Акласта — лекарственный препарат, который используется для профилактики и лечения остеопороза. Он относится к категории полифосфатов и предотвращает разрушение костной ткани. Акласта — это сильнодействующее лекарство, поэтому применять его можно только по назначению специалиста. К тому же Акласту вводят в виде инфузий внутривенно. Цены на Акласту могут незначительно отличаться в разных аптеках, а купить этот препарат можно только по рецепту врача.
Действующие вещества
Основное активное вещество — золедроновая кислота. Это азотсодержащий бисфосфонат, который воздействует непосредственно на костную ткань: подавляет деятельность клеток, разрушающих кость, тем самым не допуская ее резорбции.
Форма выпуска
Выпускается лекарство в виде прозрачного раствора для внутривенного введения, не имеющего цвета. Раствор находится во флаконе из полиэтилена в количестве 100 мл. Упаковка из картона включает в себя 1 флакон Акласты и вкладыш с инструкцией по применению.
Состав
В 100 мл препарата содержится:
5,33 мг активного вещества — моногидрата золедроновой кислоты (что равнозначно 5 мг той же кислоты в безводной форме);
4,95 г маннитола;
30 мг дигидрата цитрата магния;
до 100 мл воды для инъекций.
Фармакологический эффект
По своему химическому составу золедроновая кислота напоминает здоровую кость. После введения препарата она быстро проникает в костную ткань, распределяется в ней и заполняет ослабленные участки. Кислота непосредственно воздействует на клетки, разрушающие костную ткань, а точнее, на выделяемые ими ферменты. Ее действие сохраняется долгое время. Помимо основного действия, золедроновая кислота также оказывает противоопухолевый эффект, поэтому данный препарат используется в терапии метастазов, расположенных в кости.
В лабораторных исследованиях доказано, что золедроновая кислота изменяет среду костного мозга, что в свою очередь приводит к замедлению образования опухолевых клеток и новых кровеносных сосудов. Действующее вещество Акласты борется с такими онкологическими заболеваниями, как миелома и рак молочной железы, не позволяя ему создавать метастазы в других органах и тканях. Если у больного на фоне онкологии отмечается повышение уровня кальция в крови, препарат нормализует этот показатель и снижает выведение кальция с мочой.
Фармакокинетика
После введения Акласты через вену содержание действующего вещества в крови резко возрастает, а максимальная концентрация достигается в конце капельницы. Через несколько часов этот показатель резко уменьшается в 10 раз, а затем — не более чем на 1% по истечении первых суток. Препарат сохраняется в крови в низкой концентрации на протяжении 4 недель.
Выведение золедроновой кислоты с мочой происходит в несколько этапов. В первые сутки из организма уходит около 40-55% кислоты. Оставшаяся часть проникает в кость, потом постепенно выходит из нее и также выводится через почки. При следующих инфузиях раз в 4 недели вещество не накапливается в организме. Незначительная часть кислоты (не более 3%) выводится с калом. Она не разрушается, практически не связывается с белками крови и покидает организм в первоначальной форме.
Показания
Остеопороз у женщин в период постменопаузы (для уменьшения вероятности переломов бедренной кости, позвонков и других костных структур, повышения плотности кости), в том числе при остеопении в анамнезе;
остеопороз у мужчин;
в качестве профилактики появления новых переломов на фоне остеопороза при уже имеющемся переломе шейки бедра, независимо от пола;
в качестве профилактики и терапии остеопороза, развившегося во время приема глюкокортикостероидных препаратов;
болезнь Педжета.
Также Акласта может быть назначена при:
повышенной концентрации кальция в крови, вызванном онкологическим заболеванием;
как составной элемент комбинированной терапии очагов разрушения костной ткани при миеломе, а также различных костных метастазов солидных новообразований.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость ингредиентов, входящих в состав лекарства;
дети и подростки, не достигшие 18-летнего возраста;
беременные и кормящие женщины;
патологии почек (при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин);
серьезные нарушения обмена минералов, в том числе дефицит кальция в организме.
Меры предосторожности
Представленное лекарство применяется исключительно по назначению врача в соответствии с показаниями.
Особую осторожности проявляют при:
заболеваниях почек (на начальной и умеренной стадиях);
комбинации с лекарствами, влияющими на работу почек;
при бронхиальной астме, повторяющемся полипозе носа и гайморовых пазух, аллергической
реакции на нестероидные противовоспалительные препараты;
серьезном обезвоживании организма;
опухолях и перенесенной химиотерапии.
Если у пациента имеется одна из вышеперечисленных проблем, ему нужно обязательно поставить в известность своего лечащего врача. Если Акласта уже применялась ранее, перед повторным введением врач измеряет содержание креатинина в анализе крови. Если определяется нарушение работы почек, то возможно изменение плана лечения.
Также перед капельницей Акласты обязательно оцениваются такие показатели крови, как кальций, фосфор и магний.
Применение при беременности и кормлении грудью
Представленное лекарство не назначается беременным и кормящим женщинам.
Побочные действия
После применения Акласты могут возникать нежелательные эффекты со стороны разных органов и систем:
кроветворение — анемия;
ЦНС И ПНС — головные боли и головокружения, реже потеря сознания, тремор рук, сонливость, заторможенность, нарушения и снижение чувствительности;
психическое состояние — проблемы со сном, повышенная тревожность;
зрение: воспаление конъюнктивы, болезненные ощущения в глазах, ложные головокружения, реже воспаления радужной оболочки, склеры и сосудистой оболочки;
обмен веществ — потеря аппетита , обезвоживание (из-за нарушений пищеварения), потеря организмом фосфатов;
дыхательная система — кашель, одышка;
выделительная система — увеличение концентрации креатинина в плазме,
частое мочеиспускание, белок в моче;
сердце и сосуды — повышение давления, резкое покраснение кожи лица, может быть и снижение давления;
пищеварительный тракт — расстройства пищеварения (тошнота, рвота, диарея, запор), изжога, воспаление пищевода, боли в животе, ощущение недостатка слюны во рту;
кожные покровы — высыпания, излишняя потливость, зуд и покраснение;
подверженность инфекциям — грипп и воспаление носоглотки;
кости, мышцы и соединительная ткань — боли в суставах, мышцах и костях, болезненность спины, рук и ног, реже боли в других частях тела, отечность суставов, спазмы мышц и их скованность;
иммунитет — аллергические реакции, в том числе ЛАШ, отек Квинке, крапивница и спазм в бронхах;
общее состояние — лихорадка, симптомы, напоминающие грипп, озноб, недомогание, усталость, реже — отечность, жажда, болезненные ощущения в груди.
Передозировка
Так как лекарство применяется строго под наблюдением врача, официальных данных о случаях передозировки не зафиксировано.
Возможные симптомы:
нарушения работы почек, в том числе почечная недостаточность;
снижение концентрации кальция в крови;
снижение концентрации фосфатов в крови;
снижение концентрации магния в крови.
Лечение:
внутривенная инфузий препаратов, в состав которых входят кальций, магний и фосфаты в виде ионов.
Взаимодействие с другими препаратами
При комбинации золедроновой кислоты с аминогликозидами может развиться длительный недостаток кальция и магния в крови. Если применять Акласту вместе с лекарствами, обладающими нефротоксическим действием, возможны нарушения работы почек.
Особые указания
Воздействие на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Так как одним из нежелательных эффектов лекарства является головокружение, то во время лечения нужно быть осторожными во время вождения и других потенциально опасных действий. При возникновении головокружения стоит временно отказаться от такой деятельности.
Отпуск по рецепту
Акласта отпускается в аптеках только по рецепту врача.
Чем опасен препарат Акласта?
Лекарство может привести к ряду нежелательных эффектов, поэтому его применение проводится строго под контролем высококвалифицированного специалиста.
