Выберите город
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Действующее вещество: Дексаметазон - 0,0005 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза(сахар), стеариновая кислота.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови - 1-2 часа.
Распределение
В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры).
Метаболизм
Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится почками (небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко). Время полувыведения - 3-5 часов.
Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.
Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.
Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевом поражении.
Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.
Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.
Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии.
Бронхиальная астма (при бронхиальной астме препарат назначается только при тяжелом течении, неэффективности или невозможности принимать ингаляционные ГКС).
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
Рассеянный склероз.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.
Гепатит.
Профилактика реакции отторжения трансплантата в составе комплексной терапии.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Миеломная болезнь.
Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность; системный микоз; одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата; непереносимость сахарозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период грудного вскармливания; детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.
Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-инфицирование)).
Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV стадия).
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
Применение препарата у пожилых пациентов (в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии).
Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе и в анамнезе).
Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).
При беременности.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется видом заболевания, степенью его активности и характером ответа больного.
Средняя суточная доза - 0,75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2-4,5 мг/сут. Минимально эффективная доза - 0,5-1 мг/сут. Детям (в зависимости от возраста) назначают 83,3-333,3 мкг/кг или 2,5-10 мг/кв.м/сут в 3-4 приема.
Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).
При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите - 1,5-3 мг/сут; при системной красной волчанке - 2-4,5 мг/сут; при онкогематологических заболеваниях - 7,5-10 мг.
Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день - 4 мг/сут, внутрь; 7 день - отмена препарата.
Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводится в виде малого и большого тестов. При малом тесте дексаметазон дают больному по 0.5 мг каждые 6 часов в течение суток (то есть в 8 часов утра, в 14 часов. 20 часов и 2 часа ночи). Мочу для определения 17-оксикоргикостероидов или свободного кортизола собирают с 8 часов утра до 8 часов утра 2 дня до назначения дексаметазона и также 2 дня в те же временные промежутки после приема указанных доз дексаметазона. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 часов после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135-138 нмоль/л (меньше 4,5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-оксикортикостероидов ниже 3 мг/сут, а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль/сут (ниже 19-20 мкг/сут) исключает гиперфункцию коры надпочечников. У лиц. страдающих болезнью или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста изменения секреции кортикостероидов не отмечается.
При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 часов в течение 2 суток (то есть 8 мг дексаметазона в день). Также проводят сбор мочи для определения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-оксикортикостероидов или свободного кортизола на 50% и более, в то время как при опухолях надпочечников или адренокортикотропно-эктопированном (или кортиколиберин-эктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с адренокортикотропно-эктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром отмены (также без отчётливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение веса, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путём постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной.
У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Терапия дексаметазоном может маскировать признаки существующих или новых инфекций и признаки перфорации кишечника у пациентов с язвенным колитом. Дексаметазон может усугублять течение системных грибковых инфекций, латентного амёбиаза или туберкулёза лёгких.
Пациентам с острым туберкулёзом лёгких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулёзными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать противотуберкулёзную химиопрофилактику.
Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью препарат назначается в первые недели после острого инфаркта миокарда, пациентам с тромбоэмболиями, с миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам старше 65 лет.
Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход латентного в клинически манифестный сахарный диабет.
При длительном лечении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.
Во время терапии дексаметазоном противопоказаны вакцинации живыми вакцинами.
Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Дексаметазон обычно не назначается за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.
Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью, при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство или перелом костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.
Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.
Специальная информация о некоторых компонентах препарата
В состав препарата Дексаметазон входит лактоза, в связи с чем, применение его у пациентов с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.
Глюкокортикостероид.
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, то есть его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.
Описаны следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лейкоцитурия, лимфопения, эозинопения, полицитемия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация стенки желудка и кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или прогрессирование ХСН, электрокардиографические изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы и тромбоэмболии, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Нарушения со стороны психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.
Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, вертиго.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липоматоз.
Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, нарушение пигментации кожи (гипо - или гиперпигментация), телеангиоэктазии.
Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), маскирование инфекций.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром "отмены".
Возможно усиление дозозависимых побочных явлений, за исключением аллергических реакций. Необходимо уменьшить дозу дексаметазона.
Лечение: симптоматическое.
Учитывая возможные побочные эффекты в период терапии препаратом Дексаметазон, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.