Ондансетрон-Тева таб ппо 8мг №10

share

Активное вещество: ондансетрон (ондансетрона гидрохлорида дигидрат) - 8 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 177,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А  - 7,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 38,4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный  - 4,8 мг, магния стеарат - 2 мг.

Ондансетрон подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.

• Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

• Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей.

• Профилактика послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых.
  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

  • одновременное применение ондансетрона с апоморфином;

  • врожденный синдром удлинения интервала QT;

  • беременность и период грудного вскармливания;

  • детский возраст до 3 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией;

  • детский возраст до 18 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, а также при профилактике послеоперационной тошноты и рвоты.
    
  С осторожностью:
  
  У пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QT, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса, или снижение частоты сердечных сокращений; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции; при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами.
  
  Способ применения и дозы

  Препарат предназначен для приема внутрь.

  Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

  Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг.

  Рекомендуются следующие режимы:

  При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или лучевой терапии:

  • взрослым и детям старше 12 лет назначают 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом ещё 8 мг внутрь через 12 ч;

  • детям от 4 до 11 лет назначают 4 мг ондансетрона за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 4 мг внутрь через каждые 8 ч.

  Данные по применению при лучевой терапии у детей до 12 лет отсутствуют.

  При высокой выраженности эметогенного действия химио- или лучевой терапии:

  Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

  Для профилактики поздней или длительной рвоты

  Взрослым следует продолжить прием препарата внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.

  Детям препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг ондансетрона через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

  Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

  • взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;

  • детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.

  Пациенты пожилого возраста

  Изменение дозы не требуется.

  Пациенты с нарушением функции почек

  Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.

  Пациенты с нарушением функции печени

  Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.

  Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

  Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

  Условия хранения

  Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

  Срок годности
  3 года. Не применять по истечении срока годности.
  
  Особые указания

  При применении ондансетрона, чаще при внутривенном введении, могут наблюдаться изменения на электрокардиограмме преходящего характера, в том числе удлинение интервала QT. Поэтому следует с осторожностью применять ондансетрон у пациентов с нарушением сердечного ритма и проводимости, у пациентов, принимающих антиаритмические средства или бета-адреноблокаторы. у пациентов с нарушениями электролитного баланса.

  Ондансетрон не следует применять у детей с площадью поверхности тела менее 0,6 м².

  Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.

  У пациентов при выполнении адено- или тонзиллоэктомии применение ондансетрона в качестве профилактики тошноты и рвоты может маскировать скрытое кровотечение.

  Описание

  Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.

  Лекарственная форма

  Продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-желтого цвета с гравировкой "8" на одной стороне и риской на другой, на изломе ядро белого цвета.

  Применение у детей

  Противопоказание: детский возраст до 18 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, а также при профилактике послеоперационной тошноты и рвоты.

  Фармакодинамика

  Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

  Побочные действия

  Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

  Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко - головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.

  Со стороны органа зрения: редко - транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение, транзиторная слепота), главным образом, во время в/в введения.

  Со стороны сердцечно-сосудистой системы: часто - чувство жара или "приливы"; нечасто - аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко - удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").

  Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - икота, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна - диарея.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT (в основном, у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

  Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

  Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гиперкреатининемия.

  Местные реакции: при в/в введении - жжение в месте введения; при применении суппозиториев - ощущение жжения в области ануса и прямой кишки.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установлена. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона, плода, гестацию, пери- и постнатальное развитие. Однако применение ондансетрона у беременных женщин противопоказано в связи с тем, что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность применения у человека.

  Грудное вскармливание

  Исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих животных. При применении ондансетрона у кормящих матерей грудное вскармливание следует прекратить (см. раздел "Противопоказания").

  Взаимодействие
  Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто применяемых в комбинации с ним.
  
  По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом натрия и пропофолом.
  
  Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.
  
  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
  
  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид.
  
  Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.
  
  Применение ондансетрона одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению этого интервала.
  
  Одновременное применение ондансетрона с лекарственными препаратами, обладающими кардиотоксическими свойствами (антрациклины), может повысить риск возникновения аритмий.
  
  Передозировка

  Симптомы

  В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом. При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.

  Лечение

  Специфического антидота нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Дальнейшее лечение следует проводить, исходя из клинической ситуации. Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, быстроты психомоторных функций.

  Список литературы (источники):
  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя