Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Биодоступность при пероральном приеме - 60% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 65%. Cmax через 5 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг - 42.8 нг/мл, у онкологических больных - 63.8 нг/мл. Через 3 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг Cmax у здоровых пациентов в возрасте 21-42 лет - 64.3 нг/мл, 65-81 лет - 57 нг/ мл. Cmax у здоровых пациентов после одноразового перорального приема 1 мг - 3.63 нг/мл; у взрослых онкологических пациентов после перорального приема в дозе по 1 мг 2 раза в день в течение 7 дней - 5.99 нг/мл. Объем распределения - 3 л/кг. Быстро метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 (изоферменты CYP3A) путем N-деметилирования, окисления и конъюгации. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. T1/2 после однократного в/в введения 40 мкг/кг - 4-5 ч, у онкологических больных - 9-12 ч; после однократного перорального приема 1 мг - 6.23 ч. Выводится с желчью (34-38%) и с мочой (48-49%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде с мочой выводится 8-15% дозы при в/в введении и 11% - при пероральном приеме).
профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет;
профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.
Максимальная доза - 9 мг/сут.
Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Так как гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения гранисетрона должны находиться под наблюдением врача.
Пожилые пациенты, а также пациенты с нарушением функции почек или печени, не нуждаются в особых мерах предосторожности. Хотя до настоящего времени каких-либо свидетельств повышения частоты неблагоприятных явлений у пациентов с нарушением функции печени выявлено не было, гранисетрон в этой группе пациентов следует применять с осторожностью, учитывая его фармакокинетику.
Применение антагонистов 5-НТ3-рецепторов, в том числе гранисетрона, может сопровождаться возникновением аритмий или отклонений ЭКГ от нормы. Этот эффект может быть клинически значимым у пациентов с ранее возникшими нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, получающих лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами.
При высокой выраженности эметогенного действия или высокодозной цитостатической химиотерапии для повышения эффективности гранисетрона можно дополнительно применить дексаметазон перед цитостатической терапией или метилпреднизолон перед и после цитостатической терапии.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.
Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию, нарушения ЦНС и мышечной системы).
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
Гранисетрон не изменяет активность изоферментов системы цитохрома Р450, могут оказывать влияние на Т1/2 и клириенс гранисетрона.
При внутривенном введении гранисетрона изоферментов системы цитохрома Р450 фенобарбиталом приводила к повышению общего клиренса плазмы примерно на 25%. Исследования in vitro показали, что кетоконазол может ингибировать метаболизм гранисетрона посредством воздействия на изофермент CYP3A4 цитохрома Р450. Клиническая значимость этого факта неизвестна.
Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением глюкокортикостероидов.
До настоящего времени какие-либо признаки взаимодействия между гранисетроном и лекарственными препаратами, часто назначаемыми с целью противорвотного лечения (например, бензодиазепинами и нейролептиками), а также препаратами, назначаемыми при нарушениях со стороны пищеварения, не обнаруживались. Кроме того, не отмечалось каких-либо взаимодействий между гранисетроном и вызывающими рвоту цитостатическими препаратами.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, удлиняющими интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.
Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако необходимо предупредить о возможности появления во время лечения гранисетроном сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственный препарат, подавляющий активность серотонина, облегчает физическое состояние онкологических больных после химиотерапии и помогает уменьшить приступы тошноты в других обстоятельствах. Несмотря на сильный действующий компонент, препарат редко вызывает опасные побочные реакции и хорошо переносится даже ослабленными пациентами. Гранисетрон имеет высокую стоимость, но по акциям в аптеках купить его можно дешевле среднерыночных цен.
Содержание:
Фармацевтический препарат содержит вещество, блокирующее активность серотониновых рецепторов — гидрохлорид гранисетрона. Выпускается в виде таблеток для приема внутрь: с дозировкой действующего компонента 1 мг, белого цвета, гладкие, выпуклые, в растворимой оболочке. Фасуются в блистеры и картонные коробки по 10 штук. Вспомогательные и формообразующие соединения препарата: целлюлоза, специально переработанный крахмал, соли магния и натрия, лактоза.
Гранисетрон имеет еще одну форму выпуска: концентрированного раствора для инъекций на водной основе. Он производится в стеклянных ампулах и флаконах объемом по 1–3 мл. В 1 мл концентрата содержится 1 мг активного вещества, вода и стабилизирующие добавки. Ампулы и флаконы фасуются в поддоны из пластика по 5 штук и вторичную картонную упаковку.
Гранисетрон относится к противорвотным средствам, действует комплексно, хорошо всасывается из пищеварительного тракта и распределяется в жидкостях и крови. Воздействуя на серотониновые рецепторы средство эффективно подавляет рвотные позывы и приступы тошноты, вызываемые возбуждением парасимпатических нервов.
Метаболизируется активное вещество в печени. Период его полувыведения составляет от 4 до 7 часов. Все это время результат применения сохраняется. Около ⅓ части метаболитов покидают организм с содержимым кишечника, примерно половина фильтруется почками и выходит с мочой. Некоторое количество препарата выводится в неизмененном виде. Гранисетрон не накапливается в тканях и практически не взаимодействует с другими медикаментозными средствами.
Гранисетрон рекомендуется применять для устранения и профилактики развития рвоты у тяжелобольных, в том числе — страдающих онкологическими патологиями:
в период курсов цитостатической химиотерапии: для детей и взрослых;
при лучевой терапии: только взрослым;
после проведения полостных хирургических операций: только взрослым.
Лекарственное средство облегчает негативные реакции организма на сильнодействующие препараты, многие из которых токсичны и тяжело переносятся. С его помощью удается сократить период реабилитации после удаления опухолей, восстановить нормальный процесс пищеварения, что важно для поддержания сил больных.
Применять Гранисетрон не противопоказано беременным женщинам: при патологической рвоте, если ожидаемая польза от медикамента превышает риск для плода.
Препарат в таблетках и инъекционный раствор имеют одни и те же показания. При этом парентерально вводить медикамент разрешено детям с 2 лет. Принимать средство внутрь можно пациентам старше 12 лет, так как таблетки имеют слишком высокую для малышей дозировку.
Отказаться от терапии Гранисетроном необходимо кормящим матерям, людям, страдающим непереносимостью активного или вспомогательных компонентов препарата. Средство недопустимо к применению для грудничков и детей до 2 лет. Таблетки запрещены до 12 лет.
На фоне применения медикамента возможны:
головные боли;
снижение тонуса кишечника, запоры;
мышечная слабость;
повышенная сонливость в дневные часы;
скачки артериального давления.
Особой осторожности препарат требует при тяжелых сердечных нарушениях, непроходимости кишечника. На состояние печени и почек его вещества влияют мало, поэтому коррекция дозировки при нарушениях функций этих органов не требуется.
Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая водой в достаточном объеме. Ежедневная доза: 1 шт. один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Более точная схема разрабатывается врачом индивидуально с учетом физического состояния, степени тяжести рвотных позывов, сопутствующих заболеваний в анамнезе.
Раствор Гранисетрон используют внутривенно: в виде инъекций и инфузионно — вводя через капельницы. Однократная доза медикамента для взрослых составляет от 1 до 3 мг. активного вещества. Максимальная суточная — до 9 мг. При послеоперационных приступах — до 3 мг. Детям объем лекарства рассчитывают по 20 мкг на 1 кг. массы тела.
При химиотерапии цитостатиками уколы и капельницы с Гранисетроном ставят предварительно, чтобы предотвратить приступы тошноты: не позднее 30 минут перед началом процедуры.
При уже развившихся приступах тошноты и рвоты препарат вводят с перерывом в несколько часов с учетом предела допустимых суточных доз.
Концентрат разводят непосредственно перед применением: в растворах хлорида или лактата натрия, декстрозы, в растворе Хартмана, доводя объем готового препарата до 5–30 мл в зависимости от назначения: укол или инфузия. Разведенный препарат сохраняет свои свойства до 24 часов, после чего его остатки требуется утилизировать.
В период терапии рекомендуется отказаться от вождения транспорта, управления сложными механизмами, так как Гранисетрон влияет на моторику. Усиливать эффективность противорвотного средства могут глюкокортикоидные гормоны.
Купить в Москве, городах других регионов Гранисетрон можно, в среднем, за 3500 рублей. При действии акций удается воспользоваться скидками до 10%. Препарат относится к категории рецептурных, поэтому заказать его в интернет-аптеке со склада получится с доставкой в ближайшую розничную. Куда потребуется обратиться с подтверждением назначения врача.