Бринтелликс в Печорах

Описание

Бринтелликс относится к категории антидепрессантов. У этого препарата мультимодальная активность. Благодаря этому он обеспечивает:

• анксиолитический эффект;
• улучшение памяти и обучения;
• благотворное влияние на когнитивные способности.

При этом сексуальную дисфункцию лекарство не вызывает (такие данные получены во время доклинических исследований).

Его можно рекомендовать при депрессивных расстройствах. Продается в аптеках различных регионов РФ и в Москве. Стоимость в разных аптечных сетях может отличаться.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

В составе Бринтелликс 10, 5, 15 или 20 мг все компоненты одинаковые. Отличается только их количество и цвет оболочки:

Внешний вид таблеток:

Фармакологический эффект

Главный компонент Brintellix сочетает в себе одновременно два фармакологических эффекта:

• является ингибитором 5-НТ (транспортер серотонина);
• модулирует активность рецепторов (прямое действие).

У вортиоксетина мультимодальная активность. Как нейротрансмиттер он участвует сразу в нескольких системах. Кроме серотониновых рецепторов он имеет влияние на системы:

• ГАМК;
• дофамина;
• ацетилхолина;
• норадреналина;
• глутамата;
• гистамина.

Активное вещество лекарственного средства по-разному влияет на систему рецепторов 5-НТ:

• действует как антагонист рецепторов 5-НТ 1D, 3 и 7;
• является полным агонистом по отношению к 5-НТ 1А и частичным в отношении 5-НТ 1В.

После изучения фармакологического профиля не установлена точная роль каждой составляющей мультимодальной активности. Поэтому требуется осторожность при переносе результатов доклинических исследований на пациента.

Анализ захвата 5-НТ при использовании 5, 10 и 20 мг был соответственно 50%, 65% и больше 80%. В клинических испытаниях было установлено, что для антидепрессивное действие возникает при захвате серотонинового транспортера на 50%.

При исследовании фармакологических свойств главного компонента были получены следующие данные:

• по параметрам клинической безопасности и эффективности: была отмечена прямо пропорциональная связь дозировки и эффективности: при увеличении дозы она возрастает в широком диапазоне симптомов депрессии (тревожных и/или депрессивных);
• при приеме в профилактических целях в исследовании продолжительности влияния было зафиксировано в два раза меньше рецидивов (в сравнении с плацебо-группой);
• переносимость и эффективность дозировок 5-20 мг не зависела от возраста;
• при исследованиях (краткосрочных, в отношении профилактики – долгосрочных) эффективность действия главного компонента как антидепрессанта при высоком уровне тревожных симптомов и тяжелой депрессии была подтверждена;
• сравнение агомелатина и активного вещества Brintellix при депрессии: статическая эффективность была выше у вортиоксетина;
• при сравнении действия агомелатина в плацебо-группе и в контрольной показатели общего функционирования и качества жизни были выше в последней (получавшей терапию Бринтелликсом);
• при анализе механизма действия при когнитивной дисфункции было установлено, что результат в основном достигается благодаря прямому действию на когнитивные способности, а не благодаря снижению интенсивности симптоматики депрессии (косвенное воздействие);
• о безопасности в детском возрасте нет сведений (исследования не проводились).

Во время оценки переносимости суточных дозировок от 5 до 20 мг было обнаружено:

• число случаев сонливости и/или бессонницы не увеличивалось (сравнивались результаты с плацебо);
• частота побочных эффектов, связанных с сексуальными реакциями и дисфункцией, не превышала аналогичных в плацебо-группе при использовании адекватных дозировок (назначение высоких доз вызывало увеличение числа дисфункций);
• долгосрочная и краткосрочная терапия не провоцировала развития признаков синдрома отмены;
• не было обнаружено клинически значимых изменений АД, ЧСС, ЭКГ, веса, функциональных показателей работы почек или печени.

Фармакокинетика

В инструкции по применению Бринтелликс имеются следующие данные о фармакокинетических свойствах активного вещества:

• всасывается хорошо, показатель абсолютной биодоступности – 75%;
• для достижения максимальной концентрации в плазме требуется от 7 до 11 часов (медленное всасывание), она достигает уровня 9-33 нг/мл при многократном употреблении разных дозировок (5-20 мг);
• распределение внесосудистое, экстенсивное (Vss – 2600 л);
• высокая степень связывания с плазменными белками, не зависящее от плазменной концентрации, на уровне 98%-99%;
• процесс метаболизма происходит в печени путем окисления под воздействием изофермента CYP2D6 (с конъюгацией с глюкуроновой кислотой на следующем этапе) до главного фармакологически неактивного метаболита;
• изоферменты CYP2C9 и CYP3A4/5 меньше задействованы в метаболизме;
• показатели клиренса и периода полураспада – 33 л/ч и 66 часов соответственно;
• неактивный метаболит выводится с калом (третья часть всего объема + незначительное количество активного вещества в неизменном виде), остальное – с мочой;
• наступление равновесной плазменной концентрации фиксируется в среднем через 14 дней;
• на фармакокинетику не влияет время, она линейная;
• индекс накопления в среднем 5-6 (выводы сделаны на основании анализа суточного AUC и показателя периода полураспада);
• при сравнении AUC и максимальной сывороточной концентрации у молодых взрослых людей и у возрастной группы старше 65 лет у последних отмечался рост показателей на 27% (для оценки использовались данные после многократного употребления 10 мг главного компонента здоровыми добровольцами в обоих случаях);
• может потребоваться корректировка дозы при влиянии мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 или CYP2C9 в связи с их вероятным более высоким воздействием на плазменную концентрацию главного компонента;
• изменение дозировки не нужно при печеночной и/или почечной недостаточности разной степени тяжести (исключение – тяжелая степень печеночной недостаточности, при которой требуется осторожность).

Показания

Противопоказания

Лекарство, содержащее вортиоксетин, не используется:

• при наличии гиперчувствительности и при склонности к аллергическим реакциям на любой компонент из состава;
• в комбинации с препаратами-ингибиторами МАО (селективными и/или неселективными);
• в педиатрической практике до достижения 18-летия;
• при лечении депрессивных эпизодов у беременных женщин и кормящих матерей.

С осторожностью следует использовать лекарственное средство при:

• наличии судорожных припадков (в т. ч., в анамнезе) или приеме лекарств, понижающих порог судорожной готовности;
• совместном назначении с ЭСТ (электросудорожной терапией);
• гипомании и мании;
• комбинации с некоторыми ингибиторами МАО-В (разрешается в отдельных случаях использовать разагилин или селегилин);
• совместно с препаратами, влияющими на тромбоциты или с антикоагулянтами, а также при склонности к кровотечениям;
• назначении лекарств с серотонинергическим воздействием;
• эпилепсии, неконтролируемой фармакологически;
• циррозе печени;
• совместном использовании с лекарствами, провоцирующими снижение концентрации натрия вплоть до гипонатриемии;
• печеночной и/или почечной недостаточности в тяжелой форме;
• признаках суицидального поведения;
• при употреблении лекарственных средств, содержащих литий или зверобой продырявленный, а также с триптофаном.

Меры предосторожности

Прежде чем купить Бринтелликс желательно уточнить длительность предстоящего лечения и дозировку, чтобы приобрести необходимое количество таблеток. Менять рекомендованную схему приема без согласования с лечащим доктором запрещается. Режим дозирования определяет только специалист с учетом индивидуальных особенностей и всех значимых факторов.

Нельзя использовать препарат с истекшим сроком годности или после неправильного хранения (рекомендации производителя есть в инструкции-вкладыше). Не следует пить таблетки с измененным цветом или из упаковки с явными признаками повреждения.

Для пожилых людей начальная доза составляет 5 мг в сутки (она же считается максимальной эффективной для возрастной группы 65+). В этом возрасте требуется индивидуальный подход и осторожность, если нужно увеличить дозировку до 10 мг и больше.

При склонности к суицидальному поведению (что характерно для депрессивных расстройств) требуется особый контроль за пациентами. Поскольку влияние лекарственного средства проявляется не сразу, в начале курса вероятно усиление суицидальных мыслей. При изменении дозировки наблюдение также стоит усилить. Появление каких-либо признаков нарастания симптоматики – повод для немедленного обращения к профильному специалисту.

Не следует употреблять напитки, содержащие алкоголь, во время терапии.

Поскольку имеется риск неожиданного появления побочных эффектов в начале курса (даже после однократного приема) и при изменении дозы, требуется соблюдать повышенную осторожность при работе с потенциально опасными механизмами. Такие же рекомендации в отношении управления транспортом и выполнении работ, требующих быстрой психомоторной реакции.

Необходима осторожность при одновременном использовании с электросудорожной терапией (достоверных данных о клиническом применении совместно с главным компонентом нет).

В зависимости от индивидуальных особенностей пациента может возникнуть синдром отмены. Рекомендуется снижать дозировку постепенно, чтобы избежать подобных явлений.

Применение у детей

Применение при беременности и кормлении грудью

Вортиоксетин обладает репродуктивной токсичностью. Это показали лабораторные эксперименты на животных. Поскольку вещество способно проникать в грудное молоко, его употребление может быть опасным для младенца в первый год жизни.

Данные об использовании препарата во время беременности ограничены. Назначение серотонинергических лекарственных средств на поздних сроках приводило к возникновению легочной гипотензии или к появлению ряда негативных симптомов у новорожденных. Среди них:

• раздражительность;
• судороги;
• проблемы с кормлением;
• нарушения сна (избыточная сонливость, летаргический сон);
• повышенная возбудимость и др.

Такие проявления могут быть связаны с остаточным действием главного компонента или быть признаками синдрома отмены. Симптоматика обычно появляется в первые сутки после рождения.

Учитывая все факторы риска применение во время беременности возможно в крайних ситуациях, если риск для внутриутробного развития и возможных осложнений после рождения для ребенка ниже потенциальной пользы для матери. Во время кормления грудным молоком при необходимости терапии кормление следует прервать.

Побочные действия

При терапии Бринтелликсом негативные реакции могут появляться в начале курса. Они обычно быстро проходят без изменения дозировки и других мер. Были зафиксированы следующие побочные явления со стороны разных органов и систем:

• реакции психики: в виде бруксизма или необычных (патологических) сновидений;
• ЖКТ: в виде запора или диареи, рвоты и/или тошноты;
• ССС: возможно возникновение приливов и/или румянца;
• ЦНС: в виде серотонинового синдрома или головокружения;
• кожные покровы: может появиться потливость или зуд (в т. ч., генерализованный):
• обмен веществ: изменение в питании (проявляется в виде снижения аппетита).

Передозировка

Зафиксировано ограниченное количество случаев передозировки активным веществом. Наблюдалось увеличение степени негативных реакций при приеме 40-70 мг. Характерными признаками являются:

• головокружение;
• приливы;
• зуд (генерализованный);
• сонливость;
• реакции пищеварительной системы в виде диареи, тошноты и/или появления неприятных ощущений в области живота.

В таких случаях необходима квалифицированная медицинская помощь и наблюдение. Показана симптоматическая терапия. Поскольку депрессивные состояния сопровождаются суицидальным поведением для дальнейшего лечения важно установить причину передозировки (случайная или умышленная).

Взаимодействие с другими препаратами

В ходе исследования взаимного влияния главного компонента и других лекарственных средств было установлено:

Особые указания

Имеется ряд рекомендаций, связанных с употреблением Бринтелликс.

Данных о эффективности и безопасности именно этого лекарственного средства в педиатрической практике нет. Опыт назначения антидепрессантов выявил обострение таких реакций как враждебность с проявлением агрессии и суицидальные наклонности.

Представляют опасность для жизни такие синдромы как злокачественный нейролептический или серотониновый. Они могут появиться на фоне терапии. Поэтому необходимо тщательно следить за появлением характерной симптоматики. При первых признаках требуется немедленное обращение в медучреждение. В таких ситуациях обычно используется симптоматическое лечение. Внимательно стоит отнестись к появлению:

• вегетативной нестабильности;
• изменений в ментальности;
• признаков нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
• нервно-мышечных отклонений.

Дополнительными факторами риска могут стать комбинации:

• с антагонистами допамина или с различными антипсихотиками;
• лекарствами с серотонинергическим эффектом;
• препаратов, участвующих в серотониновом метаболизме.

Использование лекарственного средства связано риском возникновения кровоизлияний, которые носят аномальный характер, например:

• синяков;
• кровотечений (гинекологических и/или желудочно-кишечных);
• пурпуры.

Требуется внимательное отношение к состоянию пациентов, о которых известны следующие факты:

• имеются нарушения свертываемости;
• есть склонность к кровотечениям;
• необходим на постоянной основе прием препаратов, действующих на тромбоцитарную функцию и/или антикоагулянтов.

При выявлении признаков развития маниакальной фазы при гипомании или мании терапию прерывают. При наличии такого диагноза (текущего или в анамнезе) необходима определенная осторожность.

Требуется внимательный контроль за лицами, склонными к гипонатриемии, или принимающими на постоянной основе препараты, способные ее спровоцировать. Первые признаки снижения плазменной концентрации натрия – повод для немедленной отмены Бринтелликса. Чаще всего при этом требуется квалифицированная медицинская помощь.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя