Бетамакс таблетки ппо 100мг №30

share

Активное вещество: сульпирид - 100 мг.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский.

После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь - 25-35%.

Связывание сульпирида с белками плазмы составляет около 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в центральной нервной системе (ЦНС) составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0,1% суточной дозы).

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин.

Период полувыведения (Т1/2) составляет около 7 часов. Эта величина значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• неврозы;
• головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит);
• мигрень;
• вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

• Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• маниакальный психоз;
• судорожные припадки;
• болезнь Паркинсона;
• феохромоцитома;
• пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• аффективные расстройства, агрессивное поведение;
• гипертоническая болезнь 2-3 стадии;
• период грудного вскармливания;
• дети до 18 лет.

С осторожностью
Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, пожилой возраст.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95 % сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы).
Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида больным с паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Принимают внутрь в первой половине дня (до 16-00), независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы препарата Бетамакс зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 - 1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов; поддерживающие дозы - 300 - 800 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза - 1600 мг.

Депрессия: от 150 - 200 мг до 600 мгв сутки, разделенные на несколько приемов.

Неврозы: по 400-600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150 - 200 мг в сутки, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300 - 400 мг.
Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Мигрень: по 100 - 300 мг препарата в сутки.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: по 150 мг препарата Бетамакс в день в 3 приема, в течение 4-6 недель.

Дозы для пациентов пожилого возраста

Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы для пациентов с нарушениями функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе 30-60 мл/мин дозу следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе 10-30 мл/мин дозу следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе менее 10 мл/мин дозу следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами - увеличивать в 3 раза.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса) могут предшествовать
наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не включается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию ЗНС могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение мозга.

Удлинение интервала QТ

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT, что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий (желудочковая тахикардия типа "пируэт").
Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, гипомагниемия, замедление внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинение интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль за электролитами крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятие ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром (ЭПС)

При ЭПС, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не дофаминергические агонисты).

Инсульт

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти в большинстве случаев в связи с сердечной недостаточностью или инфекционным заболеванием (пневмония). При применении сульпирида риск смерти у пожилых людей с деменцией составлял 4,5 %, при применении плацебо - 2,6 %. Насколько повышение смертности связано с препаратом, а не с особенностями самого пациента не ясно.

Тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи тромбоэмболии, иногда фатальной, поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты
Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может привести к ЗНС).

Пациенты с нарушением почечной функции

Следует применять меньшие дозы.

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета

Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, больным с установленным диагнозом сахарного диабета или факторами риска его развития, которым начинается лечение сульпиридом, необходимо мониторировать уровень сахара в крови. Употребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.

Антипсихотическое средство (нейролептик).

С осторожностью применяют у детей.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нежелательные явления, вызываемые сульпиридом, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше.

Со стороны нервной системы: седация, сонливость, бессонница; экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения, в т. ч. паркинсонизм (тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация), острые дискинезия и мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм), акатизия - эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме антихолинергических противопаркинсонических средств; поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом языка и/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков в течение более 3 месяцев после приема, при этом противопаркинсонические препараты не эффективны или могут вызывать усиление симптомов); судороги; злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально фатальным осложнением и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; артериальная гипертензия, артериальная гипотензия (при приеме больших доз); удлинение интервала QT и возникновение желудочковых нарушений ритма, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, которая может привести к развитию фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти; тромбоэмболия, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда фатальную) и тромбоз глубоких вен.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

Со стороны органов зрения: нечеткое зрение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (пигментация, крапивница, макулезно-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, реакции фотосенсибилизации).

Со стороны половых органов и молочных желез: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, оргазмическая дисфункция и эректильная дисфункция).

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела.

Беременность, послеродовой период и состояние новорожденных: синдром отмены препарата у новорожденных, чьи матери применяли нейролептики в течение третьего триместра беременности.

При внезапном прекращении применения сульпирида возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, повторение психотических симптомов, произвольные движения (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому при прекращении применения сульпирида следует уменьшать дозы постепенно.

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Противопоказанные комбинации: с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, кинаголидом и ротиготином) в связи со взаимным антагонизмом эффектов.

Не рекомендуемые комбинации: с этанолом (этанол усиливает седативный эффект нейролептиков, поэтому следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол); с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" (бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса, калий-выводящие диуретики, слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника, амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид, антиаритмические средства IA класса, такие как хинидин, дизопирамид, антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты, производные имипрамина, препараты лития, бепридил, цизаприд, вводимые внутривенно эритромицин и винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин)).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

Взаимодействия, которые надо принимать во внимание: с гипотензивными средствами (аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии); с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием (мехитазин), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие гипотензивные средства центрального действия), т. к. возможно кумулятивное угнетение ЦНС и снижение реакции; с антацидами и сукральфатом (снижают абсорбцию сульпирида, требуется как минимум двухчасовой перерыв между применениями); с ропиниролом (взаимный антагонизм); с препаратами лития (повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств).

Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со специфической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых больных -синдром паркинсонизма и кома.

Лечение. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие средства (бипериден). Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

В связи с тем, что сульпирид обладает седативным действием, вызывает сонливость и может замедлять психомоторные реакции, в период его применения следует избегать работы, связанной с риском, выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя