Депренорм ОД таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 70мг №60

share

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 70,00 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 171,00 мг; карбомер 29,30 мг; кремния диоксид коллоидный 6,00 мг; магния стеарат 3,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 170,70 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай 03Fl 90003 прозрачный 2,60 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,08 мг; макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 0,52 мг; Опадрай П 85F240065 розовый 12,40 мг, в том числе: краситель солнечный закат желтый 0,3150 мг; краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,2579 мг; краситель индигокармин 0,1798 мг; поливиниловый спирт 4,9600 мг; макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титана диоксид 2,3473 мг.

Абсорбция.

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.

Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов.

Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение.

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределегши триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro).

Выведение.

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.

Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы.

Пациенты пожилого возраста.

Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пожилых пациентов с применением дозы триметазидина МВ 35 мг по 2 таблетки в сутки (в 2 приема), показало повышение уровня препарата в плазме по данным популяционного фармакокинетического анализа.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75-84 лет) или очень пожилых (> 85 лет) пациентов, показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в и 1,3 раза, соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек.

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза - у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков.

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения;

• почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения триметазидина в данной возрастной категории).

Внутрь, во время еды.

Депренорм® ОД принимают по 1 таблетке 70 мг 1 раз в сутки (утром). Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Продолжительность терапии определяется врачом.

Эффективность терапии оценивают после 3 месяцев применения препарата. При отсутствии эффекта от проводимой терапии прием препарата Депренорм® ОД следует прекратитью

Максимальная суточная доза триметазидина составляет 70 мг.

Применение в особых клинических группах пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) применение препарата противопоказано, так как рекомендованная суточная доза триметазидина для таких пациентов составляет 35 мг, у таблеток препарата Депренорм® ОД отсутствует риска для обеспечения требуемого режима дозирования.

У пациентов в возрасте старше 75 лет.

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбор дозы у пациентовстарше 75 лет должен проводиться с осторожностью.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни после госпитализации пациента. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому требуется тщательное врачебное наблюдение таких пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к врачу-неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, прием триметазидина следует прекратить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии (у большинства пациентов в течение 4 месяцев после отмены препарата). Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата, необходима консультация врача-невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Тщательное врачебное наблюдение требуется при применении триметазидина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов старше 75 лет (в связи с возможным повышением его экспозиции из-за возрастного снижения функции почек).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Фармакодинамические свойства:

• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

• уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

• понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

• уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин :

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

• ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

• значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II) добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потреблегше нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.

В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавлегше триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. отдельные сообщения); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - нарушения сна (бессонница, сонливость), симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных" ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор, гепатит.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Прочие: часто - астения.

Беременность.

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции.

Применение лекарственного препарата Депренорм® ОД во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения лекарственного препарата Депренорм® ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Данных о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами нет.

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов при применении препарата Депренорм® ОД следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя