Соталол таблетки 80мг №20

share

Активное вещество: соталола гидрохлорид - 80 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78.65 мг, крахмал кукурузный - 15.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7.6 мг, повидон К25 - 5.7 мг, магния стеарат - 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.95 мг.

Абсорбция

Биодоступность при приеме внутрь составляет 90-100%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 ч после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней (т.е. после приема 5-6 доз при приеме 2 раза в сутки).

Всасывание соталола снижается приблизительно на 20% при одновременном приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Распределение

Распределение происходит в плазме крови, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 ч. Соталол не связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Соталол не подвергается метаболизму.

Выведение

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80% до 90% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, а остальная часть - через кишечник.

Период полувыведения соталола составляет 10-20 часов.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек следует применять меньшие дозы препарата.

С возрастом пациента фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.

Желудочковая аритмия:

• предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

• профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

• повышенная чувствительность к соталолу, другим компонентам препарата и к другим производным сульфонамида;

• признаки синдрома слабости синусового узла, включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя ритма сердца;

• атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;

• врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT или применение препаратов, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

• двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт") или применение препаратов, связанных с этим нарушением (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

• симптоматическая синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

• неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (ХСН), включая ХСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;

• кардиогенный шок;

• общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;

• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией;

• тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

• метаболический ацидоз;

• почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

• феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов);

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Соталол у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда), сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек (КК более 10 мл/мин), атриовентрикулярной (AV) блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при нарушениях водно-электролитного баланса: гипомагниемии, гипокалиемии; при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте, при проведении хирургических вмешательств, аллергических реакциях в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении течения артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, бронхоспазме (в анамнезе).

Внутрь, за 1-2 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшают всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки ЭКГ, функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.

Начальная доза составляет 80 мг в сутки (по 1/2 таблетки Соталол 80 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта, после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг в сутки, с разделением на 2-3 приема.

У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480-640 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса, следует контролировать возможность увеличения QT интервала, и при необходимости, проводить индивидуальный подбор доз.

Особые группы пациентов

У пациентов с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при стенокардии, артериальной гипертензии, после перенесенного инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут с недельными интервалами.

Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию.

Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приеме 1 раз в сутки. Дозовый интервал: 160-320 мг/сут.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и ЧСС (не менее 60 уд/мин).

Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения увеличивается, следует изменять режим дозирования (время между приемами препарата), когда КК менее 60 мл/мин, согласно нижеприведенной таблице:

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле: ((140-возраст) х вес(кг)) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)); для женщин полученный результат умножают на 0,85. Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).

При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести (КК 10-29 мл/мин) необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Коррекции дозы не требуется.

Длительность терапии определяется врачом.

В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует удваивать дозу, надо принять только назначенное количество препарата Соталол.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Контроль состояния пациента

Лечение препаратом Соталол проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.

Начало терапии Соталолом или изменение дозировки должно сопровождаться соответствующим медицинским обследованием, включающим ЭКГ-контроль с оценкой интервала QT, контроль функции почек, измерение содержания электролитов, а также сопутствующей терапией.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать пациента о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд/мин.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить терапию.

Отмена препарата

После отмены бета-адреноблокаторов у пациентов наблюдается повышенная чувствительность к катехоламинам. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому в случае необходимости отмены препарата Соталол дозу следует снижать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, с артериальной гипертензией. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется назначить заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать "скрытую" коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.

Проаритмогенное действие

Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще.

Полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. К другим факторам риска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт" относится значительное удлинение интервала QT в сочетании с кардиомегалией или хронической сердечной недостаточностью.

Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и хронической сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных аритмий (7%).

Препарат Соталол следует применять с особой осторожностью при длительности интервала QT больше 480 мс, при этом необходимо уменьшить дозу препарата. Если длительность интервала QT превышает 550 мс, терапию необходимо прекратить.

Соталол можно применять после ранее проводившейся антиаритмической терапии, только при условии тщательного контроля и, как минимум, через 2-3 периода полувыведения назначенного ранее антиаритмического средства (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Изменения на ЭКГ

Чрезмерное удлинение интервала QT (более 550 мс), может быть признаком токсичности препарата.

Электролитные нарушения

Соталол не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений, т.к. указанные состояния могут приводить к удлинению интервала QT и повышать вероятность возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Данные электролитные нарушения должны быть скорректированы перед началом применения препарата Соталол.

Необходим контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и провоцировать усугубление симптомов ХСН. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Соталола у пациентов с ХСН, получающих стандартную терапию (ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, сердечными гликозидами и др.). У пациентов с дисфункцией левого желудочка в начале терапии необходимо применять более низкую начальную дозу соталола и далее подбирать дозу с учетом клинической ситуации.

Инфаркт миокарда

Положительное соотношение ожидаемой пользы к возможному риску применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Препарат Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 40% без серьезных желудочковых аритмий.

Анафилактоидные реакции

При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для терапии аллергической реакции. Поэтому препарат Соталол следует применять с особой осторожностью при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии.

Сахарный диабет

Препарат Соталол следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии (например, тахикардия).

Тиреотоксикоз

Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания. Пациенты с подозрением на тиреотоксикоз нуждаются в тщательном наблюдении, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе тиреотоксического криза.

Феохромоцитома

При применении соталола у пациентов с феохромоцитомой следует одновременно применять альфа-адреноблокагоры.

Псориаз

Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение псориаза.

Курение

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Нарушение функции почек

Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

Лабораторные исследования

Следует отменить препарат перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Прочее

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне терапии соталолом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Как и другие бета-адреноблокаторы, препарат Соталол необходимо применять с осторожностью у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство.

На время терапии необходимо исключить прием алкоголя.

Следует применять Соталол с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Бета-адреноблокатор.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

C осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность не определены).

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β1- и β2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях - усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (риск развития выше при сочетанном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, или гипокалиемии).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Беременность

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных применение соталола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод.

Применение препарата Соталол во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям, когда польза от применения для матери превышает возможный риск развития нежелательных явлений у плода/ребенка.

Соталол проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, преждевременным родам, рождению незрелого плода. Кроме того, нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Существует повышенный риск осложнений со стороны сердца и легких у новорожденных в послеродовом периоде. Необходим тщательный контроль состояния новорожденных в течение 48-72 ч после родов.

Период грудного вскармливания

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.

• При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.

• При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.

• При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

• При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

• При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

• При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

• При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

• У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

• При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.

• При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.

• При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.

• При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.

• При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

• При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт"); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.

Симптоматическая терапия:

Брадикардия: атропин - 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч.

Атриовентрикулярная блокада II-III степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин (адреналин).

Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики бета2-адренорецепторов (ингаляционно).

Полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт": кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин (адреналин) и/или с магния сульфат.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головной боли и повышенной утомляемости).

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя