Дриптан таблетки 5мг №30

share

Действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид – 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 17,80 мг; лактоза безводная – 153,30 мг; кальция стеарат – 1,90 мг.При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч. 

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% – в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.Взрослые.

• недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи).
• гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

Дети старше 5 лет.

• недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);
• ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
• пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;
• дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;
• нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
• наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;
• инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т.ч. гипертрофией предстательной железы;
• период грудного вскармливания.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.

С осторожностью:

• лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозы»);
• патология вегетативной нервной системы;
• другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»;
• печеночная или почечная недостаточность;
• цереброваскулярные расстройства;
• дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики;
• беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергические средства из-за риска когнитивных нарушений.

После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.
Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы.

В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоугольной глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.

Следует соблюдать осторожность при приеме оксибутинина пациентам с порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.
Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счет уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.

Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит. Внутрь (перорально). Таблетку можно разделить на две равные части.

Взрослые.

Обычная доза препарата составляет по 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличить дозу до 5 мг 4 раза в сутки, дающую удовлетворительный клинический результат при хорошей переносимости.

Пожилые пациенты.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения может быть увеличен, поэтому начальная доза по 2,5 мг 2 раза в сутки, как правило, достаточна, особенно у ослабленных пациентов. При условии хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки.

Дети (старше 5 лет).

При нестабильной функции мочевого пузыря: обычная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при хорошей переносимости.
Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу необходимо принимать на ночь.

Дети (до 5 лет).

Применение препарата Дриптан® у детей до 5 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Спазмолитическое средство.

Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Очень часто (≥1/10)	Часто (от ≥1/100 до < 1/10)	Нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100)	Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
Инфекционные и паразитарные заболевания
			инфекция мочевыводящих путей
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
запор, тошнота, сухость во рту	диарея, рвота	дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия	гастроэзофагеальный рефлюкс, псевдонепроходимость у пациентов группы риска (пожилые пациенты или пациенты с запором и получающие терапию другими лекарственными препаратами, которые снижают моторику кишечника).
Нарушения психики
	спутанность сознания		возбуждение, беспокойство, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе), дезориентация, делирий
Нарушения со стороны нервной системы
головокружение, головная боль, сонливость			когнитивные нарушения, судороги
Нарушения со стороны сердца
			тахикардия, аритмия
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
			тепловой удар
Нарушения со стороны органа зрения
	сухость глаз		закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
	задержка мочеиспускания		расстройство мочеиспускания
Нарушения со стороны сосудов
	«приливы» крови*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
сухость кожи			ангионевротический отек, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсибилизация
Нарушения со стороны иммунной системы
			гиперчувствительность

* более выражено у детей, чем у взрослыхБеременность

Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Исследование на животных показало, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.
Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода. 

Период грудного вскармливания

В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном молоке. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дриптан® с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими лекарственными препаратами (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином, атропиноподобными спазмолитиками и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Дриптан® с этими препаратами.

Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и усиливать его действие. Оксибутинин может снижать эффекты прокинетической терапии.

Одновременный прием оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.

Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приемом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.

Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение при передозировке симптоматическое: 

1. Немедленное промывание желудка.

2. В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина бромида (или физостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.

Симптоматическое лечение в случае лихорадки. 

При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазепама.

В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.

При задержке мочеиспускания использовать катетер.

В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция легких.

Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя