Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1 мг; уксусная кислота разведенная 30 % - до pH 5,0-7,0; вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакокинетика
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8.5 ч - из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания к применению
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
- Острая стадия геморрагического инсульта.
- Тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин). Психомоторное возбуждение.
- Детский возраст до 1 года.
- Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение;
- нарушения функции почек (КК 20-80 мл/мин).
Способ применения и дозы
В/в струйно или капельно, в/м. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1.2-2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.
При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): в/в по 300 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) - по 3.2 г, разделенные на 2 равные дозы.
При хронической почечной недостаточности легкой степени (KK 50-79 мл/мин) - 2/3 дозы разделенной на 2-3 приема; средней степени (KK 30-49 мл/мин) - 1/3 дозы, разделенной на 2 приема; тяжелой степени (KK 20-30 мл/мин) -1/6 дозы однократно.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после окончания срока годности!
Особые указания
Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Описание
Ноотропное средство.
Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Пирацетам является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦПС) различными путями: изменяя скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам снижает длительность вестибулярного нистагма.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до 1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).
Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
Со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: кровоточивость.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики
Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы
Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта
Частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сосудов
Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы
Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд. крапивница.
Со стороны репродуктивной системы
Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения
Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка.
Лабораторно-инструментальные данные
Часто: увеличение массы тела.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Взаимодействие
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом. фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2121 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Причем пирацетам в дозе 20 г/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков). При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦПС.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.
Передозировка
Усиление возможных побочных эффектов.
Первая помощь - прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %), специфического антидота нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):