Депакин в Печорах

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме сиропа желтоватого цвета с выраженным ароматом вишневой косточки. Фасуется во флаконы из темного стекла по 150 мл в комплекте с шприцем-дозатором. Укладывается в картонные пачки, внутри которых находится инструкция по применению Депакина.

В форме таблеток с дозировкой 300 мг – Депакин Энтерик и 500 мг – Депакин Хроно (Chrono). Таблетки круглой формы белого цвета, покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Упаковываются по 10 шт в блистеры, которые в свою очередь по 10 стандартов вкладываются в картонные пачки.

Состав

• В 100 мл Депакина сиропа содержится 5,764 г вальпроата натрия. В качестве вспомогательных компонентов используются:
• метилпарагидроксибензоат – 0,1 г;
• пропилпарагидроксибензоат – 0,02 г;
• сахароза (67% раствор, в пересчете на сухое вещество) – 60 г;
• сорбитол 70% (кристаллизующийся) – 15 г;
• глицерол – 15 г;
• искусственный ароматизатор вишневый – 0,03 г;
• хлористоводородная кислота концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный – q.s. до pH 7,3-7,7;
• вода очищенная – q.s. до 100 мл.

В 1 таблетке Депакина 300 и 500 мг содержится:

• натрия вальпроат;
• повидон К-90 (повидон К-90);
• кальция силиката гидрат;
• тальк;
• магния стеарат.

В составе кишечнорастворимой оболочки присутствуют:

• сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1);
• тальк;
• опаспрей белый (типа К1-7000) (титана диоксид, гипромеллоза);
• целлацефат (целлюлозы ацетат фталат);
• диэтилфталат.

Фармакологический эффект

Депакин является противосудорожным лекарством, оказывающим центральное миорелаксирующее и седативное воздействие. Имеет выраженную противоэпилептическую активность, применяется при разных типах эпилепсии.

Принцип действия заключается с влиянием вальпроевой кислоты на GABA-энергетическую систему путем повышения количества GABA (ГАМК) в центральной нервной системе и стимулирования GABA-ергической передачи.

Максимальная концентрация в плазме крови при принятии таблетки 500 мг, 300 мг, сиропа составляет 81.6±15.8 мкг/мл или 40 –100 мг/л (300 – 700 мкмоль/л).

Фармакокинетика

При пероральном приеме доступность вальпроевой кислоты приближается к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетические показатели средства. Предельная сывороточная концентрация активного вещества достигается на 3-14 сутки приема.

Связывается с белками крови почти на 95%, показатель зависит от дозировки и насыщаемости.

Вальпроевая кислота проникает в церебральную жидкость, головной мозг, на 10% концентрируется в ликворе. В грудном молоке – на 1-10% от наблюдающейся концентрации в плазме.

Глюконируется в печени с образованием метаболитов, обладающих гепатотоксическим эффектом.

Преимущественно выводится почками. Период полувыведения при использовании Depakine в качестве монолекарства составляет 12-17 часов. В комбинации с другими препаратами противоэпилептического действия – уменьшается в соответствии со степенью индукции каждого в печени.

У новорожденных детей до 1,5 лет период полувыведения достигает 10-67 часов. У пожилых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрация вальпроевой кислоты повышается до 8,5-20%.

У пациентов с патологиями печени концентрация активного вещества в крови повышается. При передозировке период полувыведения препарата достигает 30 часов. При гемодиализе из организма можно вывести только свободную фракцию вальпроевой кислоты, находящуюся в крови, что составляет около 5-10% от общего количества в организме.

В период беременности может изменяться принцип связывания вальпроевой кислоты с белками крови. Это способствует увеличению содержания ее в сыворотке крови.

Показания

Депакин применяется в качестве монотерапии и в комплексе с другими препаратами противоэпилептического свойства. Назначается при:

• генерализованных эпилептических приступах: клонических, тонических, комбинированных, абсансов, миоклонических, атонических;
• синдроме Леннокса-Гасто;
• лечение эпилептических приступов: парциальных с вторичной генерализацией и без.

У детей препарат применяется для терапии перечисленных выше болезней, а также для:

• профилактики рецидивов фебрильных судорог при их проявлении в ряде случаев (используется в случае несущественности профилактики производными бензодиазепина).

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему Депакина служит повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав. К другим противопоказаниям относятся:

• гепатит в хронической и стадии обострения, лекарственный;
• сложные патологии печени;
• тяжелые нарушения работы поджелудочной железы;
• нарушения карбамидного цикла;
• геморрагический диатез, тромбоцитопения;
• комбинации: с мефлохином, зверобоем продырявленным;
• недостаточность сахарозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают средство пациентам с патологиями поджелудочной железы, в периодах беременности и лактации, при угнетении костномозговой системы кроветворения, почечной недостаточности. Не менее важно контролировать состояние больного, принимающего Депакин и страдающего недостаточностью карнитин пальмитоилтрансферазы (КПТ) типа II (более высокий риск развития рабдомиолиза при приеме вальпроевой кислоты), а также в детском возрасте до 3 лет.

Терапия Депакином рекомендована исключительно под наблюдением врача, имеющего опыт лечения больных с эпилепсией и биполярными расстройствами. Лечение назначается только в случае, когда другие методы терапии оказались неэффективными.

У пациентов пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетических показателей, однако это не влияет на клиническую значимость, а доза подбирается индивидуально с учетом необходимости достижения оптимального эффекта при купировании симптомов эпилепсии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Риск возникновения патологий у плода при приеме препаратов на основе вальпроевой кислоты достаточно высокий. Однако развитие генерализованных эпилептических приступов в период беременности несет еще больший риск для матери и ребенка. Депакин назначают в период беременности, но суточная доза должна делиться минимум в 2 раза. Риск дозозависимый, однако пороговый показатель количества вещества определить не представляется возможным.

Женщинам в детородном возрасте в период приема Депакина рекомендовано использовать максимально эффективные средства контрацепции. Если женщина планирует беременность или уже забеременела, врач должен провести переоценку эффективности лечения и определиться с вопросом необходимости дальнейшей терапии с использованием препарата именно на основании вальпроевой кислоты.

В грудное молоко вальпроевая кислота экскретируется в минимальных количествах. По вопросу вреда для ребенка даже небольшого количества активного компонента клинических данных нет.

Побочные действия

Побочные эффекты с разной частотой и выраженностью могут проявляться практически от всех систем и органов в теле человека:

• Кроветворение: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, нарушение системы мозгового кроветворения и т.д.
• Свертывание крови: кровотечения и кровоизлияния.
• Нервная система: тремор, экстрапирамидные расстройства, сонливость, ступор, судороги, нарушение памяти, головные боли, головокружение, кома, летаргия, атаксия, парестезия, обратимая деменция, когнитивные расстройства и т.д.
• Психика: спутанность сознания, агрессия, депрессия и т.д.
• Слух: нарушение слуха, чаще всего обратимое.
• Зрение: диплопия.
• Дыхание: плевральный выпот.
• ЖКТ: тошнота, рвота, патологии десен, боли в эпигастрии, панкреатит, спазмы в области живота, сильный аппетит.
• Печень и желчевыводящие пути: поражение печени, нарушение свертываемости крови, печеночная недостаточность и т.д.
• Мочеполовая система: почечная недостаточность, энурез, обратимый синдром Фанкони, дисменорея, аменорея, бесплодие, поликистоз яичников, галакторея, увеличение молочных желез.
• Иммунитет: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
• Кожа и подкожные ткани: зуд, алопеция, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
• Кости и мышцы: снижение минеральной плотности костной ткани, системная волчанка, рабдомиолиз.
• Эндокринная система: неадекватная секреция АДГ, гиперандрогения, гипотиреоз.
• Обмен веществ: гипонатриемия, повышение массы тела, ожирение.
• Сосуды: васкулит.

Из других расстройств можно перечислить повышение температуры тела, отечность.

Передозировка

Клиническая картина передозировки представляет собой кому с повышенным мышечным тонусом, угнетением функции дыхания, снижением рефлекторной функции, миозом, метаболическим ацидозом, сильным повышением артериального давления и сосудистым шоком. В медицинской практике известны случаи гипертензии в результате отека головного мозга. При массивной передозировке возможен летальный исход. В основном симптомы проявляются в виде судорожных припадков.

Для терапии применяется промывание желудка, в том числе через назогастральный зонд. Лечение симптомов рекомендовано под постоянным контролем врача в отношении функций сосудов и сердца, дыхания, мочеотделения. В случае с угнетением дыхания может быть подключен ИВЛ. В тяжелых ситуациях используют гемодиализ и гемоперфузии.

Взаимодействие с другими препаратами

Вальпроевая кислота на другие препараты влияет следующим образом:

• усиливает действие психотропных препаратов;
• не влияет на концентрацию лития;
• увеличивает составляющую фенобарбитала, примидона, зидовудина, руфинамида, пропофола;
• снижает составляющую фенитоина, оланзапина;
• повышает токсичность карбамазепина;
• блокирует метаболизм ламотриджина;
• усиливает гипотензивный эффект с нимодипином;
• снижает клиренс темозоломида.

Другие препараты оказывают следующее влияние на вальпроевую кислоту:

сочетание с другими противоэпилептическими препаратами снижается концентрация вальпроевой кислоты;

• с фенитоином и фенобарбиталом сокращается концентрация метаболитов в сыворотке крови;
• с азтреоном повышается риск развития судорог;
• с фелбаматом клиренс вальпроевой кислоты снижается почти на половину;
• мефлохин увеличивает метаболизм;
• с препаратами зверобоя продырявленного снижается противососудистая активность;
• с ацетилсалициловой кислотой – повышается концентрация свободной фракции кислоты;
• рифампицин, лопинавир, ритонавир, колестирамин снижают концентрацию вальпроевой кислоты в крови.

Особые указания

Первые полгода после начала приема Депакина необходимо постоянное наблюдение за функциями печени. Перед назначением полостной операции обязательно проводят исследования на предмет определения точного периода свертываемости крови.

Рекомендуется сообщать врачу о суицидальных мыслях, проявлениях судорог появляющихся у пациента, принимающего Депакин.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Побочными эффектами от применения лекарства могут быть сонливость и головокружение. Этот факт следует учитывать тем, кто водит машину и работает с опасными механизмами.

Способ применения

Препарат принимают перорально, отмеряя нужное количество при помощи шприца, идущего в комплекте. Дозировка устанавливается в зависимости от возраста пациента и веса. Преимущественно Депакин назначают детям.

Суточная доза делится на 2 приема для детей в возрасте до 1 года и на 3 приема – старше 1 года. Начальное количество препарата составляет 5-10 мг в сутки, затем по схеме повышается на 5 мг каждые 4-7 суток до рассчитанного врачом количества, оптимального для купирования приступов эпилепсии.

Дозировка Депакина для детей старшего возраста:

• до 14 лет – до 30 мг на 1 кг массы тела ребенка;
• от 14 до 18 лет – до 25 мг на 1 кг;
• для взрослых – до 20 мг на 1 кг.

В таблице представлены средние суточные дозы:

Дозировку могут увеличить, постоянно контролируя количество вальпроевой кислоты в крови. Нередко полный терапевтический эффект наблюдается спустя 1-1,5 месяца после начала приема препарата.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя