Адреналина Г/Х раствор д/ин 0,1% 1мл №5

share

Активные вещество: адреналина 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 1, мг, хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5 мг хлоробутанола, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0.5 мг, глицерол (глицерин) – 60 мг, хлористоводородная кислота (кислота соляная) – до рН 2,5 – 4,0, вода для инъекций – до 1 мл.

Всасывание

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный
парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и
конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови
при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в
грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием
неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2
мин.

Выведение

Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты,
сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном
виде.

• Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; астма физического усилия; 

• Бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза; 

• Асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени); 

• Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен); 

• Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность);

• Необходимость удлинения действия местных анестетиков; 

• Эпизоды полной атриовентрикулярной блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса)); 

• Остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• артериальная гипертензия;
• выраженный атеросклероз (включая церебральный атеросклероз);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• ишемическая болезнь сердца;
• фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии;
• хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда,
• феохромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно);
• гиповолемия;
• метаболический ацидоз;
• гиперкапния;
• гипоксия;
• легочная гипертензия;
• шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический,
• геморрагический);
• холодовая травма;
• болезнь Паркинсона;
• органические повреждения головного мозга;
• закрытоугольная глаукома;
• судорожный синдром;
• гиперплазия предстательной железы;
• возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни);
• беременность, период лактации;
• одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

С осторожностью
Гипертиреоз, пожилой возраст.

Для профилактики аритмий на фоне применения препарата назначают бетаадреноблокаторы.

Применяют п/к, в/м, в/в капельно, местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 ºС. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Эпинефрин увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевипы.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение эпинефрина для коррекции артериальной гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.

Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении эпинефрина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении эпинефрина у данной категории лиц.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей.

Не рекомендуется введение эпинефрина в ягодичные мышцы.

Альфа- и бета-адреномиметик.

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α₁-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α₂-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β₁-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β₂-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, тик, головокружение, нервозность, чувство усталости, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае в/в применяют сальбутамол.

Одновременное применение эпинефрина с ингибиторами МАО (ирокарбазин, селегилин, а также фуразолидон) может вызывать внезапное и выраженное повышение АД, гинерпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия. С феноксибензамином - усиление антигипертензивного действия и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении эпинефрина со следующими препаратами: с антиаритмическими препаратами (такими как лидокаин, амиодарон, соталол и др.), с антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин и др.), с антигистаминными препаратами (такими как лоратадин, димедрол и др.), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин и др.), с нейролептиками (такими как галонеридол, рисперидон и др.), с антагонистами допаминовых рецепторов (такими как домперидон др.), с противомалярийными препаратами (такими как хлорохин, мефлохин и др.), с противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол, флуконазол и др.), с антигипертензивными препаратами (такими как индапамид, эфедрин и др.), может вызывать удлинение интервала QT.

Одновременное применение эпинефрина с диатриазиатами, йогаламовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи может вызвать усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить применение препарата, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - бета-адреноблокаторы (пропранолол).

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя