Выберите город
- Город не найден
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Экселон капсулы 1,5мг №28
- Артикул:
- 65166
- Действующие вещества:
- Ривастигмин
- Производитель:
- Новартис Фарма
- Представительство:
- Новартис Фарма
- Форма выпуска:
- капсулы
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).
Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ.
Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита, который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после в/в введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после в/в введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после приепма ривастигмина внутрь отмечалось увеличение Cmax примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после приема ривастигмина внутрь отмечалось увеличение Cmax и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами; однако у пациентов с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений Cmax и AUC не наблюдалось.
- Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).
- Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
- Возраст до 18 лет.
Начальная доза - 1-1.5 мг 2 раза/сут. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 3 мг, затем до 4.5 и до 6 мг; частота приема - 2 раза/сут; интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 2 недель. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу ривастигмина следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Побочное действие со стороны ЖКТ или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, можно уменьшить, пропустив один или нескольких приемов. Если побочное действие сохраняется, то суточную дозу следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого уровня.
При температуре не выше 30С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, заболеваниях органов дыхания (в т.ч. в анамнезе), при обструкции мочевыводящих путей, судорогах. Опыт применения ривастигмина у пациентов с бронхиальной астмой в фазе обострения отсутствует.
Капсулы.
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.
Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.
В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.
Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Улучшает показатели когнитивной функции, общей физической активности и активности в повседневной жизни, а также снижает выраженность проявлений заболевания.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита.
Прочие: случайная травма, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, повышенное потоотделение, чувство недомогания, снижение массы тела и тремор.
Тошнота, рвота, потеря аппетита и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека в настоящее время не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно изменение активности антихолинергических препаратов.
При одновременном применении возможно усиление действия деполяризующих миорелкасантов во время наркоза.
Симптомы. Случайная передозировка препаратом в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями, практически все пациенты продолжали лечение препаратом. При передозировке отмечались: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, повышенное потоотделение, повышение АД, галлюцинации и общее недомогание. Передозировка ингибиторами холинэстеразы может приводить к холинергическому кризу с развитием таких симптомов, как выраженная тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной деятельности и судороги. Возможно развитие мышечной слабости, что может привести к летальному исходу при вовлечении дыхательной мускулатуры. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. При передозировке препаратом отмечались редкие случаи летальных исходов, однако связь с применением препарата остается неясной. Симптомы и исход варьировали у различных пациентов. Не прослеживалось четкой связи между принятой дозой препарата и степенью тяжести исхода.
Лечение. Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы крови составляет около 1 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять препарат Экселон в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно, последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендовано.
Болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера сами по себе могут снижать способность управлять транспортными средствами и механизмами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом Экселон, управлять транспортным средством и/или механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Лекарственный препарат на основе избирательного блокатора некоторых ферментов центральной нервной системы замедляет дегенеративные процессы в структурах головного мозга и способствует длительному сохранению мыслительных способностей при возрастных изменениях. Средство выпускается в удобной для приема форме в Швейцарии, оказывает хорошее терапевтическое действие, может применяться курсами. Купить экселон можно по рецепту врача.
Содержание:
Состав и форма препарата
Экселон производится в форме желатиновых капсул для приема внутрь: с гладкой оболочкой желтого цвета, внутри которой содержится смесь активного и вспомогательных компонентов. Действующее вещество препарата: гидротартрат ривастигмина — в дозировке 1,5 мг. на одну дозу. Соединение блокирует активность фермента холинэстеразы, которая провоцирует у пожилых людей образование амилоидных бляшек — главных признаков болезни Альцгеймера.
Помимо ривастигмина медикамент содержит кремний, соли магния, целлюлозу в виде порошка и измельченных гранул. В состав оболочки капсул входят натуральный желатин, соли железа и титана. Препарат фасуется в ячейковые блистеры и вторичные картонные упаковки по 28 штук.
Механизм действия
При попадании в пищеварительный тракт оболочки и содержимое капсул растворяются, активное вещество быстро всасывается в кровь и связывается с ее альбуминами. Метаболиты выводятся в течение 9–12 часов, в организме препарат не накапливается.
Ривастигмин влияет на обменные процессы в тканях головного мозга, сдерживая дегенеративные процессы в его центрах. Медикамент уменьшает общие признаки старческого слабоумия:
-
стимулирует повседневную активность;
-
препятствует развитию провалов в памяти;
-
улучшает мыслительную деятельность, помогает сохранять адекватное восприятие реальности;
-
способствует сохранению ориентации в пространстве, устраняет симптомы деменции и других изменений в результате органических поражений ЦНС.
Эффективность лечения нарастает со временем и сохраняется в течение некоторого периода по окончании курса. Экселон показывает выраженные результаты в улучшении когнитивных функций головного мозга даже при имеющихся заболеваниях печени, которая отвечает за усвоение и метаболизм препарата. Пациенты с хронической печеночной недостаточностью реагируют на прием препарата медленнее, но успех лечения у них сохраняется столь же долго, как у людей без соматических нарушений.
Когда показан Экселон
Лекарственное средство помогает пожилым людям сохранять физическую и психическую активность максимально долго даже при уже развившихся признаках неврологических нарушений. Экселон рекомендуется:
-
при подозрении на дебют болезни Альцгеймера: внезапных провалах в памяти, длительной неспособности сосредоточиться на простых задачах, усваивать новую информацию, при повседневной рассеянности, забывчивости: для устранения симптомов;
-
при диагностированной болезни Альцгеймера: для поддержания мыслительных способностей и замедления дегенерации структур головного мозга;
-
при развитии деменции, вызванной тяжелыми системными патологиями, болезнью Паркинсона: для улучшения психической активности, сохранения основных функций ЦНС, для профилактики тяжелых неврологических расстройств.
Экселон оказывает мягкое стимулирующее действие при слабовыраженных либо при умеренных дементных симптомах, помогает замедлить прогресс дегенерации головного мозга и как можно дольше сохранить качество жизни. В ситуациях значительной утраты мыслительных способностей препарат бессилен обеспечить длительный успех терапии.
Противопоказания и побочные действия
Лекарственное средство запрещено к применению пациентам младше 18 лет, беременным и кормящим женщинам. Отказаться от терапии препаратами ривастигмина необходимо при повышенной чувствительности: бессоннице, ажитированных состояниях, развитии рвоты, тяжелых головных болей, резкой потере массы тела.
С осторожностью Экселон нужно применять пациентам с судорожным синдромом, язвенной болезнью желудка, сердечными заболеваниями, хроническими патологиями органов дыхания, с нарушениями функций мочевыводящих путей.
В первые дни терапии препаратом вероятны реакции со стороны нервной системы и пищеварения:
-
головокружения;
-
сонливость;
-
угнетенное настроение, апатия;
-
повышенная утомляемость, нарушения сна;
-
ухудшение аппетита, приступы тошноты;
-
расстройство стула.
При сохранении или нарастании неприятных симптомов необходимо пересмотреть дозировку препарата в сторону уменьшения.
Как принимать Экселон
Препарат назначают в дозе 3 мг. в сутки (по 1 капсуле утром и вечером) на начальном этапе. Дальнейшая схема зависит от индивидуальных показателей. Если средство хорошо переносится, через 2 недели разрешено увеличить дозировку в 1,5 раза, добавив еще один прием в течение дня. При необходимости суточную дозу постепенно доводят до 6 мг. (4 капсулы в день, по 2 утром и вечером). Для улучшения и сохранения мыслительных способностей при болезни Альцгеймера рекомендуется принимать Экселон в максимальных дозах длительными курсами, насколько это позволяет самочувствие.
В период терапии может периодически нарушаться моторика и координация движений. В таких случаях требуется отказаться от вождения автомобиля, управления сложными механизмами.
Сколько стоит препарат
Средняя стоимость упаковки капсул: 1200 рублей. Дешевле найти препарат можно в интернет-аптеках, по акциям от поставщиков, либо заказывая со склада фармацевтических препаратов и оплачивая несколько курсов со скидкой. Купить лекарство в Москве и других крупных городах бывает возможно от 850 до 1600 рублей.