Дулоксента в Печорах

Описание

Таблетки Дулоксента - это препарат, относящийся к антидепрессантам, который используется в лечении депрессии, тревожных расстройств и болевых синдромов скелетно-мышечной системы. Он работает путем подавления обратного захвата серотонина и норадреналина. На сайте в карточке товаре отображается цена Дулоксента.

Действующие вещества

Таблетки Дулоксента - это препарат, относящийся к антидепрессантам, который используется в лечении депрессии, тревожных расстройств и болевых синдромов скелетно-мышечной системы. Он работает путем подавления обратного захвата серотонина и норадреналина. На сайте в карточке товаре отображается цена Дулоксента.

Форма выпуска

Дулоксента выпускается в виде твердых желатиновых капсул белого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета. Крышечка имеет темно-синий цвет. Препарат Дулоксента можно купить в аптеках с разной дозировкой. Есть Дулоксента 60 мг и 30 мг. Капсулы размещаются в 1, 2, 4 или 12 блистерах. В одном блистере – 7 шт. капсул. Или в 1, 2, 3 или 9 блистерах по 10 капсул. В картонную пачку с блистерами помещается также инструкция по применению.

Состав

В 1 капсуле содержится:

• дулоксегина гидрохлорид – 33,675 мг/67,350 мг.
• эквивалентно дулоксетину – 30,000 мг/60,000мг.

В качестве вспомогательных веществ выступают: сахарная крупка, гипромеллоза 6сР, сахароза, гипромеллозы фталат НР-50, тальк, триэтилцитрат.

В состав корпуса входят: титана диоксид (E171), индигокармин (Е1З2) (для капсул 60 мг), краситель железа оксид желтый (Е172) (для капсул 60 мг), желатин.  В крышечку – индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин. 

В состав чернил входит: шеллак (Е904), этанол (Е 1510), изопропанол, бутанол, пропиленгликоль (Е 1520), аммиак водный (Е-527), краситель железа оксид черный (Е172), калия гидроксид (Е525), вода очищенная.

Фармакологический эффект

Дулоксента – антидепрессант. Препарат слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Лекарство подавляет обратный захват серотонина и норэпинефрина (норадреналина), за счет чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе (ЦНС). Помимо этого, препарат подавляет болевой синдром – это проявляется в повышении порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Фармакокинетика

Таблетки Дулоксента всасываются через 2 часа после приема, а через 6 часов достигается максимальная концентрация препарата. Время достижения максимальной концентрации может быть увеличено до 10 часов, если препарат был принят во время приема пищи. Помимо скорости всасывания, прием пищи никак не влияет на действие лекарства. 

Кажущийся объем распределения составляет 1640 л. Препарат отличаетсся хорошей связываемостью с белками плазмы (> 90%) – с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками плазмы крови.

Дулоксетин интенсивно метаболизируется. Метаболиты выводятся через почки. Изофермент CYP2D6 и изофермент CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (4-гидроксидулоксетина глюкуронид, 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина сульфат). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. 

Препарат выводится из организма вместе с мочой в виде метаболитов. Длительность периода полувыведения (Т1/2) дулоксетина – 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/час.

Показания

Показания к применению препарата следующие:

• Депрессия.
• Генерализованное тревожное расстройство.
• Болевая форма периферической диабетической нейропатии.
• Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы.

Противопоказания

В перечень противопоказаний входят следующие случаи:

• высокая чувствительность к препарату;
• возраст до 18 лет;
• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Важно учитывать, что в составе Дулоксента присутствует сахароза;
• одновременное применение препарата с ингибиторами моноаминоксидазы;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• заболевания печени, которые сопровождаются печеночной недостаточностью;
• некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина).

Меры предосторожности

Следует с осторожностью принимать лекарство при:

• биполярном расстройстве и судорогах, в том числе в анамнезе;
• внутриглазной гипертензии или риске развития острого приступа закрытоугольной глаукомы;
• суицидальных мыслях и попытках в анамнезе;
• повышенном риске развития гипонатриемии. Сюда относятся пациенты пожилого возраста, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков;
• нарушении функции печени и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности рекомендуется принимать Дулоксента только в тех случаях, когда польза от препарата для матери превышает потенциальные риски для развития плода. На данный момент доступных данных о безопасности и эффективности применения дулоксетина во время беременности недостаточно. В случае необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Пациентки, которые принимают Дулоксента, должны обязательно сообщить своему врачу о наступлении беременности или планировании ее.

Побочные действия

У препарата есть побочные действия со стороны различных систем организма. 

побочные действия, связанные с ЦНС: часто - головокружение (за исключением вертиго), нарушение сна (сонливость или бессонница), редко - головная боль (встречается реже, чем при приеме плацебо); иногда - тремор, слабость, смазанное зрение, летаргия, тревога, зевота; очень редко - глаукома, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы может часто наблюдаться запор, сухость во рту, тошнота. В некоторых случаях – снижение аппетита, диарея, рвота, нарушение работы печени, изменение вкуса. В очень редких случаях возможно воспаление печени, желтуха, повышенные показатели активности ферментов печени (ЩФ, АЛТ, АСТ) и уровня билирубина, отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы может наблюдаться мышечная напряженность и/или судороги. В редких случаях - бруксизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда возникают симптомы сердцебиения; очень редко - возможны ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение артериального давления, и похолодание конечностей.

Со стороны половой системы: иногда наблюдается аноргазмия, снижение сексуального влечения, задержка и нарушение эякуляции, а также эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда возникают затруднения при мочеиспускании, а очень редко - наблюдается никтурия.

Передозировка

Есть известные случаи передозировки в клинических исследованиях, когда однократная пероральная доза дулоксетина достигала 3000 мг, как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. В одном из таких случаев была зафиксирована смерть пациента. Однако постмаркетинговые отчеты свидетельствуют о летальных исходах от передозировки, как правило, при одновременном применении нескольких препаратов, включая дулоксетин в дозе не превышающей 1000 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг, 2 раза в сутки) не оказывает значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, который метаболизируется CYP1A2.

Дулоксетин, вероятно, не оказывает клинически значимого влияния на метаболизм других препаратов, являющихся субстратами CYP1A2.

Однако одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолонами) может привести к увеличению концентрации дулоксетина, так как CYP1A2 участвует в его метаболизме. В таких случаях требуется осторожность и возможное снижение дозы дулоксетина.

Мощный ингибитор CYP1A2, флувоксамин (при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки), снижает плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность, так как дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6.

При одновременном приеме дулоксетина (в дозе 60 мг, 2 раза в сутки) AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза.

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 40 мг, 2 раза в сутки) повышает AUC толтеродина (применяемого в дозе 2 мг, 2 раза в сутки) на 71%, но не оказывает влияния на фармакокинетику его 5-гидроксил-метаболита.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к увеличению концентрации дулоксетина.

Пароксетин (при применении в дозе 20 мг, 1 раз в сутки) снижает средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При совместном использовании дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует быть осторожным.

 

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему и имеющих сходный механизм действия (включая этанол и препараты, содержащие этанол), возможно взаимное усиление эффектов.

 

Дулоксетин сильно связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы, может привести к увеличению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

 

Особые указания

Лекарство следует принимать с осторожностью в случаях обострения маниакального или гипоманиакального состояния, эпилептических припадков, расширения зрачков, нарушений функции печени или почек. Следует с осторожностью принимать препарат пациентам, которые имеют склонность к суициду и близкие к нему мысли. 

Сочетание ингибиторов обратного захвата серотонина с ингибиторами МАО может вызывать серьезные реакции, включая смертельные исходы. Эти реакции могут проявляться в форме гипертермии, ригидности, миоклонуса, нарушений жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение, делирий и кому.

Такие реакции могут возникать также в случае отмены ингибитора обратного захвата серотонина перед началом приема ингибиторов МАО, и могут проявляться симптомами, характерными для злокачественного нейролептического синдрома.

Пока что никакие исследования не проводились, чтобы оценить эффект комбинированного использования дулоксетина и ингибиторов МАО как у людей, так и у животных.

Рекомендуется избегать одновременного применения дулоксетина с ингибиторами МАО, а также воздержаться от их использования в течение 14 дней после отмены. Это объясняется тем, что дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Нужно быть осторожным при назначении ингибиторов МАО не ранее, чем через 5 дней после отмены дулоксетина. Также следует быть внимательным при применении у пациентов, у которых в анамнезе были маниакальные эпизоды или эпилептические припадки.

Суицидальное поведение является серьезным риском при депрессивных состояниях. Поэтому важно, чтобы пациенты, принимающие дулоксетин для лечения депрессии, сообщали своему врачу о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

При применении дулоксетина может возникнуть мидриаз (расширение зрачков глаз). Поэтому при назначении данного препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с высоким риском развития острой закрытоугольной глаукомы необходимо быть осторожными.

У пациентов с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо контролировать артериальное давление. При приеме дулоксетина пациенты должны быть осторожны при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, так как возможно возникновение сонливости.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и Московской области препарат отпускается строго по рецепту. Если лекарство было заказано с доставкой, рецепт также потребуется.

Способ применения

Капсулы принимают внутрь, проглатывая целиком. Раздавливать и разжевывать капсулу не нужно. Дозировку назначает лечащий врач. Для разных диагнозов дозировка отличается. При депрессии начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки, при этом время приема пищи не имеет значения. Результат от приема препарата заметен примерно через 2-4 недели после начала лечения. Чтобы избежать рецидива, рекомендуется продолжать прием в течение нескольких месяцев. Пациентам с депрессивными эпизодами в анамнезе, у которых был замечен положительный результат от приема Дулоксента, допускается принимать долгосрочно капсулы в дозе от 60 мг до 120 мг/сутки.

Для лечения генерализованного тревожного расстройства рекомендуется начинать с начальной дозы в 30 мг в сутки. При этом время приема пищи не имеет значения. В случае недостаточности эффекта от такой дозы, возможно увеличение до 60 мг.

Для лечения болевой формы периферической диабетической нейропатии рекомендуется начинать с поддерживающей и начальной дозы в 60 мг в сутки. Максимальная допустимая доза составляет 120 мг в сутки. Оценка ответа на терапию может быть проведена только после двух месяцев применения. 

При хроническом болевом синдроме скелетно-мышечной системы рекомендуемая доза для начального лечения составляет 60 мг в сутки. В начале лечения можно принимать 30 мг в сутки в течение недели, а затем повысить дозу до 60 мг.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя