помнить, что пропуск более одной дозы снижает степень защиты. Чем больше дней пропущено, тем выше риск оплодотворения. Если количество таких дней ближе к семи, следует начинать прием комбинированного средства из новой упаковке по стандартной схеме.

Каждый блистер рассчитан на ежедневное применение в течение трех недель. После этого необходим недельный перерыв. Обычно в это время начинается кровотечение отмены. Вне зависимости от того, закончилось оно или продолжается, следует начинать следующий прием таблеток из нового блистера. При точном соблюдении рекомендаций обычно стабилизируется менструальный цикл. Если этого не происходит, схема не меняется. Она остается стандартной, 21/7 (три недели употребление контрацептива, неделя перерыва).

Если планируется переход с другого средства контрацепции на Линдинет, требуется консультация специалиста. Возможно, нужен будет перерыв. Этот вопрос решается индивидуально, с учетом того, какие именно средства контрацепции использовалось последними.

Запрещается использовать таблетки с истекшим сроком годности, при изменении их внешнего вида (формы или цвета). А также из пачки после неправильного хранения или с типичными признаками повреждения.

Перед началом использования перорального контрацептива требуется консультация с профильным специалистом. Необходимо внимательно изучить инструкцию и получить информацию о симптоматике, характерной для побочных эффектов и болезней, которые являются противопоказанием или требуют осторожности. При появлении симптомов, указывающих на развитие любой патологии, при которой нельзя использовать препарат, курс прерывают вплоть до обследования. Оно потребуется, чтобы исключить любые болезни, которые могут привести к развитию тяжелых последствий при использовании КОК.

Следует знать, что к снижению уровня защиты от нежелательной беременности может привести не только пропуск приема лекарств, но и совместное использование некоторых препаратов и расстройства пищеварения.

Сведений о воздействии на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания нет. Поскольку существует риск неожиданного возникновения побочных эффектов, требуется соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными приборами или во время управления автомобилем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Линдинет не назначается беременным женщинам или кормящим матерям. При приеме во время лактации существует риск проникновения гормонов в организм новорожденного с материнским молоком. Это может оказать негативное влияние на его развитие. Если на фоне использования этого средства контрацепции возникает подозрение, что незапланированное зачатие случилось, следует немедленно прекратить прием. Поскольку тесты могут дать недостоверные результаты, необходимо обратиться в медучреждение и пройти гинекологическое обследование.

Побочные действия

Согласно инструкции по применению его использование может провоцировать развитие негативных реакций со стороны разных органов и систем.

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями на фоне приема комбинации гестоден + этинилэстрадиол были: головная боль, включая мигрень, «мажущие» кровянистые выделения/кровотечения (более чем у >10% женщин). При приеме КОК наблюдался повышенный риск развития артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболий. На фоне приема КОК наблюдались и другие негативные реакции.

Негативные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем для регуляторной деятельности MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000; очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту HP невозможно установить на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс	Частота	Возможные НР
Инфекционные и паразитарные заболевания	Часто	Вагинит, включая кандидозный вульвовагинит.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)	Очень редко	Гепатоцеллюлярная карцинома, доброкачественные опухоли печени (например, очаговая узловая гиперплазия, аденома печени).
Со стороны иммунной системы	Редко	Анафилактические реакции (в очень редких случаях с крапивницей, отеком Квинке, тяжелыми нарушениями дыхания и кровообращения).
	Очень редко	Обострение системной красной волчанки.
Со стороны обмена веществ	Очень часто	Задержка жидкости, отеки, снижение/увеличение массы тела.
	Часто	Снижение/повышение аппетита.
	Редко	Снижение толерантности к глюкозе.
	Очень редко	Обострение порфирии.
Нарушения психики	Очень часто	Снижение/перепады настроения (включая депрессию), нервозность, изменение либидо.
Со стороны нервной системы	Очень часто	Головокружение.
	Очень редко	Обострение хореи.
Со стороны органа зрения	Редко	Непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).
	Очень редко	Неврит зрительного нерва.
Со стороны сосудов	Часто	Повышение АД.
	Редко	Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения**.
Со стороны ЖКТ	Очень часто	Тошнота, рвота, боль в животе.
	Часто	Боли спастического характера в животе, вздутие живота.
	Очень редко	Панкреатит.
	Частота неизвестна	Ишемический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Редко	Холестатическая желтуха.
	Очень редко	Образование камней в желчном пузыре, холестаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Очень редко	Гемолитико-уремический синдром.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Очень часто	Акне.
	Часто	Сыпь, хлоазма с риском резистентности, алопеция, гирсутизм.
	Редко	Узловатая эритема.
	Очень редко	Многоформная эритема.
Со стороны половых органов и молочной железы*	Очень часто	Боль в молочных железах, нагрубание молочных желез, дисменорея, изменение выделений из влагалища.
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Изменение концентрации липидов в плазме крови (включая гипертриглицеридемию).

* В ходе пострегистрационных исследований комбинации гестодена и этинилэстрадиола сообщалось о следующих НР, частоту которых оценить не удалось: отсутствие менструальноподобного кровотечения, ациклические кровотечения, "мажущие" кровянистые выделения, снижение объема менструальноподобного кровотечения, аменорея после окончания приема данной комбинации.

** Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия (окклюзия легочных сосудов; тромбоз, эмболия и инфаркт миокарда, церебральный инфаркт и инсульт, не классифицированный как геморрагический).

Ниже перечислены негативные реакции с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приемом КОК.

Опухоли:

у женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы (РМЖ). Поскольку РМЖ редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения РМЖ. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена;

опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Прочие состояния:

• возникновение или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: гестационный герпес; потеря слуха, связанная с отосклерозом, болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия;
• у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека;
• нарушения функции печени.

Передозировка

Достоверной информации о случаях передозировки нет. Предполагается, что при неправильном использовании или случайном приеме избыточных доз могут возникнуть признаки в виде:

• рвоты и/или тошноты;
• не обильных кровотечений из половых путей (риск их возникновения выше у молодых женщин).

Если симптоматика не исчезает или проявляется в тяжелой форме следует обратиться в медучреждение. Поскольку специфического антидота нет, будет использоваться поддерживающее и/или симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Имеются данные о взаимном влиянии комбинации активных компонентов с другими лекарственными средствами.

При совместном использовании с индукторами микросомальных печеночных ферментов существует риск снижения эффекта от приема перорального контрацептива или возникновения «прорывных» кровотечений (желательно на время приема таких лекарств использовать другие средства контрацепции, а употребление КОК временно прекратить).

Имеется перечень веществ, являющихся индукторами ферментов, которые входят в состав Линдинет. Не рекомендуется комбинация с примидоном, фенитоином, фелбаматом, барбитуратами, окскарбазепином, бозентаном, карбамазепином, невирапином, рифампицином, зверобоем продырявленным, ритонавиром, топираматом, эфавирензом или гризеофульвином или с окскарбазепином.

Предполагается клинически значимое влияние на контрацептив ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или препаратами, ингибирующими протеазы вирусов, вызывающих гепатит С или ВИЧ.

Ускорить метаболизм гормонов, предотвращающих зачатие, может дабрафениб, руфинамид, вемурафениб или модафинил.

Увеличить активность показателей АЛТ может совместное использование с противовирусными средствами.

Снизить плазменный клиренс активных компонентов способны препараты средней мощности и мощные, подавляющие изоферменты цитохрома Р450 типа CYP3A4. Следует учитывать это при назначении верапамила, некоторых противогрибковых средств, дилтиазема, макролидов, а также при употреблении грейпфрута или сока из этого фрукта.

Риск возникновения тромбоэмболии повышается при комбинации с эторикоксибом.

Уровень защиты от нежелательного зачатия понижается при совместном употреблении с нестероидными противовоспалительными средствами.

Само контрацептивное средство также может влиять на свойства некоторых лекарств:

• способно понижать концентрацию ламотриджина и увеличивать уровень циклоспорина;
• как вещество, ингибирующее изоферменты типа CYP1А2, CYP1A1 и CYP2C19 (обратимо) и CYP3A4, CYP2C8, CYP3A5 и CYP2J2 (необратимо), этинилэстрадиол практически не влияет на плазменную концентрацию их субстратов.

Особые указания

До начала использования гормональных контрацептивов необходимо проинформировать:

• о возможных рисках и осложнениях;
• о симптомах, характерных для развития типичных осложнений и негативных реакций;
• о признаках и симптоматики болезней/состояний, которые являются противопоказанием или требуют осторожности.

Установлена взаимосвязь между применением оральных средств контрацепции и развитием тромбозов и/или тромбоэмболий (венозных или артериальных). Очень редко такие осложнения бывают смертельно опасными.

При наличии нескольких факторов риска они могут взаимно усиливаться. Это может стать дополнительным противопоказанием для использования данного средства контрацепции.

Одной из причин развития тромбоэмболии (венозной) может стать иммобилизация, длительная и не очень (например, продолжительный авиаперелет в течение четырех часов и больше).

Перед началом использования КОК нужно назначить анализы, которые помогут выявить заболевания, протекающие бессимптомно (например, показатели, подтверждающие наследственную предрасположенность к тромбозам).

Появление мигрени или ухудшение состояния на фоне использования препарата – повод для его отмены (немедленно).

Применение лекарственного средства крайне редко провоцировало развитие опухолей в печени (доброкачественных или злокачественных). Связь с возникновением рака шейки матки, как и с раком молочной железы, не доказана.

При появлении признаков депрессивных состояний или при их усилении и развитии депрессии следует обращаться за квалифицированной медицинской помощью.

Прервать прием необходимо при появлении симптомов артериальной гипертензии. После стабилизации состояния возможно возобновление приема.

Требуется наблюдение при наличии сахарного диабета.

Если во время беременности была диагностирована хлоазма, возможно возобновление характерной симптоматики.

Возможно незначительное изменение лабораторных показателей, которые остаются при этом в нормальных пределах (в основном гормональных).

Нерегулярные, слишком обильные или скудные кровотечения после прохождения трех курсов – повод для обращения в медучреждение. Требуется гинекологическое обследование, которое поможет исключить такие причины как беременность или онкозаболевания.

Профилактический осмотр и оценку состояния желательно проводить не реже, чем раз в полгода (даже при отсутствии каких-либо изменений или ухудшения имеющихся патологий). Следует помнить, что гормональные препараты для перорального приема не обеспечивают защиту от заражения инфекциями, передающимися половым путем.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО Линдинет отпускается по рецепту. Его стоимость можно уточнить онлайн.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя