Осельтамивир-Акрихин капсулы 75мг №10 купить по цене 497 ₽ в интернет аптеке в Печорах — Aptstore
Купить Осельтамивир-Акрихин капсулы 75мг №10
Купить Осельтамивир-Акрихин капсулы 75мг №10

Осельтамивир-Акрихин капсулы 75мг №10

Артикул:
10004078
Действующие вещества:
Осельтамивир
Производитель:
Акрихин
Годен до:
01.01.2025
Форма выпуска:
капсулы
Потребительская категория:
Средства противовирусные системные
В упаковке:
10 шт. / 49.7 ₽ за 1 шт.
Цена:
497 ₽
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Требуется рецепт
Инструкция по применению
Инструкция по применению
Развернуть
Состав
Активное вещество: осельтамивир 75 мг.
Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Показания к применению
  • лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
  • профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших произ­водственных коллективах, у ослабленных больных);
  • профилактика гриппа у детей старше 1 года.
  • Противопоказания

    • повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата;
    • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин);
    • детский возраст до 1 года;
    • тяжелая печеночная недостаточность.

    Способ применения и дозы

    Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

    Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

    У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

    Условия хранения
    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
    Срок годности

    2 года.

    Особые указания

    C осторожностью применять у детей.

    У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

    Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

    Описание

    Противовирусный препарат.

    Лекарственная форма

    Капсулы твердые желатиновые, двухцветные, №1; корпус от белого до светло-серого цвета, крышечка светло-желтого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

    Применение у детей

    C осторожностью применять у детей.

    Действие

    Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

    Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

    Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

    Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

    Прочие: чувство усталости, слабость.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предла­гаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для мно­гих штаммов вируса гриппа.

    Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел "Фармакокинетика в особых группах пациентов"). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприят­ного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие (см. "Доклинические данные"). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

    Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у че­ловека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. "До­клинические данные"), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ре­бенка.

    При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать со­путствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

    При бе­ременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Взаимодействие

    • Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармако­логических и фармакокинетических исследований.

    • Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные кон­куренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках ши­роко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

    • Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не яв­ляются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цито­хрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел "Фармакокинетика"). Основа­ний для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

    • Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конку­рирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с кон­куренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для боль­шинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клу­бочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

    • Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв без­опасности активного метаболита.

    • Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельта­мивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анион­ной канальцевой секреции.

    • Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельта­мивира и его активного метаболита или парацетамола.

    • Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбо­нат), варфарином, римантадином или амантадином.

    • При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как инги­биторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), анти­биотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блока­торы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

    • Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапев­тического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

    Передозировка

    В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмарке­тинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными яв­лениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе "Побочное действие".

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами детальности, требую­щими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций, не про­водились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды дея­тельности маловероятно.

    Список литературы (источники):
Диета, спорт, питание