После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax определяется примерно через 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Величина Vd низкая (0.5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней накопления препарата не наблюдается.
Выведение
После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляет около 10 ч. 70% дозы выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 уменьшается до 5-6 ч.
На фоне хронических заболеваний и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение величины T1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.
При нарушении функции почек (КК ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит; зудящие аллергические дерматозы; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая); отек Квинке.
Противопоказания
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) (для приема таблеток);
наследственная непереносимость галактозы;
недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для приема таблеток); детский возраст до 6 лет (для приема таблеток); детский возраст до 1 года (для приема капель);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При приеме таблеток: хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы
Капли
Перед приемом капли следует растворить в воде.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут, ежедневно, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут или по 5 мг цетиризина (10 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 5 мг цетиризина (10 капель) 1 раз/сут или 2.5 мг цетиризина (5 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.
Детям в возрасте от 1 до 2 лет: по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
У пациентов с нарушениями функции печени необходимо несколько уменьшить дозу цетиризина - до 5 мг (10 капель) в сутки.
У пациентов пожилого возраста пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Инструкция для открытия флакона с крышкой безопасности
Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.
Срок годности
Срок годности препарата в форме капель для приема внутрь – 2 года.
Особые указания
Не рекомендуется одновременный прием лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, и употребление алкоголя.
Указание для больных сахарным диабетом
Капли для приема внутрь не содержат сахара (в качестве подсластителя используется сахарин), поэтому данную лекарственную форму можно назначать пациентам с сахарным диабетом.
В 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержится 3 г сорбитола, что соответствует 0.25 ХЕ.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.
Побочные действия
Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко и имеют преходящий характер. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; нечасто - парестезии; редко - судороги, нарушения двигательной функции; очень редко - извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна - нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Нарушения психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна - суицидальные идеи.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота; нечасто - диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: редко - изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - стойкая эритема.
Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек.
Общие реакции: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки; частота неизвестна - повышение аппетита.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
