Доставка в 106 аптек в Москве и Московской области
Получение 10 декабря
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Срок хранения заказа 5 дней
Доставка в 106 аптек в Москве и Московской области
Получение 10 декабря
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Срок хранения заказа 5 дней
Всасывание
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину Cmax и биодоступность.
Распределение
Биодоступность - 50-85%, Vd - 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы - 20-40%, Тmax после приема внутрь - 60-90 мин, Cmax после приема внутрь в дозе 500 мг - 0.2 мкг/мл.
Биодоступность - 100%, связывание с белками плазмы - 12%, Тmax после приема внутрь - 2 ч, Cmax после приема внутрь в дозе 500 мг - 47.7 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 - 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% - почками, 12% - в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
T1/2 - около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.
Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.
В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).
Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.
Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.
Комбинированный препарат с противопротозойным и антибактериальным действием.
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Ципрофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий - Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.
К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.
Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций - Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.
Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.
Эффекты, обусловленные тинидазолом
Ципролет®А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет®А снижают на 50%.
Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).
Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
Ципролет®А не рекомендуется назначать одновременно с этионамидом.
Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, Аl3+, с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет®А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.
При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению Tmax.
Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин увеличивает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
Ципролет®А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.
Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин - незначительно (менее 10%).
Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тяжелые инфекционные заболевания невозможно вылечить без применения мощных антибиотиков. Когда возбудителей болезни несколько, то для скорейшего выздоровления необходим препарат с комплексным действием. Одним из таких является Ципролет А.
Содержание:
Ципролет А – это антимикробное средство в виде таблеток, входит в группу антибиотиков-фторхинолонов. Состав представлен сочетанием:
500 мг ципрофлоксацина;
600 мг тинидазола.
Каждая таблетка содержит вспомогательные вещества и пленочную оболочку белого цвета. Форма таблеток овальная, на одной из сторон присутствует риска.
Производится индийской фарминдустрией. В продажу Ципролет А поступает в картонных коробочках по 10 таблеток в каждой в комплекте с рекомендациями по применению.
Воздействие препарата на организм обусловлено свойствами веществ, входящих в его состав.
Тинидазол – это средство, которое губительно для простейших микроорганизмов, способно убивать микробы и останавливать их рост. Эффективность тинидазола доказана против трихомонады, амебной дизентерии, лямблий, клостридий, бактероидов, эубактерий, фузобактерий, пептострептококков. Вещество встраивается в клетки патогенных микроорганизмов и разрушает их.
Ципрофлоксацин является противомикробным веществом с широким спектром действия. Отрицательно влияет на процессы роста и деления бактерий, приводит к гибели их клеток. Чувствительными к ципрофлоксацину являются: кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, клебсиелла, протеи, цитробактера, серрации, эдвардсиеллы тарда, а также гемофильная палочка, синегнойная палочка, пастереллеза, кампилобактера, листерии, стафилококки, стрептококки и некоторые другие.
Оба действующих вещества имеют хорошую всасываемость в ЖКТ.
Основное показание для назначения таблеток – установленная лабораторным путем смешанная бактериальная инфекция, вызванная чувствительной микрофлорой. Инструкция содержит перечень патологий, при которых врач может назначить данный медикамент:
инфекционные заболевания органов дыхания (бронхит в острой и хронической форме, воспаление легких, бронхоэктазы);
инфекционные заболевания уха-горла-носа (воспаление среднего уха, воспаление в области гайморовой пазухи, фронтальный синусит, воспаление в околоносовых пазухах, мастоидит, фарингит, ангина);
инфекции, поражающие ротовую полость и вызывающие воспаление надкостницы, периодонта, десны;
инфекционные заболевания мочевыделительной системы (воспаление почек, мочевого пузыря);
инфекции органов половой системы (воспаление простаты, придатков матки, эндометрия, маточных труб, яичников, брюшины малого таза);
инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей, абсцессы брюшной полости;
инфекции кожного покрова и подкожной клетчатки (нагноившиеся раны в результате ожогов, травм, пролежней);
инфекции после хирургических вмешательств;
инфекционные поражения костной ткани и суставных соединений.
Ципролет А предназначен только для взрослых пациентов. Противопоказан при повышенной чувствительности к основным веществам, во время беременности и лактации, при заболеваниях крови, в том числе в прошлом, апластической анемии, порфириновой болезни в острой форме, органических заболеваниях ЦНС.
Запрещается принимать лекарство параллельно с Тизанидином во избежание резкого снижения АД и появления сонливости.
Ципролет А может быть назначен по усмотрению врача пациентам в пожилом возрасте, а также при:
явном атеросклерозе;
нарушениях мозгового кровообращения;
заболеваниях психики;
эпилепсии и судорогах в прошлом;
серьезном нарушении функций почек или печени;
Так как основные противомикробные вещества выделяются с грудным молоком, то во время курса терапии необходимо прекратить лактацию. Беременным женщинам и детям до 18 лет Ципролет А противопоказан.
Таблетки предназначены для внутреннего применения. Их принимают за один час до приема пищи или через два часа после него. Таблетку проглатывают полностью, ее не желательно измельчать, разжевывать или делить на части.
Стандартная дозировка – по одной таблетке дважды в день. Курсовой прием длится пять-десять дней.
Влияние препарата на организм хорошо изучено. В зависимости от индивидуальных особенностей Ципрофлоксацин способен вызывать:
головную боль, депрессию, нарушения засыпания, судороги, попытки суицида, нарушения двигательной активности;
сбои в работе системы органов чувств – проблемы со зрением, нарушения слуховой функции, обоняния, восприятия цвета;
учащение сердцебиения, снижение АД, воспаление сосудов;
приступы тошноты, рвоты, дискомфорт в животе, расстройство стула, воспаление печени, воспаление поджелудочной железы;
изменения в работе кроветворной системы;
нарушение в работе почек, появление крови или кристаллов в моче;
появление тонуса мышц, боли в мышцах;
высыпания на коже, зуд, отек Квинке, анафилаксию;
ухудшение общего состояния.
Тинидазол способен спровоцировать тошноту, боль в области живота, привкус металла во рту, диарею, чувство усталости, боль в голове, ощущение мурашек, сыпь, зуд, отек Квинке, появление темной мочи.
Таблетки хранят подальше от детей при температуре до 25 °C. Срок действия составляет 3 года.
Цена таблеток в аптеке начинается от 230 руб. Зависит от региона продаж и ценовой политики аптечной сети. Купить в Москве препарат можно недорого в интернет аптеке AptStore. Регулярное проведение акций и продажа лекарств со скидками дает возможность заказать товар не только быстро, но и по привлекательной цене. Оплата заказа происходит при получении, имеется возможность доставки, доступен самовывоз.