Минолексин капс 50мг №20

share

Действующее вещество: миноциклина гидрохлорида дигидрат (в пересчете на миноциклин) 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (73,5 мг), повидон К-17 (8,75 мг), крахмал картофельный (7,0 мг), магния стеарат (1,75 мг), лактозы моногидрат (до массы содержимого капсулы 175,0 мг).

Капсулы твердые желатиновые:

для 50 мг: вода (13-16%), краситель хинолиновый желтый (0,5833-0,75 %), краситель солнечный закат желтый (Е110) (0,0025-0,0059 %), титана диоксид (0,9740-2,0 %), желатин (до 100%).

Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания Са2+. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (Сmах) после приема внутрь 200 мг составляет 3,5 мг/л и достигается (tmax) через 2-4 часа.

Связывание с белками крови составляет 75 %, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано.

Объём распределения составляет 0,7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30-45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20 - 25 % от уровня, определяемого в плазме). Проходит через плаценту, проникает в материнское молоко.

При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Са2+ Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, 30-60% принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30% выделяется почками за 72 часа (из них 20-30% - в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности - только 1-5%. Период полувыведения (Т1/2) миноциклина равен приблизительно 16 часам.

Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов:

• угревая болезнь;
• инфекции кожи;
• пятнистая лихорадка, тифозная лихорадка, брюшной тиф, лихорадка Ку (коксиеллез), риккетсиоз везикулезный и клещевая лихорадка;
• инфекции дыхательных путей;
• лимфогранулема венерическая;
• орнитоз;
• трахома (инфекционный кератоконъюктивит);
• конъюктивит с включениями (паратрахома);
• негонококковый уретрит, инфекции канала шейки матки и заднего прохода у взрослых;
• циклическая лихорадка;
• шанкроид;
• чума;
• туляремия;
• холера;
• бруцеллез;
• бартонеллез;
• паховая гранулема;
• сифилис;
• гонорея;
• фрамбезия (тропическая гранулема, невенерический сифилис);
• листериоз;
• сибирская язва;
• ангина Венсана;
• актиномикоз.

В случае острого кишечного амебиаза допускается применение миноциклина в качестве дополнения к амебицидным препаратам.

При тяжелой форме угревой сыпи миноциклин может применяться в качестве дополнительной терапии.

Применение миноциклина показано при бессимптомном носительстве Neisseria meningitidis для эрадикации менингококков из носоглотки.

Для предотвращения возникновения резистентности применение миноциклина рекомендуется в соответствии с результатами лабораторных исследований, включая серотипирование и определение чувствительности возбудителей. По этой же причине не рекомендуется использование миноциклина в профилактических целях в случае высокого риска заболевания менингококковым менингитом.

Опыт клинического применения показывает эффективность миноциклина в лечении инфекций Mycobacterium marinum, однако в настоящее время эти данные не подтверждены результатами контролируемых клинических исследований.

• Гиперчувствительность к миноциклину, тетрациклинам и другим компонентам препарата;
• порфирия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• лейкопения;
• системная красная волчанка;
• одновременный прием с изотретиноином;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 8 лет (период развития зубов);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, одновременном применении гепатотоксичных лекарственных препаратов.

Препарат принимают внутрь, после еды. Капсулы рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (можно молоком) для уменьшения риска раздражения и язвообразования в пищеводе. 

Начальная доза препарата Минолексин® составляет 200 мг (2 капс. по 100 мг или 4 капс. по 50 мг), в дальнейшем принимают по 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч (2 раза/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. 

Инфекции мочеполовой системы и аногенитальной области, вызванные хламидиями и уреаплазмами: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч в течение 7-10 дней. 

Воспалительные заболевания органов малого таза у женщин в острой стадии: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч, иногда в сочетании с цефалоспоринами. 

Первичный сифилис у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) 2 раза/сут в течение 10-15 дней. 

Гонорея: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) 2 раза/сут в течение 4-5 дней, либо однократно 300 мг. 

Неосложненные гонококковые инфекции (исключая уретриты и аноректальные инфекции) у мужчин: начальная доза - 200 мг (2 капс. по 100 мг или 4 капс. по 50 мг), поддерживающая - 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) через каждые 12 ч в течение минимум 4 дней с последующей микробиологической оценкой выздоровления через 2-3 дня после прекращения приема препарата. 

Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч в течение 5 дней. 

Угревая сыпь: 50 мг (1 капс. по 50 мг) в сутки, продолжительным курсом 6-12 нед.
На фоне приема препарата, из-за антианаболического эффекта, присущего препаратам группы тетрациклинов, может наблюдаться повышение уровня мочевины в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек это не требует отмены препарата. У пациентов с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться развитие азотемии, гиперфосфатемии и ацидоза. В этой ситуации необходим контроль уровня мочевины и креатинина в плазме крови, максимальная суточная доза миноциклина не должна превышать 200 мг. Фармакокинетика миноциклина у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин) на данный момент изучена недостаточно для того, чтобы сделать вывод о необходимости коррекции дозы. 

При нарушениях функции печени препарат применять с осторожностью. 

Детям старше 8 лет при инфекциях, вызванных чувствительными к миноциклину возбудителями: начальная доза - 4 мг/кг, затем - 2 мг/ кг каждые 12 ч. 

	Начальная доза	Поддерживающая доза
Детям с массой тела более 25 кг	100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг)	50 мг (1 капс. по 50 мг) каждые 12 ч

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

При длительном применении миноциклина следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять концентрацию азота и мочевины в сыворотке.

При применении противозачаточных препаратов с эстрогенами во время терапии миноциклином следует использовать дополнительные средства контрацепции или их комбинации.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших тетрациклины, следует учитывать возможность темно-коричневого окрашивания ткани в микропрепаратах.

На фоне приема препарата и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium dificile (псевдомембранозного колита). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Во избежание развития резистентности применять миноциклин следует только в соответствии с результатами исследования чувствительности патогенных микроорганизмов. Если исследование чувствительности микроорганизмов невозможно, следует принимать во внимание эпидемиологию и профиль чувствительности микроорганизмов в конкретном регионе.

В случае венерических заболеваний, при подозрении на сопутствующий сифилис, перед началом лечения необходимо провести исследования методом микроскопии в темном поле. Серологическую диагностику сыворотки крови рекомендуется проводить не реже 1 раза в 4 месяца.

Необходима периодическая лабораторная диагностика функций организма, в т.ч. гематопоэтической и почечной функций, а также состояния печени.

Алгоритмы действия при возникновении некоторых побочных эффектов:

• в случае развития суперинфекции прием миноциклина необходимо прекратить и назначить адекватную терапию;
• в случае повышения внутричерепного давления прием миноциклина необходимо прекратить;
• диарея - часто встречающееся расстройство, связанное с приемом антибиотиков. В случае возникновения диареи во время лечения миноциклином необходимо срочно обратиться к врачу;
• антибиотики группы тетрациклина вызывают повышение чувствительности к прямому солнечному и ультрафиолетовому излучению. В случае возникновения эритемы следует прекратить прием антибиотика.

 Антибиотик группы тетрациклина.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 8 лет (период развития зубов).

Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных штаммов микроорганизмов за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S-субъединиц рибосом. Обладает широким спектром антибактериальной активности. 

Чувствительность микроорганизмов:

• аэробные грамположительные - некоторые из приведенных ниже микроорганизмов показали резистентность к миноциклину, поэтому перед применением рекомендуется провести лабораторные исследование чувствительности - Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Антибиотики группы тетрациклинов не рекомендуются для лечения стрептококковых и стафилококковых инфекций, если не показана чувствительность микроорганизмов к миноциклину;
• аэробные грамотрицательные - Bartonella bacilliformis, Brucella species, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducrey, Vibrio cholerae, Yersinia pestis.

Для указанных ниже микроорганизмов настоятельно рекомендуется проведение исследований чувствительности к миноциклину: Acinetobacter species, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella species. 

Дополнительно: Actinomyces species, Borrelia recurrentis, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Clostridium species, Entamoeba species, Fusobacterium nucleatum subspecies fusiforme, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae, Propionibacterium acnes, Rickettsiae, Treponema pallidum subspecies pallidum, Treponema pallidum subspecies pertenue, Ureaplasma urealyticum.

Спектр нежелательных явлений, связанных с приемом миноциклина, не отличается от других тетрациклинов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия зубной эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (в т.ч. грибковые) в ротовой полости и аногенитальной области, гипербилирубинемия, холестаз, увеличение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, в т.ч. терминальная, гепатит, включая аутоиммунный.

Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вульвовагинит, интерстициальный нефрит, дозозависимое повышение содержания мочевины в плазме крови, баланит.

Со стороны кожных покровов: облысение, узловатая эритема, пигментация ногтей, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, васкулит, макуло-папулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, обострение астмы, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, ограничение подвижности и отеки суставов, изменение окраски костной ткани, мышечные боли (миалгия).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, полиартралгия, анафилактические реакции (в т.ч. шок), анафилактоидная пурпура (пурпура Шенлейна-Геноха), перикардит, обострения системной волчанки, инфильтрация легких, сопровождающаяся эозинофилией.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтроцитопения, панцитопения, эозинопения, эозинофилия.

Со стороны ЦНС: судороги, головокружение, онемения (в т.ч. конечностей), заторможенность, вертиго, повышение внутричерепного давления у взрослых, головные боли.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и нарушения слуха.

Со стороны обмена веществ: единичный случай возникновения злокачественного новообразования щитовидной железы, изменение окраски (по результатам патоморфологических исследований), нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: изменение окраски ротовой полости (язык, десны, небо), изменение окраски зубной эмали, лихорадка, окрашивание выделений (например, пота).

При беременности миноциклин рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения миноциклином грудное вскармливание приостанавливают.

Препараты группы тетрациклина снижают протромбиновую активность плазмы крови, что может вызвать необходимость снижения доз антикоагулянтов у пациентов, получающих противосвертывающую терапию. 

В связи тем, что бактериостатические препараты влияют на бактерицидное действие пенициллинов, следует избегать одновременного назначения препаратов групп пенициллинов и тетрациклина. 

Абсорбция тетрациклинов нарушается при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или железосодержащими препаратами, что может привести к снижению эффективности антибиотикотерапии. 

Отмечены случаи терминальной почечной токсичности при одновременном приеме метоксифрурана и препаратов группы тетрациклина. 

Одновременный прием антибиотиков группы тетрациклина и пероральных контрацептивов может привести к снижению эффективности контрацепции. 

Следует избегать приема изотретиноина непосредственно перед, одновременно и непосредственно после приема миноциклина, поскольку оба препарата способны вызывать доброкачественное повышение внутричерепного давления. 

Одновременный прием препаратов группы тетрациклина с алкалоидами спорыньи и их производными увеличивает риск развития эрготизма.

Симптомы: чаще всего наблюдаются головокружение, тошнота и рвота.

Лечение: селективный антидот для миноциклина на данный момент неизвестен. В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата, обеспечить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Гемо- и перитонеальный диализ выводят миноциклин в незначительных количествах.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что у миноциклина присутствует такой побочный эффект, как головокружение.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя