Бравадин – лекарственный препарат, предназначенный для терапии стабильной стенокардии. Заболевание характеризуется болью в загрудинной области у пациентов, частота сердечных сокращений при этом находится в пределах от 70 ударов и более. Применяется у больных как имеющих непереносимость или противопоказания к приему бета-адреноблокаторов, так и не имеющих таковые. Цена на Бравадин указана в карточке товара на сайте.
Действующие вещества
Ивабрадин (Ivabradine).
Форма выпуска
Бравадин выпускается в форме бледно-оранжевого цвета овальных, двояковыпуклых таблеток, имеющих риску на одной стороне. На изломе имеют белую, шероховатую текстуру. Выпускаются в дозировках по 5 мг и 7,5 мг.
Таблетки укладываются в контурные ячейковые упаковки по 14 или 15 шт., которые фасуются в картонные пачки по 1, 2, 4, 6 или 7 шт. В каждой картонной коробке присутствует инструкция по применению Бравадина.
Состав
Основа состава лекарства:
Бравадин 5 мг: ивабрадина гидробромид 5,864 мг, что соответствует содержанию ивабрадина – 5 мг.
Бравадин 7,5 мг: ивабрадина гидробромид 8,796 мг, что соответствует содержанию ивабрадина – 7,5 мг.
В качестве вспомогательных компонентов используются:
лактозы моногидрат;
целлюлоза микрокристаллическая;
повидон К30;
кроскармеллоза натрия;
кремния диоксид коллоидный;
магния стеарат – 1,5 мг.
В состав кишечнорастворимой оболочки входит опадрай оранжевый 03H32599:
гипромеллоза;
титана диоксид (Е171);
тальк;
пропиленгликоль;
краситель железа оксид желтый (Е172);
краситель железа оксид красный (Е172).
Фармакологический эффект
Bravadin является антиангинальным препаратом, механизм действия которого основан на специфическом, дозозависимым снижении частоты сердечных сокращений. При приеме лекарства в дозировке более 20 мг 2 раза в день снижается риск развития тяжелой брадикардии. Применяя препарат в рекомендуемых дозировках, можно снизить ЧСС до 10-15 ударов в минуту в состоянии покоя или при физической активности, тем самым уменьшив потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
В дозировке от 0,5 до 24 мг фармакокинетика ивабрадина линейная. После приема таблетки внутрь натощак активное вещество быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через час. Биодоступность вещества составляет 40%, совместный прием пищи увеличивает время всасывания приблизительно на час и повышает концентрацию лекарства в крови на 20-30%.
В большей степени ивабрадин метаболизируется в печени и кишечнике. Период полувыведения лекарства составляет 2 часа. Выделяется из организма в неизменном виде и в форме метаболитов с мочой и калом.
Показания
Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом (при противопоказаниях бета-адреноблокаторов);
при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокаторов;
хроническая сердечная недостаточность ( с целью снижения вероятности развития серьезных патологий сердца и сосудов у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС более 70 ударов в минуту).
Противопоказания
Брадикардия: при ЧСС в состоянии покоя менее 60 уд./мин до начала терапии;
кардиогенный шок;
острый инфаркт миокарда;
тяжелый формы артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт.ст.;
тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
СССУ (синдром слабости синусового узла);
синоатриальная блокада;
хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции; нестабильная стенокардия;
AV-блокада III степени;
беременность и период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон;
высокая чувствительность к ивабрадину.
Меры предосторожности
Ивабрадин не применяют для терапии аритмий или их профилактики. Не рекомендован препарат и при лечении пациентов с фибрилляцией предсердий или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла.
В период терапии Бравадином следует регулярно проводить контроль предсердий на предмет развития их фибрилляции. В случае, когда у пациента появляются выраженная стенокардия, сильное сердцебиение, нерегулярность сердечного ритма, следует проводить ЭКГ чаще и в случае необходимости корректировать дозировку, отменять лекарство.
Течение сердечной недостаточности должно быть стабильным, только в данном случае рекомендуется назначать ивабрадин. Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости следует организовать постоянный медицинский контроль.
Снижение частоты сердечных сокращений может стимулировать удлинение интервала QT, что провоцирует развитие тяжелых форм аритмии.
Применение при беременности
Лекарство противопоказано в периоды беременности и кормления грудью.
Побочные действия
В период применения Бравадина вероятно возникновение побочных эффектов от разных систем организма человека:
Сердце и сосуды: брадикардия, желудочковая экстрасистолия кратковременное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ, выраженное снижение артериального давления.
Пищеварение: тошнота, запор, диарея.
ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Респираторная: одышка.
Передозировка
Основной симптом передозировки – тяжелая и продолжительная брадикардия. Специфического антидота не существует, лечение рекомендовано симптоматическое.
Взаимодействие с другими препаратами
Интервал QT увеличивается в сочетании с:
хинидин;
дизопирамид;
бепридил;
соталол;
ибутилид;
амиодарон;
пимозид;
зипрасидон;
сертиндол;
мефлохин;
галофантрин;
пентамидин;
цизаприд;
эритромицин внутривенно.
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 взаимодействуют с ивабрадином, оказывая клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии.
Не рекомендовано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии:
противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол);
Индукторы изофермента CYP3A4 в комбинации с ивабрадином снижает концентрацию последнего в крови:
рифампицин;
барбитураты;
фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Постоянный контроль ЧСС рекомендован при применении ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4, в случае, если ЧСС в состоянии покоя составляет более 60 ударов в минуту. Рекомендуемая дозировка – 2,5 мг 2 раза в сутки.
Концентрацию ивабрадина в крови повышает грейпфрутовый сок.
Особые указания
Сам препарат не оказывает отрицательного влияния на способность человека к управлению транспортными средствами. Однако следует быть осторожнее, садясь за руль в период курсового приема средства, поскольку вероятно проявление негативных эффектов, например, головокружения.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и Московской области, а также других городов России Бравадин можно купить по рецепту врача.
Способ применения
Стандартная стартовая доза ивабрадина – по 5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии выраженного терапевтического эффекта по истечении 3-4 недель курсового приема, назначают по 7,5 мг средства 2 раза в день.
В случае, когда на фоне терапии Бравадином частота сердечных сокращений падает до 50 ударов в минуту и менее, а также при появлении головокружения, усталости и аритмии, необходимо подобрать дозировку меньше. Снизить дозу можно до 2,5 мг лекарства 2 раза в сутки. Если негативная симптоматика сохраняется, то лечение отменяют.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая стартовая дозировка составляет 2,5 мг 2 раза в день. Дальнейшее увеличение дозы возможно по терапевтическим показаниям.
