Бусерелин в Печорах

Описание

Бусерелин – противоопухолевое лекарственное средство высокой биодоступности. Препарат является аналогом естественного гонадотропин-рилизинг гормона. Это половые гормоны, синтезируемые гипофизом.

Лекарственный препарат в аптеках можно найти в виде спрея и набора для инъекций. Средство для внутримышечного применения выпускается в двух вариантах: лонг и depo. Бусерелин лонг представляет собой лиофилизат для приготовления суспензии. Флаконы поставляются в комплекте с растворителем. Бусерелин депо выпускается в аналогичном виде: лиофилизат и растворитель. Кроме того, ампулы снабжены одноразовыми шприцами и иглами. Разница, фактически, заключается только в производителе синтетического гормона.

Препарат обладает высокой биодоступностью. Попадая в организм интраназально, лекарственное средство полностью всасывается в слизистую носа.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме крови регистрируется уже через 2-3 часа после введения. Лекарственный препарат синтетического происхождения угнетающе воздействует на синтез половых гормонов. Назначается для лечения бесплодия, маточных кровотечений фибромиомного и эндометриоидного происхождения, восстановления менструального цикла, рака предстательной железы и патологиях органов репродуктивной системы. 

Гормональное лекарство условно безопасно. На данный момент информация о случаях передозировки отсутствуют.

Купить препарат на основе синтетического гормона можно только по рецепту. Цена Бусерелина указана в карточке товара на сайте.

Действующие вещества

Бусерелина ацетат – 3, 75 мг

Форма выпуска

Рецептурный препарат на основе синтетического гонадотропин-рилизинг гормона выпускается в виде спрея для орошения полости носа и лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения. Концентрация активного вещества в одной инъекции Бусерелина составляет 3,75 мг, а в единичной интраназальной дозе – 2 мг.

Флаконы для лиофилизата объемом 10 мл изготавливаются из затемненного медицинского стекла. Это позволяет сохранить свойства лекарства даже при хранении в помещении с интенсивной освещенностью. Кроме того, в картонной коробке находятся контурные ячейки с капсулами растворителя по 2 мл. Вещество упаковано в кейсы из стекла с нейтральными светопропускными характеристиками. В качестве растворителя используется осмотический диуретик маннит. Его концентрация составляет 0,8% на дозу. Контурные ячейки лиофилизата с растворителем, в зависимости от производителя, дополнены шприцами и стерильными одноразовыми инъекционными иглами. Кроме того, препарат набор для инъекций может быть дополнен спиртовыми салфетками и ножом для вскрытия ампул.

Препарат в виде спрея представляет собой флакон с системой для орошения носовой полости. Имеется подробная инструкция по применению Бусерелина, где расписана не только дозировка, но и поэтапный алгоритм орошения носовой полости или введения внутримышечных инъекций.

Фармакологические свойства препарата с пролонгированным действием идентичны вне зависимости от способа введения. Как правило, спрей назначается в комплексной поддерживающей терапии, а инъекции – как основной лекарственный препарат.

Состав

В 1 ампуле гормонального лекарственного препарата Buserelin и растворителе содержится:

бусерелина ацетат – 3,93 мг

в пересчете на бусерелин — 3,75 мг 

Вспомогательные вещества: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг; d-маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат-80 — 2 мг 

Растворитель: маннит, раствор 0,8% (в 1 мл: d-маннитол — 8,0 мг; вода для инъекций — до 1,0 мл).

В Бусерелине в виде назального спрея содержится:

бусерелина ацетат – 150 мкг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, дистиллированная вода.

Фармакологический эффект

Спрей и уколы Бусерелин – лекарственный препарат на основе синтетического гонадотропин-рилизинг гормона. Физиологически, данные биологические активные вещества вырабатываются железами внутренней секреции у основания головного мозга. Синтетический аналог полностью совместим с «природными» гормонами гипофиза. После введения препарата наблюдается кратковременный всплеск уровня биологически активных веществ, аналогичных половым гормонам, в крови. Курс инъекций в 12-14 дней провоцирует блокаду ответа гипофиза, направленного на регуляцию работу половых желез. Как следствие, уменьшается или полностью приостанавливается синтез половых гормонов в яичниках, снижается уровень тестостерона, сперматогенез и концентрация эстрогенного стероидного гормона в крови. 

Как следствие, курс терапии с применением инъекций и спрея Бусерелин приводит к снижению уровня эстрадиола, регистрируемому после удаления яичников. Тестостерон регистрируется в значениях, характерных для химической кастрации.

Фармакокинетика

Бусерелин как в виде инъекций, так и в форме спрея обладает высокой биодоступностью. При интраназальном применении препарат полностью всасывается в стенки слизистой оболочки носа. Синтетический гормон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующих веществ в плазме крови регистрируется уже через 2-3 часа после попадания в организм. Период полувыведения у большинства пациентов составляет 3 часа. Синтетический гонадотропин-рилизинг гормон накапливается в незначительных количествах в печени, передней доли гипофиза и почках. Продукты метаболизма выводятся через желудочно-кишечный тракт и почки. В моче и фекалиях во время клинических исследований регистрировались как метаболиты, так и вещество в неизменной форме. Как правило, подавление работы гипофиза, направленной на синтез половых гормонов, сохраняется в течение 4 недель даже при однократной инъекции или интраназальном использовании.

Показания

• Рак предстательной железы, стимулируемый ростом тестостерона;
• Рак молочной железы;
• Гиперплазия эндометрия;
• Миома матки;
• Доброкачественные новообразования в матке;
• Подготовка к экстракорпорального оплодотворения.
• Гиперэстрогения;
• Гормонозависимая патология репродуктивной системы, вызванная абсолютным или относительным превышением концентрации эстрогенов в крови.

Противопоказания

• Беременность, период грудного вскармливания;;
• повышенная чувствительность к бусерелину.

Меры предосторожности

Применение инъекций и спрея Бусерелина при сахарном диабете, артериальной гипертензии и депрессии возможно только под наблюдением лечащего врача с постоянным отслеживанием динамики.

При необходимости, допустима пожизненная терапия, включающая гормоносодержащий препарат.

Способ применения

Интраназально Бусерелин назначается для лечения эндометриоза, гиперпластических процессов и миомы матки. Суточная дозировка активного вещества должна составлять не менее 900 мкг/сутки. Как правило, данный объем делят на три раза. Впрыскивать лекарственное средство рекомендовано через равные временные интервалы. Терапию начинают в первый или второй день менструации.

Снижение суточной дозировки допустимо во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению. В данном случае предписывается суточная доза 900-1200 мкг. Терапию начинают в промежутке с 21 по 24 дни менструального цикла, но строго до введения овуляторной дозы гонадотропина. В зависимости от реакции яичников на стимуляцию принимается решение о дальнейшей целесообразности терапии.

Гормоносодержащий препарат Бусерелин в виде инъекций назначается в комплексной терапии рака молочной железы, предстательной железы, миомы, бесплодия.

Стандартная дозировка составляет одну инъекцию в 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность терапии варьируется от 4 до 6 месяцев. Первую инъекцию необходимо сделать в первые пять дней менструального цикла.

При подготовке к экстракорпоральному оплодотворению назначается одна инъекция, которую необходимо сделать во второй день менструального цикла.

Вне зависимости от производителя, в коробке с ампулами есть все необходимое для приготовления инъекции. Лекарственный компонент смешивают с растворителем непосредственно перед инъекцией. Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

Производитель подчеркивает, что смешивать раствор должен исключительно медицинский работник. Это связано со спецификой приготовления и введения суспензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Терапия с использованием инъекций или назального спрея Бусерелин при беременности запрещена. Женщинам, проходящим курс лечения, рекомендовано пользоваться средствами контрацепции. Зарегистрированы случаи выделения метаболитов через грудное молоко. Именно поэтому терапия данным препаратом во время лактации запрещена.

Побочные действия

Клинические исследования и статистика наблюдений пациентов, проходящих терапию с помощью Бусерелина, подтверждают риски проявления побочного действия лекарственного средства. Как правило, это выражено в следующей симптоматике:

• Головная боль;
• Шум в ушах;
• Снижение остроты зрения;
• Нервозность;
• Нарушение режима сна и бодрствования;
• Ухудшение памяти, внимания и способности воспринимать информацию;
• Усиление потоотделения;
• Деминерализация костей;
• Дискомфорт в интимной зоне;
• Повышение артериального давления;
• Крапивница;
• Анафилактический шок;
• Бронхоспазм;
• Тошнота;
• Рвота;
• Изменение вкусовых привычек;
• Нарушение в работе желудочно-кишечного тракта;
• Резкое изменение массы тела;
• Боли в спине;
• Изменение интенсивности роста волос на голове и теле.

Передозировка

Информация о случаях передозировки при терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин отсутствует.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном применении Бусерелина с гипогликемическими средствами может наблюдаться снижение эффективности гипогликемических средств. Кроме того, совмещение с иными лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, может спровоцировать гиперстимуляцию яичников.

Особые указания

В связи со снижением когнитивных способностей и скорости реакции во время терапии Бусерелином рекомендуется избегать работы, связанной с повышенными рисками. Кроме того, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Отпуск по рецепту

Купить Бусерелин в аптеках Москвы и МО в виде инъекций или назального спрея можно только по рецепту врача. Возможна доставка в любую точку аптечной сети, но для получения препарата также понадобится рецепт от лечащего врача.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя