Выберите город
- Город не найден
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Экселон раствор внутр 2мг/мл фл 50мл
- Артикул:
- 32568
- Действующие вещества:
- Ривастигмин
- Производитель:
- Новартис Фарма
- Бренд:
- ЭКСЕЛОН
- Форма выпуска:
- раствор для внутреннего применения
- Потребительская категория:
- Средства для лечения деменции, болезни Альцгеймера
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ.
Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита, который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после в/в введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после в/в введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после приепма ривастигмина внутрь отмечалось увеличение Cmax примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после приема ривастигмина внутрь отмечалось увеличение Cmax и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами; однако у пациентов с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений Cmax и AUC не наблюдалось.
Слабая и умеренная деменция альцгеймеровского типа (в случае предполагаемой или установленной болезни Альцгеймера).
- повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим компонентам, входящим в состав препарата;
- кожные реакции, подозрительные на аллергический контактный дерматит, на фоне применения препарата Экселон® ТТС;
- возраст до 18 лет.
Начальная доза - 1-1.5 мг 2 раза/сут. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 3 мг, затем до 4.5 и до 6 мг; частота приема - 2 раза/сут; интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 2 недель. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу ривастигмина следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Побочное действие со стороны ЖКТ или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, можно уменьшить, пропустив один или нескольких приемов. Если побочное действие сохраняется, то суточную дозу следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого уровня.
Флакон следует хранить в вертикальном положении.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, заболеваниях органов дыхания (в т.ч. в анамнезе), при обструкции мочевыводящих путей, судорогах. Опыт применения ривастигмина у пациентов с бронхиальной астмой в фазе обострения отсутствует.
Антихолинэстеразное средство.
Раствор для приема внутрь прозрачный, желтого цвета.
Противопоказано в возрасте до 18 лет.
Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.
В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.
Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Улучшает показатели когнитивной функции, общей физической активности и активности в повседневной жизни, а также снижает выраженность проявлений заболевания.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита.
Прочие: случайная травма, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, повышенное потоотделение, чувство недомогания, снижение массы тела и тремор.
Тошнота, рвота, потеря аппетита и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека в настоящее время не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно изменение активности антихолинергических препаратов.
При одновременном применении возможно усиление действия деполяризующих миорелкасантов во время наркоза.
Случайная передозировка препаратом в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение препаратом Экселон®. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, повышенное потоотделение, повышение АД, галлюцинации, общее недомогание. Передозировка ингибиторами холинэстеразы может приводить к холинергическому кризу с развитием таких симптомов, как выраженная тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной деятельности и судороги. Возможно развитие мышечной слабости, что может привести к летальному исходу при вовлечении дыхательной мускулатуры. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. При передозировке препаратом отмечались редкие случаи летального исхода, однако связь с применением препарата остается неясной. Симптомы и исход варьировали у различных пациентов. Не прослеживалось четкой связи между принятой дозой препарата и тяжестью исхода.
Лечение
Поскольку Т1/2 ривастигмина из плазмы крови составляет около 1 часа, а длительность ингибирования активности ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять препарат Экселон® в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Лекарственное средство Экселон оказывает антихолинэстеразное действие — улучшает функции головного мозга при прогрессирующих дегенеративных изменениях. Препарат значительно замедляет разрушительные процессы, устраняет симптомы поражения центральной нервной системы, помогает сохранить высокое качество жизни. Купить медикамент можно по рецепту, выписанному врачом.
Содержание:
Состав и форма выпуска
Экселон предназначен для приема внутрь. Фармацевтической промышленностью выпускается в форме раствора:
-
прозрачной жидкости желтого цвета без выраженного запаха, кисловатой на вкус;
-
расфасован препарат во флаконы объемом 50 мл, имеющие дозаторы для правильного отмеривания;
-
в 1 мл лекарства содержится 2 мг. активного вещества и вспомогательные компоненты: вода, соли натрия, лимонная кислота.
Действующее вещество медикаментозного средства — ривастигмин, соединение, влияющие на обменные процессы в тканях головного мозга. Проникая в мозг, оно блокирует фермент холинэстеразу, который провоцирует различные неврологические нарушения.
Еще одна форма выпуска препарата — желатиновые капсулы. Оба вида лекарства имеют аналогичное действие.
Как действует Экселон
Ривастигмин очень быстро всасывается в кровь из желудка и связывается с ее альбуминами, биодоступность у препарата высокая. Вещество имеет тропность к клеткам мозга — концентрируется в его тканях. В результате приема лекарства уменьшаются симптомы старческого слабоумия, в том числе вызванного болезнью Альцгеймера:
-
исчезают провалы в памяти, бытовая забывчивость;
-
улучшается общая мыслительная деятельность, логичность поведения, укрепляются нейронные связи;
-
больные становятся более адекватными, способными здраво реагировать на окружающую их реальность;
-
сохраняется способность ориентироваться в пространстве и времени, улучшаются моторные функции, умение обслуживать себя и выполнять привычные действия.
Экселон имеет накопительный эффект — признаки улучшения когнитивных функций и стабилизация общего психического состояния больных по мере продолжения лечения нарастают. По окончании курса действие медикамента сохраняется продолжительное время. Ривастигмин не откладывается в тканях организма. Оказав терапевтическое действие, он метаболизируется в печени и полностью выводится наружу приблизительно через 12 часов. Препарат слабо влияет на внутренние органы, малотоксичен. У людей с соматическими расстройствами, в том числе с недостаточной функцией печени, он действует немного медленнее, чем у физически здоровых. Но в целом эффект применения практически одинаков.
Когда показан Экселон, как его применять
Лекарственный раствор помогает значительно улучшить психические функции пожилым людям и устранить признаки дегенеративных поражений центральной нервной системы при начальной или умеренной степени деменции. Экселон применяется:
-
при неспособности усваивать новую информацию, выполнять простые бытовые задачи;
-
при возрастных нарушениях памяти, концентрации внимания;
-
при начальных признаках деменции, болезни Альцгеймера;
-
при нарушениях функций ЦНС вследствие болезни Паркинсона;
-
для поддержания мыслительных способностей, замедления дегенеративных процессов в центрах головного мозга в старческом возрасте, при тяжелых системных патологиях.
Выраженный эффект отмечается в состоянии, когда личность больных сохранена, но присутствуют симптомы ухудшения памяти, периодическая потеря ориентации, замедленное мышление, рассеянность, нарушения физической активности.
Раствор рекомендуется начинать принимать с малых доз, постепенно наращивая объем лекарства и стремиться сохранять максимальную дозировку длительное время:
-
в первые дни достаточно 1-1,5 мг. дважды в день;
-
через 2 недели дозу увеличивают вдвое, еще через 2 недели — до 4-6 мг.
Экселон рекомендуется отмерять в ложку и проглатывать, не запивая жидкостью, за 20-30 минут перед едой. В период терапии важно фиксировать все изменения самочувствия. На первых порах возможны головокружения, снижение аппетита, массы тела, появление шума в ушах, тахикардия, другие непривычные симптомы. Постепенно они исчезают самостоятельно. При резком ухудшении физического состояния требуется консультация невролога и коррекция дозировки.
Препарат рекомендуется для длительного применения — курсами до нескольких месяцев. С осторожностью нужно принимать средство при сердечно-сосудистых патологиях, язве желудка, эпилепсии, бронхиальной астме, любых хронических заболеваниях. В период терапии нужно соблюдать ограничения при вождении транспортных средств, так как Экселон влияет на функции ЦНС и скорость моторики.
Среди противопоказаний к применению медикамента Экселон: возраст младше 18 лет, беременность, индивидуальная непереносимость лекарственного средства.
Сколько стоит Экселон
Средняя стоимость упаковки раствора 1650 рублей. Дешевле найти препарат можно в интернет-аптеках, по акциям от поставщиков, либо заказывая со склада медикаментозных препаратов и оплачивая несколько курсов со скидкой, учитывая специфику терапии. Заказать Экселон возможно как в Москве, так и в других городах.