Утрожестан в Печорах

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Утрожестан – мягкие капсулы, имеющие круглую форму и желтоватый цвет. Внутри находится беловато-кремового цвета гомогенная жидкость. Укладываются в блистеры, которые помещают в картонные коробки с инструкцией по применению Утрожестана. В аптеках есть следующие формы выпуска:

• Капсулы пероральные 100 мг: 28 шт.
• Капсулы пероральные 200 мг: 14 шт.
• Капсулы вагинальные 300 мг: 15 шт.
• Капсулы вагинальные 400 мг: 15 шт.

Состав

В 1 капсуле Utrogestan содержится 100 мг или 200 мг прогестерона микронизированного. В качестве вспомогательных веществ используются:

• масло подсолнечное – 149/298 мг;
• лецитин соевый – 1/2 мг.
• Оболочка капсулы состоит из:
• желатин – 73,40/146,80 мг;
• глицерин – 30,00/60,00 мг;
• титана диоксид – 1,60/3,20 мг;
• вода очищенная – 5,0010,00 мг.

В 1 капсуле вагинальной содержится 300 или 400 м прогестерона.

В капсулах, содержащих прогестерон микронизированный 300 мг используются вспомогательные вещества: подсолнечное масло - 447 мг;

лецитин соевый - 3 мг.

Капсула содержит:

желатин - 266.9 мг;

глицерол - 109.1 мг;

титана диоксид - 5.8 мг;

вода очищенная - 18.2 мг.

В капсулах, содержащих прогестерон микронизированный 400 мг используются вспомогательные вещества: подсолнечное масло - 596 мг;

лецитин соевый - 4 мг.

Капсула содержит: 

желатин - 320.3 мг;

глицерол - 130.9 мг;

титана диоксид - 7 мг;

вода очищенная - 21.8 мг.

Фармакологический эффект

Основа состава Утрожестана – прогестерон – вещество, идентичное естественному гормону желтого тела яичника. Активный компонент связывается с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активизирует РНК и синтезирует ДНК.

Помогает слизистой оболочке матки перейти из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиола, в секреторную фазу. После оплодотворения яйцеклетки способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития плода. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Помогает нормальному формированию эндометрия. Стимулирует образование концевых элементов молочной железы, способствуя лактации.

Активное вещество увеличивает образование липопротеинлипазы, жировых запасов, улучшает расщепляемость глюкозы. Также повышается концентрация базального и стимулированного инсулина, накопление в печени гликогена, быстро вырабатываются гонадотропные гормоны гипофиза, уменьшается азотемия, увеличивается количество азота, выделяемого с мочой.

Фармакокинетика

При пероральном приеме

Прогестерон быстро всасывается из ЖКТ после приема таблетки внутрь. Концентрация в плазме крови повышается постепенно, достигая максимальных значений через 1-3 ч. Метаболизируется в организме с образованием нескольких метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуроноконъюгированные метаболиты, в основном прегнандиол.

При интравагинальном введении

Активное вещество быстро абсорбируется, максимальной концентрации прогестерона в крови достигается за 2-6 ч после введения. С белками плазмы связывается на 90%, прогестерон кумулируется в матке. Метаболизируется с образованием двух метаболитов, выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет прегнандиол.

Показания

Утрожестан показан при прогестерондефицитных состояниях у женщин.

Для перорального применения:

• угрожающий аборт или предупреждение стандартного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
• бесплодие, развившееся в результате наличия лютеиновой недостаточности;
• предменструальный синдром (ПМС);
• нарушения менструального цикла по причине нарушения овуляции или ановуляции;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• период менопаузального перехода;
• менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

Для интравагинального использования:

• МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
• при вероятности возникновения преждевременных родов у женщин из группы риска у пациенток с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек;
• в качестве поддержки лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, при спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
• в период преждевременной менопаузы;
• МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
• при бесплодии вследствие лютеиновой недостаточности;
• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Противопоказания

• тромбоз глубоких вен;
• тромбофлебит;
• нарушения тромбоэмболического типа (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт);
• внутричерепное кровоизлияние, либо недавно перенесенные перечисленные болезни;
• кровотечения из влагалища неопределенного генеза;
• неполный аборт;
• порфирия;
• подтвержденные или подозреваемые злокачественные опухоли молочных желез и половых органов;
• тяжелые патологии печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в данное время или в анамнезе;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период грудного вскармливания;
• высокая чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью средство назначают при патологиях сердца и сосудов, повышенном артериальном давлении, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушении работы печени и почек, фоточувствительности, II и III триместры беременности.

Меры предосторожности

Утрожестан не является контрацептивом. Лекарство не следует принимать в сочетании с пищей, поскольку биодоступность активного вещества в данном случае снижается.

С осторожностью назначают средства пациентам, у которых на фоне заболевания или лечения могут наблюдаться задержка жидкости в органах и тканях: повышенное артериальное давление, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, бронхиальная астма и другие.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе. В случае развития рецидива, препарат отменяют.

В состав препарата включен соевый лецитин, который может вызывать реакции гиперчувствительности.

При продолжительной терапии прогестероном следует назначить пациентке регулярные медицинские осмотры, в том числе и лабораторные анализы. При отклонении показателей функциональных проб лечение следует отменить.

У пациенток с сахарным диабетом вероятно снижение толерантности организма к глюкозе и увеличение потребности в инсулине.

В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить наличие беременности.

Назначение препарата с целью предотвращения аборта оправдано только в случае недостатка в организме прогестерона.

В случае возникновения на фоне приема препарата нарушений зрительного восприятия, мигреней, венозной тромбоэмболии, следует отменить прекратить применение препарата из-за риска развития тромбоэмболических осложнений.

При тромбофлебите необходимо установить за пациенткой тщательный врачебный контроль.

Применение прогестерона может стать причиной изменения показателей некоторых лабораторных анализов.

Способ применения

Пероральный путь введения: утрожестан принимают внутрь, после приема пищи, запивают капсулу водой, не разжевывают.

Стандартная доза прогестерона составляет 200-300 мг в сутки (200 мг – на ночь и 100 мг – утром при необходимости, по назначению врача).

Для вагинального введения (капсулы вводят глубоко во влагалище):

Применение при беременности

Побочные действия

Во время курсового приема капсул внутрь вероятно развитие побочных эффектов:

• Со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла, ациклические кровотечения, мастодиния.
• Со стороны психики: депрессия.
• Со стороны  ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение.
• Со стороны ЖКТ: вздутие живота, рвота, диарея, запор, тошнота.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.
• Со стороны иммунной системы: крапивница.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, акне, хлоазма.

В период курсового лечения Утрожестана для интравагинального применения вероятно развитие местных аллергических реакций, проявляющихся отечностью и покраснением слизистых оболочек влагалища, жжением, зудом, маслянистыми выделениями.

Передозировка

Основные симптомы передозировки: сонливость, переходящая в головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

При возникновении головокружения и сонливости суточную дозу препарата снижают или назначают в 1 прием перед сном.

При укорочении менструального цикла – переносят прием средства на более поздний день, к примеру, на 19 вместо 17.

При перименопаузе и МГТ в постменопаузе необходимо убедиться, что концентрация эстрадиола в крови оптимальная.

Взаимодействие с другими препаратами

Прогестерон усиливает действие:

• диуретиков;
• гипотензивных средств;
• иммунодепрессантов;
• антикоагулянтов.

Снижает эффективность приема окситоцина, бромокриптина.

Усиленный метаболизм прогестерона в печени наблюдается при приеме с индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4:

• барбитуратами;
• противоэпилептическими препаратами (фенитоин);
• рифампицином;
• фенилбутазоном;
• спиронолактоном;
• гризеофульвином.

Эффективность прогестерона снижается на фоне приема антибиотиков.

С кетоконазолом увеличивается биодоступность прогестерона, при добавлении циклоспорина – повышается концентрация кетоконазола.

Вызывает снижение толерантности к глюкозе, в результате требуется повышенное количество инсулина.

Биодоступность активного вещества Утрожестана может быть снижена у курящих и принимающих алкоголь в неумеренных количествах пациенток.

При интравагинальном применении лекарственного взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.

Особые указания

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя