Каптоприл в Печорах

Описание

Действующие вещества

Основным компонентом Captopril является вещество с одноименным названием – каптоприл. Оно обладает следующими свойствами:

• гипотензивными;
• сосудорасширяющими;
• антиагрегантными;
• тонизирующими (влияет на тонус артериол).

Форма выпуска

Состав

Кроме основного компонента в составе присутствуют вспомогательные. Таблетки производят с добавлением:

• крахмала;
• стеариновокислого магния;
• поливинилпирролидона;
• лактозы;
• микрокристаллической целлюлозы.

Примечание: у разных производителей вспомогательные вещества могут отличаться.

Фармакологический эффект

Фармакологические свойства Каптоприла (25 мг и в любой другой дозировке) объясняются способностью активного компонента подавлять действие ангиотензинпревращающего фермента. В результате предотвращается трансформация гормона ангиотензина II из ангиотензина I. Так нивелируются сосудосуживающие свойства гормона.

Снижение концентрации гормона ангиотензина II приводит к уменьшению продукции альдостерона и повышению активности ренина. Общее влияние активного компонента обеспечивает:

• увеличение минутного объема сердца;
• снижение в легочных капиллярах давления заклинивания, общего периферического сосудистого сопротивления и сопротивления стенок легочных сосудов;
• повышение устойчивости к физической нагрузке;
• увеличение продукции простагландинов;
• усиление почечного и коронарного кровотоков.

При назначении длительных курсов отмечается уменьшении выраженности гипертрофических очагов артериальных стенок (у сосудов резистивного типа) и миокарда.

Лекарство способно улучшать внутриклубочковую гемодинамику за счет снижения тонуса выносящих артериол, расположенных в почечных клубочках. Благодаря этому предотвращается развитие диабетической нефропатии.

При сердечной недостаточности не вызывает рефлекторную тахикардию. Антигипертензивный эффект не связан с концентрацией ренина. При артериальной гипертензии стабилизирует эмоциональное состояние и улучшает качество сна.

Фармакокинетика

Из инструкции по применению Каптоприла о фармакокинетических свойствах активного компонента известно следующее:

• всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте (быстро, в объеме 75% от принятой дозы);
• при приеме лекарственного средства вместе с едой степень всасывания уменьшается на 30%-40%;
• показатель плазменной концентрации достигает максимума за срок от получаса до полутора часов;
• метаболизм происходит в печени;
• период полувыведения занимает меньше трех часов (при почечной недостаточности этот показатель может повышаться на 3,5-32 часа);
• основной путь выведения – через почки (более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов).

Активное вещество обнаруживается в грудном молоке, значительного проникновения через гематоэнцефалический барьер не выявлено. При почечной недостаточности в хронической форме способно кумулироваться. В пожилом возрасте дозировка нуждается в коррекции.

Показания

Показаниями к применению Каптоприла под язык являются:

• сердечная недостаточность (в составе комплексного лечения);
• артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими лекарственными средствами);
• кардиомиопатии;
• функциональные нарушения левого желудочка (включая лечение в постинфарктном периоде);
• диабетическая нефропатия, возникшая на фоне первого типа сахарного диабета.

Противопоказания

Лечение Captopril не рекомендуется при:

• гиперальдостеронизме (первичном);
• функциональных нарушениях печени и/или почек в выраженной форме;
• периоде после операции по трансплантации почки;
• ангионевротическом отеке (наследственном или в анамнезе, включая реакции на использование других препаратов, ингибирующих АПФ);
• артериальной гипотензии;
• стенозах: двустороннем почечных артерий, единственной почки с прогрессирующей азотемией, митральном или устья аорты;
• наличии препятствий для оттока крови из левого желудочка;
• кардиогенном шоке;
• гиперчувствительности к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также гиперчувствительности к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
• беременности, периоде лактации, а также в педиатрической практике вплоть до 18-тилетия;наличии заболеваний, связанных с проблемами усвоения лактозы (например, при подтвержденной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы).

Применять с осторожностью при:

• угнетении мозгового кровообращения;
• печеночной недостаточности, при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности;
• гемодиализе;
• сахарном диабете;
• ишемических болезнях: сердца или головного мозга;
  аутоиммунных заболеваниях (включая склеродермию и системную красную волчанку);
• состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови;
• соблюдении диеты с ограничением натрия;
• лечении пожилых пациентов.

Меры предосторожности

Поскольку имеются серьезные противопоказания и ограничения к использованию активного компонента до назначения препарата необходимо узнать обо всех болезнях (в анамнезе и текущих). Важно получить информацию обо всех лекарственных препаратах (применяемых ситуационно или на постоянной основе). Следует изучить рекомендации и следующие разделы инструкции по применению лекарственного препарата: Особые указания, Побочные эффекты и Лекарственное взаимодействие.

До начала терапии пациента следует проинформировать о правилах, которые нужно соблюдать во время курса терапии:

• таблетки желательно принимать в перерывах между употреблением пищи:
• при появлении кашля следует знать, что это может быть реакцией на препарат (важный момент для дифференциальной диагностики при ЛОР-заболеваниях);
• если планируется оперативное вмешательство (включая стоматологическое) следует предупредить врача о приеме Каптоприла;
• при появлении признаков извращения вкуса коррекции лечения не требуется (симптом со временем исчезает самостоятельно);
• запрещается самостоятельно менять дозировку и схему приема, назначенную врачом.

Недопустимо употреблять таблетки если они хранились в ненадлежащих условиях, имеют признаки испорченности (например, изменен цвет) или из поврежденных упаковок.

Пациента следует проинформировать о рисках развития негативных реакций. При их появлении, усилении или отсутствии желаемого результата от приема следует обратиться в медучреждение.

Необходимо соблюдать режим приема таблеток (принимать их через равные промежутки, два или три раза в день). Начальная доза зависит от диагноза. В некоторых случаях она составляет 6,25 мг, в других – 25 мг (зависит от диагноза и индивидуальных особенностей, определяется врачом). Превышать предельную дозу, назначенную на один прием или на сутки, запрещается. Если время было пропущено, не следует удваивать дозировку во время следующего приема.

Активный компонент не оказывает непосредственного влияния на способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Тем не менее, во время курса терапии следует быть аккуратным при управлении автомобилем и другими транспортными средствами, а также при использовании опасных приборов и механизмов. Внезапное развитие побочных явлений при опасной работе или во время вождения представляет опасность для самого пациента и окружающих.

Применение при беременности

Для применения Каптоприла беременность и грудное вскармливание являются прямыми противопоказаниями. При необходимости использовать именно этот препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (активный компонент способен проникать в грудное молоко). Имеются сведения, что употребление активного компонента во втором и третьем триместре беременности провоцирует нарушение развития плода и может привести к его гибели.

При подозрении на беременность следует немедленно прервать курс терапии. Во время нее желательно использовать надежные средства контрацепции чтобы избежать нежелательного зачатия в этот период.

Побочные действия

Во время курса лечения могут возникать негативные реакции на активный компонент со стороны разных органов и систем:

Передозировка

При употреблении избыточных дозировок каптоприла может появиться характерная симптоматика в виде:

• выраженного снижения АД, вплоть до коллапса;
• шока;
• ступора;
• брадикардии; 
• нарушения водно-электролитного баланса;
• почечной недостаточности.

Стандартная тактика:

• промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема;
• нужно обеспечить положение лежа с возвышением нижних конечностей;
• лечение будет симптоматическим и/или поддерживающим;
• при необходимости восстановления объема циркулирующей крови назначается инфузионная терапия (физиологический раствор внутривенно);
• при брадикардии введение атропина, может быть рассмотрено применение электрокардиостимулятора;
• назначаются препараты, способствующие восстановлению артериального давления;
• по показаниям используется гемодиализ (применение перитонеального диализа не принесет желаемого результата).

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении Каптоприла следует учитывать сочетаемость и взаимное влияние активного компонента и других препаратов. О взаимодействии имеются следующие сведения:

Особые указания

При назначении препарата следует учитывать все значимые факторы (наличие сопутствующих заболеваний, сочетаемость с другими лекарственными средствами, риски возникновения побочных эффектов).

Во время терапии при сердечной недостаточности требуется медицинский контроль.

До начала курса и во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, функцию почек, показатели крови, водно-электролитный баланс.

При наличии некоторых сопутствующих заболеваний обязательно проверять:

• в начале каждые две недели, в дальнейшем периодически – показатели периферической крови при системных васкулитах и болезнях соединительной ткани;
• первые девять месяцев периодически – количество белка в моче при болезнях почек (даже в анамнезе).

При возникновении аллергических реакций на препарат может потребоваться медицинская помощь. В случае их появления терапию прекращают.

Во время гемодиализа не рекомендуется применять диализные мембраны, обладающие высокой проницаемостью (полиакрилонитрилметааллилсульфатные).

Пациента необходимо предупредить, что изменение веса проходящее (он обычно нормализуется спустя два-три месяца после начала курса).

При оценке теста, определяющего ацетонурию, следует учитывать, что результат может быть ложноположительным.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя