Реквип Модутаб таб ппо пролонг 2мг №28

share

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, 4.56 мг, 9.12 мг (эквивалентно 2 мг, 4 мг, 8 мг ропинирола соответственно).

Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое масло гидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа [III] оксид (желтый) (Е172), глицерил дибегенат.

Оболочка таблетки:

В таблетках дозировкой 2 мг (розовый краситель опадрай QY-S-24900): Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [П] оксид (красный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172).

Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы.

Всасывание.

Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax ) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).

Метаболизм. Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками.

Выведение. В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmах и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.
Болезнь Паркинсона :
- Монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в
допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы.
- В составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты
леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль
колебания ("включение-выключение") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической
терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.- Острый психоз;
- Нарушения функции печени;
- Тяжелые нарушения функции почек ( КК менее 30 мл/мин), которым не проводится
регулярный гемодиализ;
- Редкие наследственные заболевания;
- Непереносимость лактозы;
- Лактазная недостаточность;
- Нарушения всасывания глюкозы или галактозы.
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от
приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не
разламывая. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с
эффективностью и переносимостью препарата. Рекомендуется снижение дозы в
том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы.
При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата
с последующим постепенным увеличением дозы. Следует иметь в виду
необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более).
Монотерапия:
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза препарата Реквип Модутаб
составляет 2 мг 1 раз/сут в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают
на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут. Табл. Суточная доза в
соответствии с неделями (мг) 2, 4, 6, 8 мг.
Поддерживающая доза Если после подбора дозы терапевтический эффект
недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение
суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения
необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в
зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24
мг 1 раз/сут.
Комбинированная терапия При использовании препарата Реквип Модутаб в дозах,
используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу
леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта).
В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип
Модутаб в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно
снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой
заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами
леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия.
Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной
симптоматики.
Отмена терапии Реквип Модутаб (как и другие допаминергические препараты)
следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.
Если лечение было прервано на 1 день и более, то при возобновлении терапии
следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.
Применение в особых клинических случаях Несмотря на возможное снижение
клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы
ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно. У пациентов с
нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести ( КК 30-50 мл/мин)
клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется. Для
пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на
гемодиализе, рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут.
Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и
эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на
постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после
проведения гемодиализа не требуется. 

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах
внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае
возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.
Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической
гипотензии. У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч.
ропинирол, сообщалось о расстройствах влечения, включая компульсивное
поведение, такое как патологическое влечение к азартным играм и
гиперсексуальность. По данным литературы, подобные побочные эффекты терапии
отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих высокие дозы
допаминергических препаратов; другими факторами риска могут являться
компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких
допаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть
возможность снижения дозы или отмены терапии. 
Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, увеличенная интенсивность проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей),
либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние
утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику
лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.

По рецепту.

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Противопаркинсоническое.

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмитгер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Данные клинических исследований

В таблице перечислены нежелательные реакции, которые встречаются с более высокой частотой при применении ропинирола по сравнению с плацебо или более высокой либо сопоставимой частотой встречаемости по отношению к препарату сравнения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Частота	Применение в качестве монотерапии	Применение в составе комбинированной терапии
Нарушения психики
Часто	галлюцинации	галлюцинации, спутанность сознания,
Со стороны нервной системы
очень часто	сонливость	дискинезия1
часто	головокружение (включая вертиго)	сонливость, головокружение (включая вертиго)
Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто		ортостатическая гипотензия, гипотензия
нечасто	ортостатическая гипотензия, гипотензия
Со стороны пищеварительной системы
очень часто	тошнота
часто	боли в животе, диспепсия, рвота, запор	тошнота, запор
Общие реакции
часто	периферические отеки (включая отеки ног)	периферические отеки

¹ У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Данные пострегистрационных наблюдений

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Нарушения психики: нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая бред, паранойю, делирий; синдром имульсивных влечений, повышенное либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.

Со стороны нервной системы: очень редко - выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания**

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

* Агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.

** Как и в случае применения других допаминергических средств, о выраженной синливости и эпизодах сообщалось очень редко, в первую очередь у пациентов с болезнью Паркинсона при пострегистрационном наблюдении. Имеются случаи внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков сонливости и усталости. При снижении дозы или отмене препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты.

*** Как и в случае применения других допамииергических средств, при лечении ропиниролом наблюдалась гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального
действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать
эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения). 
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих
препаратов. 
Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто
применяются для лечения болезни Паркинсона. У пациентов с болезнью
Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено
взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции
доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2.
Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали,
что ципрофлоксацин увеличивает C max и AUC ропинирола приблизительно на 60%
и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его
доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов,
ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или
флувоксамина. 
Фармакокинетическое исследование лекарственного
взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и
теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что
фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении
ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика
ропинирола не изменяется. 
Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. 
Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом. 
Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения
ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость.

Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного).Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя