Толпирилид 100 мг/мл + 2,5 мг/мл 1 мл 5 шт раствор для внутримышечного введения

share

Состав (на 1 мл):

Действующие вещества:

Толперизона гидрохлорид - 100,0 мг (в пересчете на сухое вещество);

Лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг (в пересчете на безводное вещество);

Вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг;

Диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл;

Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Всасывание

Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении - 30-45 мин.

Распределение

Лидокаин: Связь с белками плазмы - 50-80 %.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концен­трации в плазме матери).

Метаболизм

Толперизон: подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.

Лидокаин: метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных фермен­тов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием ак­тивных метаболитов.

Выведение

Толперизон: выводится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболи­тов, фармакологическая активность которых неизвестна.

Лидокаин: выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

- Симптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых;

- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях) у взрослых.

- Гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону, или лидокаину, или к любому из вспомогательных веществ;

- миастения gravis;

- беременность и период грудного вскармливания;

- дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью:

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чув­ствительностью к другими препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые ука­зания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Режим дозирования

Взрослым назначают ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримы­шечно.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациен­тов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендует­ся.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациен­тов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекоменду­ется.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Препарат вводится только внутримышечно.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги­страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафи­лактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эри­тема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипо­тензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с ал­лергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувстви­тельности к толперизону.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать ТОЛПИРИЛИД® после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, содержащему толперизон или лидокаин.

Вспомогательные вещества

Метилпарагидроксибензоат

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные) и в исключительных случаях бронхоспазм.

Миорелаксант центрального действия.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано­стабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных им­пульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опо­средует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов каль­ция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает перифериче­ский кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, и при дозировании согласно инструкции, системного действия не оказывает.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следу­ет применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза опре­деленно оправдает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выведении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его при­менение в период грудного вскармливания противопоказано.

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное приме­нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол­перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при­менении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или дру­гих нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные рас­стройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о развитии судорог, угнетении дыхания, апноэ и коме.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической те­рапии.

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение вни­мания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толпе­ризона, следует проконсультироваться с врачом.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя