Выберите город
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Всасывание и распределение
Никорандил быстро всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 30-60 мин. Абсолютная биодоступность составляет 75%. Не подвержен эффекту "первого прохождения" через печень.
При приеме препарата 2 раза/сут Css никорандила в плазме крови достигается в течение 4-5 дней.
После в/в введения Vd составляет 1.04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.
Метаболизм и выведение
Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе Т1/2 составляет примерно 1 ч; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза/сут Т1/2 составляет примерно 12 ч.
Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.
Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости антиангинальных препаратов первого ряда (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы медленных кальциевых каналов).
С осторожностью: артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ГКС, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости. Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг.
Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2-3 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза никорандила - 10 мг 2 раза/сут.
У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза/сут.
Особые требования к режиму дозирования никорандила у пациентов пожилого возраста отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик® в наименьшей эффективной дозе.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик® не требуется.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2°С до 8°С.
2 года. Не применять после окончания срока годности.
Изъязвления и язвы
При применении никорандила описано возникновение изъязвлений (язв) ЖКТ, кожи и слизистых оболочек.
Язвенные поражения органов ЖКТ
Изъязвления, связанные с приемом никорандила, могут возникать в разных отделах ЖКТ у одного и того же пациента. Язвы резистентны к лечению и, в большинстве случаев, заживают только после отмены никорандила. В случае появления изъязвлений (язв) органов ЖКТ прием препарата Кординик® следует немедленно прекратить.
Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики язв, вызванных никорандилом, и быстрого прекращения приема препарата в случае возникновения таких язв. Согласно имеющейся информации изъязвления (язвы) могут появиться как вскоре после начала приема никорандила, так и через несколько лет после начала лечения.
Есть сообщения о развитии желудочно-кишечного кровотечения как осложнения язвенных поражений органов ЖКТ при приеме никорандила. Пациенты, одновременно принимающие ацетилсалициловую кислоту или НПВП, имеют повышенный риск развития таких тяжелых осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП с никорандилом.
При прогрессировании язв могут возникать перфорация, свищи или абсцессы. Пациенты с дивертикулярной болезнью кишечника имеют особенно высокий риск образования свищей или перфорации кишечника при приеме препаратов никорандила.
Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при одновременном применении никорандила и ГКС. Поэтому совместное применение указанных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью.
Изъязвления глаз
Описаны очень редкие случаи конъюнктивита, конъюнктивальной язвы и язвы роговицы, связанные с применением никорандила. Пациенты должны быть предупреждены о симптомах поражения роговицы и необходимости контролировать состояние глаз. В случае появления изъязвлений (язв) роговицы прием препарата Кординик® необходимо прекратить.
Артериальная гипотензия
Никорандил в терапевтических дозах обладает антигипертензивным действием. Следует с осторожностью применять никорандил в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими АД.
Хроническая сердечная недостаточность
В связи с отсутствием опыта клинического применения противопоказано назначение никорандила пациентам с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по NYHA.
Гиперкалиемия
При применении никорандила описаны очень редкие случаи развития тяжелой гиперкалиемии. Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови, особенно у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Препарат Кординик® следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Фармакологическое действие никорандила частично обусловлено наличием в составе органической нитратной группы. В результате метаболизма органических нитратов возможно образование нитритов, которые могут вызвать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Другие периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца.
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Никорандил (эфир К-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) - вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов.
Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы. Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са2+ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению посленагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования.
Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки.
Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена "обкрадывания". Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления. В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда.
Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином.
Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.
Со стороны органа зрения: очень редко - язва роговицы, язва конъюнктивы, конъюнктивит; частота неизвестна - диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - увеличение частоты сердечных сокращений, расширение сосудов кожи с ощущением "прилива жара"; нечасто - снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, ректальное кровотечение*; нечасто - язва слизистой оболочки полости рта*; редко - гастроинтестинальные язвы (стоматит, афтозный стоматит, язва слизистой полости рта, язва языка, язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника, анальная язва); очень редко - боль в животе*; частота неизвестна - желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени (такие как гепатит, холестаз или желтуха).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - ангионевротический отек*; очень редко - ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек (преимущественно перианальные язвы, генитальные язвы и парастомальные язвы).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто*/редко - миалгия.
Прочие: часто - ощущение слабости.
* Нежелательные реакции были зарегистрированы в клиническом исследовании при применении никорандила в дополнение к стандартной антиангинальной терапии у пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
Описание отдельных нежелательных реакций
Были зарегистрированы осложнения желудочно-кишечных язв, такие как перфорация, свищ или образование абсцесса, иногда приводящие к желудочно-кишечному кровотечению и потере массы тела.
Беременность
Опыт применения никорандила у беременных ограничен или отсутствует. Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции. В качестве меры предосторожности препарат Кординик® не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах с грудным молоком. Неизвестно, экскретируется ли никорандил с грудным молоком человека, в связи с чем применение препарата Кординик® в период грудного вскармливания противопоказано.
Ингибиторы ФДЭ5
Одновременное применение никорандила с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказано в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии.
Ингибиторы растворимой гуанилатциклазы
Одновременное применение никорандила с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими, как риоцигуат) противопоказано, т.к. может привести к выраженному снижению АД.
Препараты, снижающие АД
Никорандил в терапевтических дозах может снижать АД. При одновременном применении никорандила с гипотензивными препаратами или другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, этанолом) возможно усиление антигипертензивного действия.
Дапоксетин следует с особой осторожностью назначать одновременно с никорандилом из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении никорандила с сапроптерином возможно снижение АД ниже нормы.
ГКС
Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при совместном применении никорандила и ГКС. В случае необходимости одновременного назначения никорандила и кортикостероидов следует соблюдать особую осторожность.
НПВП
У пациентов, одновременно принимающих никорандил и НПВП (в т.ч. ацетилсалициловую кислоту как в противовоспалительных, так и в кардиопротективных дозах), повышен риск развития тяжелых осложнений со стороны органов ЖКТ, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорация и кровотечение.
Лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в крови
Следует соблюдать осторожность при применении никорандила в сочетании с лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия в крови (риск развития гиперкалиемии).
Прочее взаимодействие
Циметидин (ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4/5) и рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывают существенного влияния на метаболизм никорандила.
Никорандил не влияет на фармакодинамику варфарина и аценокумарола.
В клинических исследованиях не были выявлены фармакодинамическое и/или фармакокинетическое взаимодействие никорандила с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигоксином, комбинацией дигоксина с фуросемидом, аценокумаролом, рифампицином и циметидином.
Имеющийся на сегодняшний день клинический опыт свидетельствует о том, что нитраты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением при одновременном применении с никорандилом не влияют на клиническую переносимость последнего. Однако в связи с тем, что молекула никорандила содержит нитратную группу, следует проявлять осторожность при совместном назначении с нитратами в связи с возможностью потенцирования антигипертензивного действия.
Симптомы: ожидаемыми проявлениями острой передозировки никорандила являются периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия.
Лечение: рекомендуется контроль показателей функции сердечно-сосудистой системы и общие вспомогательные мероприятия (например, перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати). При отсутствии эффекта рекомендуется восполнение объема циркулирующей плазмы в/в введением плазмозамещающих растворов. В случае развития жизнеугрожающих состояний возможно применение вазопрессоров.
Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать АД, вызывать головокружение и ощущение слабости, и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами). Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное средство используется при внезапных приступах боли в загрудинном пространстве, провоцируемой стенокардией. Кординик распространяется через рецептурные отделы аптечных сетей, правило также касается интернет-ресурсов, занимающихся продажей товаров медицинского назначения.
Содержание:
Инструкция рекомендует использование медикамента:
для купирования стенокардических приступов;
предупреждения их возникновения – в роли средства из комбинированной терапии;
использования в качестве единственного препарата при аллергиях на остальные лекарства.
Кординик противопоказан пациентам:
с индивидуальной непереносимостью его главных элементов;
кардиогенными шоковыми состояниями или коллапсом;
нестабильным течением стенокардии;
ХСН, замедленном сердцебиении;
предсердно-желудочковой блокадой;
недостаточностью левого желудочка по низкому давлению наполнения;
пониженным уровнем артериального давления;
проходящим лечение ИФДЭ5;
несовершеннолетним, не достигшим восемнадцатилетнего возраста;
беременным, кормящим женщинам.
Особая осторожность с наблюдением врачебного персонала необходима людям:
с нарушениями ритмичности сокращения сердечной мышцы;
пониженным уровнем АД, почечной, печеночной дисфункцией;
отечностью легочных тканей, закрытоугольной глаукомой;
анемическими состояниями, уменьшенным объемом крови.
Правило касается пациентов с повышенным содержанием калия в кровотоке.
Терапевтический курс может спровоцировать развитие нестандартных ответных реакций организма, проявляющихся:
ускоренным сердцебиением, падением артериального давления;
горячими приливами, отечностью тканей в периферических районах;
состояние слабости, цефалгии, посторонним шумом в ушах;
головокружением, нарушениями сна с бессонницей;
приступами рвоты с тошнотой, дискомфортом в области эпигастрия;
ощущением переполнения желудка, стоматитами;
аллергией с постоянным зудом, гиперемией, кожными высыпаниями.
Любой из вышеуказанный симптомов является сигналом для прекращения лечения и пересмотра текущей терапевтической схемы с подбором аналогичного медикамента.
Аннотация советует придерживаться определенных правил:
пероральные таблетки используются вне зависимости от времени приема пищи;
с достаточным объемом жидкости;
дозировка подбирается индивидуально, количество и частота процедур зависит от сложности текущего патологического процесса и его длительности;
для подавление стенокардического приступам лекарство принимается по 0,02 г – держат под языком до полного растворения, смешанную с медикаментом слюну не глотают, в подъязычной области он всасывается быстрее;
предупреждение приступов требует использования 0,01-0,02 г трижды в сутки;
максимально допустимая ежедневная дозировка не превышает 0,08 г.
Если начальный объем препарата провоцирует появление цефалгии, то она уменьшается до полной стабилизации общего состояния.
Умышленное или случайное употребление большого количества медикамента приводит к возникновению:
резкого падения уровня артериального давления;
ускоренному сердцебиению.
Вспомогательные процедуры подразумевают:
промывание пострадавшему желудка;
прием активированного угля – 1 таб. на каждые 10 кг массы тела;
поддержание работоспособности сердечно-сосудистого отдела;
придание пациенту позы с верхним положением конечностей;
назначение симптоматического лечения и в/в инъекции с Допамином, глюконатом кальция.
При выраженной интоксикации назначается гемодиализ.
Инструкция заостряет внимание на следующих положениях:
лекарственное средство должно постепенно снижаться в дозировках, во избежание развития синдромы отмены;
при лечебных мероприятиях производиться регулярный контроль над АД, снимаются данные ЭКГ, проверяется количество содержащихся в кровотоке натрия, калия;
при терапии может наблюдаться усиление зарегистрированной дисфункции в ритмичности сокращений сердечной мышцы.
Медикаментозное средство способно оказывать влияние на скорость реакций. При вождении автомобиля, работе со сложными движущимися механизмами требуется повышенная осторожность.
Усиление антистенокардического действия наблюдается в совместном приеме Кординика и отдельных лекарственных средств:
антидепрессанты;
вазодилататоры;
противогипертонические медикаменты;
мочегонные, бета-адреноблокаторы;
МАО, ФДЭ-5.
Подобная реакция встречается при попытках употребления алкогольных напитков в период лечебных мероприятий.
Лекарство оправляется в затемненные помещения с постоянным температурным режимом до 25 градусов и низким уровнем влажности. Таблетки хранятся в безопасном отдалении от домашних животных и несовершеннолетних.
Препарат годен 24 месяца, при завершении прописанного срока отправляется вместе с домашним мусором на утилизацию. Просроченные медикаменты не должны использоваться для процедур, являются потенциально опасными и могут приводить к сложным интоксикациям.
Купить медикамент можно за 492 рубля. Он продается только после предъявления рецепта врача в обычных и онлайн-аптеках, в последних часто бывают скидки и акции. Интернет-площадки осуществляют доставку товара в ближайшее аптечное отделение, указанное при заказе.