Амитриптилин — инструкция по применению
Описание
Амитриптилин – лекарственный препарат, который назначают при эндогенных депрессиях. Также применяется для терапии депрессий другой этиологии: шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных.
Действующие вещества
Амитриптилин (amitriptyline).
Форма выпуска
Амитриптилин выпускается в двух лекарственных формах:
- Таблетки круглой формы, белого цвета. Укладываются по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, которые фасуются по 5 шт. в картонные пачки.
- Раствор для внутримышечного введения прозрачного цвета, разливается по прозрачным стеклянным ампулам с кольцом излома, объем лекарственного препарата – 2 мл. Укладываются в контурные ячейковые упаковки по 5 шт., которые фасуются по 1,2, 100, 200 или 250 шт. в картонные коробки.
В каждой коробке находится инструкция по применению Амитриптилина.
Состав
В составе 1 таблетки Амитриптилина содержится 25 мг активного вещества – амитриптилина гидрохлорида. Дополнительные компоненты:
- лактозы моногидрат – 51,10 мг;
- крахмал кукурузный – 6,86 мг;
- целлюлоза микрокристаллическая – 11,50 мг;
- кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,08 мг,
- желатин медицинский – 1,16 мг,
- кальция стеарата моногидрат – 1,00 мг.
В 1 мл раствора лекарственного средства содержится 10 мг действующего компонента. В качестве вспомогательных веществ присутствуют:
- декстрозы моногидрат – 40 мг;
- натрия хлорид – 2,6 мг;
- бензетония хлорид – 0,1 мг;
- хлористоводородная кислота или натрия гидроксид до pH – 4,0-6,0, вода д/и – до 1 мл.
Фармакологический эффект
Амитриптилин относится к антидепрессантам из фармакологической группы трициклических соединений. Является производным дибензоциклогептадина. При тревожно-депрессивных расстройствах уменьшает выраженность негативных симптомов, ажитацию. Оказывает незначительного анальгезирующее воздействие, отличается выраженным периферическим и антихолинергическим воздействием.
Доказана выраженная эффективность препарата при булимии, вызванной депрессивными состояниями и без них. При назначении лекарства в данном случае наблюдается снижение проявлений депрессивных симптомов.
Амитриптилин эффективен также при недержании мочи, не ингибирует МАО, при проведении анестезии снижает артериальное давление. Антидепрессивное состояние развивается спустя 2-3 недели применения средства.
Фармакокинетика
Биодоступность активного компонента варьируется в пределах от 30 до 60%. Связывается с белками плазмы на 82-96%. Метаболизируется с образованием активных производных. Период полувыведения из организма достигает 46 ч. Выводится с мочой.
Показания
Депрессии, в большей мере сопровождающиеся тревогой, ажитацией и нарушениями сна (в детском возрасте тоже). В числе показаний: эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции) депрессии. Также препарат показан при шизофренических психозах, смешанных эмоциональных расстройствах, нарушении поведения (активности и внимания), нервной булимии, головной боли, напряжения, мигрени, боли нейропатического характера, хронической боли у онкологических больных, ревматической боли, ночном энурезе (исключение составляют случаи с гипотонией мочевого пузыря), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
- период обострения и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда;
- острая алкогольная интоксикация;
- острая интоксикация снотворными анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами;
- закрытоугольная глаукома;
- тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени);
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет (для приема внутрь);
- детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения);
- одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения;
- повышенная чувствительность к действующему веществу.
Меры предосторожности
С особой осторожностью назначают препарат в следующих случаях:
- ишемической болезни сердца;
- аритмии;
- блокадах сердца;
- сердечной недостаточности;
- инфаркте миокарда;
- артериальной гипертензии;
- инсульте;
- хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы;
- при нарушениях функции печени и/или почек.
При приеме амитриптилина необходимо соблюдать осторожность при перемене положения тела. При резком отказе от лекарства возможен синдром отмены.
На фоне курсового приема средства вероятны:
- развитие эпилептических припадков (при наличии предрасположенности);
- появление факторов, повышающих вероятность развития судорожного синдрома (особенно на фоне повреждения головного мозга любой этиологии, совместном приеме со средствами антипсихотического типа и обладающих противосудорожной активностью).
Пациенты, страдающие депрессией, при приеме Амитриптилина должны находиться под наблюдением родных и близких, поскольку вероятность суицидальных попыток может возрастать.
В комбинации с электросудорожной терапией необходим тщательный медицинский контроль.
При назначении пациентам пожилого возраста следует учитывать вероятность развития лекарственных психозов, преимущественно в ночное время и после отмены приема Амитриптилина.
У больных, страдающих хроническими запорами, средство может спровоцировать паралитическую кишечную непроходимость.
При продолжительном применении лекарства возможно сильное поражение зубной эмали кариесом.
Амитриптилин назначают только после 2 недель перерыва от приема ингибиторов МАО.
В период приема препарата следует полностью отказаться от алкоголя.
Способ применения
Начальная доза препарата составляет 25-50 мг. Таблетки принимают на ночь. В индивидуальном порядке, в зависимости от терапевтического эффекта, дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки. Если в течение 7 дней терапевтического эффекта не наблюдается, дозу увеличивают до 300 мг.
При исчезновении симптомов депрессии дозировку постепенно снижают до 50-100 мг в сутки. Людям пожилого возраста назначают по 30-100 мг однократным приемом, после достижения нужного эффекта снижают до 25-50 мг/сут.
В период ночного энуреза у детей в возрасте от 6 до 10 лет назначают по 10-20 мг препарата в сутки, 11-16 лет – 25-50 мг в сутки.
Внутримышечно лекарство вводят по 50-100 мг в сутки, делят эту дозировку на 2-4 инъекции. При необходимости количество препарата увеличивают до 300 мг в сутки.
Применение при беременности
За исключением случаев крайней необходимости, амитриптилин не рекомендован в период беременности, особенно, I и III триместрах. Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания, ребенка следует перевести на искусственное питание.
Побочные действия
В период применения Амитриптилина вероятно возникновение побочных эффектов от разных систем организма человека:
- Нервная: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, перевозбуждение, тревожность, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
- Сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, неспецифические изменения показателей кардиограммы, аритмия, нарушение внутрижелудочковой проходимости.
- ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, нарушение аппетита, изменение массы тела в сторону повышения или понижения, стоматит, изменение вкуса, расстройство стула, потемнение языка, нарушение функций печени, холестатическая желтуха, гепатит.
- Эндокринная: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, изменение либидо, снижение потенции, повышение или уменьшение количества натрия в крови, гипо- или гипергликемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
- Кроветворение: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
- Иммунитет: отечность языка и лица.
- Кожа и ткани: зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Также могут быть выражены эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: тахикардия, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочеиспускания, снижение потоотделения, спутанность сознания, поллакиурия, гипопротеинемия.
Передозировка
Самыми распространенными проблемами со здоровьем при передозировке препаратом являются:
- дезориентация в пространстве;
- сонливость;
- расширение зрачков;
- спутанность сознания;
- одышка или затрудненное дыхание;
- падение артериального давления;
- сердечная недостаточность;
- кома.
При приеме большого количества таблеток можно спровоцировать летальный исход, являющийся результатом стремительного развития сердечной недостаточности и остановки сердца.
При передозировке больному необходимо сразу вызвать скорую помощь. Пока медицинские работники едут, нужно вызвать у больного рвоту, чтобы удалить оставшееся в желудке лекарство. Затем дать несколько таблеток активированного угля. Дождаться врачей и отправить человека в больницу, где он будет под тщательным медицинским контролем.
Взаимодействие с другими препаратами
С лекарствами, негативно воздействующими на ЦНС проявляется угнетающее действие на артериальное давление и дыхательную функцию.
С антихолинергетиками вероятно усиление антихолинергетического эффекта.
С симпатомиметиками повышается риск нарушения сердечного ритма, развития тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
С антипсихотическими препаратами угнетается метаболизм амитриптилина и нейролептиков, при этом снижается порог судорожной готовности.
Возможно сильное понижение артериального давления при сочетании с антигипертензивными препаратами.
С ингибиторами МАО вероятно развитие гипертонического криза, с клонидином – уменьшение гипотензивного действия, с барбитуратами – уменьшение действия амитриптилина.
С сукральфатом – снижается абсорбция амитриптилина, с флувоксамином и хинидином – повышается вероятность развития токсических реакций.
Особые указания
В период курсовой терапии амитриптилином следует отказаться от управления автомобилем и работой с механизмами, требующими концентрации внимания.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и всей России Амитриптилин можно купить по рецепту врача. Цена на Амитриптилин зависит от формы выпуска лекарства и количества его в упаковке.
Список литературы (источники):