Карбамазепин в Печорах

Описание

Карбамазепин относится к категории противоэпилептических лекарственных средств. Проявляет противосудорожные свойства. Обладает широким спектром действия, что делает возможным использование препарата при разных видах психических расстройств (подробнее см. раздел Показания).

Действующие вещества

Основным компонентом Carbamazepine является вещество с аналогичным названием – карбамазепин. Оно представляет собой производное дибензазепина. Кроме противосудорожного, обладает следующим умеренными свойствами:

• антиманиакальными;
• нормотимическими;
• анальгезирующими (помогают в случае лечения невралгии);
• антидиуретическими (используются при терапии несахарного диабета).

Форма выпуска

У данного препарата единая форма – таблетки, в которых содержится 200 мг активного компонента. Они помещены в блистеры по 10 шт. в каждом. Количество блистеров в картонной коробке зависит от производителя. Их может быть от одного до 15 шт. в упаковке (соответственно, от 10 до 150 таблеток). Некоторые производители поставляют лекарство во флаконах. Они предназначены для медучреждений. В них может быть от 500 до 1200 таблеток. Уточнить цену Карбамазепина (любой упаковки) можно дистанционно на сайте.

Состав

Кроме основного компонента в таблетках присутствуют вспомогательные.К ним относятся:

• повидон К 30;
• диоксид кремния (его коллоидная форма);
• полисорбат;
• стеарат магния;
• тальк;
• картофельный крахмал.

Примечание: состав вспомогательных компонентов у разных производителей может отличаться.

Фармакологический эффект

Основной компонент Карбамазепина 200 мг способен блокировать каналы, зависимые от ионов натрия. Благодаря этому происходит снижение проведения импульсов через синапсы. В результате действия активного компонента стабилизируется мембрана нервных клеток и подавляется возникновение серийных импульсов нейронов. Активное вещество увеличивает пониженный судорожный порог и уменьшает высвобождение глутамата (аминокислоты, которая является нейромедиатором и обладает возбуждающими свойствами). За счет такого влияния снижается риск возникновения приступов эпилепсии.

Противосудорожные свойства связаны со способностью модулировать потенциал-зависимые кальциевые каналы и повышать проводимость ионов калия.

Антиманиакальные свойства объясняются подавлением метаболизма норадреналина и допамина. Эффект достигается, если принимать лекарство в течение семи-десяти дней.

При приеме препарата происходит коррекция изменения личности, которое связано с эпилепсией. Отмечается повышение коммуникации, облегчается социальная реабилитация. Происходит снижение агрессивности и раздражительности, уменьшение депрессии и тревожности (особенно у подростков и детей). Активный компонент используют как монопрепарат или в комбинации с другими лекарственными средствами при следующих видах эпилептических приступов:

• фокальных (простых или комплексных, с вторичной генерализацией и без таковой);
• тонико-клонических (генерализованных);
• при комбинации перечисленных видов.

При малых эпилептических приступах нужный эффект не достигается.

При использовании препарата его влияние на психомоторные реакции и когнитивные способности носит дозозависимый характер и является вариативным.

После начала терапии противосудорожные свойства могут проявляться в течение нескольких часов. Иногда для достижения требуется несколько дней (в редких случаях – до одного месяца).

Анальгезирующие свойства проявляются при терапии постгерпетической невралгии, парестезий (посттравматических), сухотки спинного мозга. При невралгии тройничного нерва зачастую действует как превентивное средство (предупреждает возникновение болевого синдрома, эффект достигается в течение 8-72 часов).

Прием лекарства для лечения синдрома алкогольной абстиненции позволяет снизить интенсивность типичных проявлений. Помогает повысить порог судорожной готовности.

Компенсирует водный баланс, уменьшает ощущение жажды и диурез при несахарном диабете.

Фармакокинетика

Из инструкции по применению Карбамазепина о фармакокинетических свойствах активного вещества известно следующее:

• всасывание полное, происходит медленно, с употреблением пищи не связано;
• показатель плазменной концентрации достигает максимума за 12 часов (при приеме дозы однократно), равновесие наступает во время курсового приема в течение одной-двух недель;
• уровень связывания с плазменным белками у детей и взрослых отличается (55%-59% и 70%-80% соответственно);
• активное вещество способно преодолевать плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке в довольно больших количествах (от 25% до 60% от плазменной концентрации в организме матери);
• метаболизм происходит в печени;
• проявляет способность индукции собственных процессов метаболизма;
• период полувыведения зависит от разных факторов: при приеме один раз в среднем занимает порядка 36 часов, при курсовом приеме – от 12 до 24 часов, в комбинации с другими противосудорожными средствами – от 9 до 10 часов;
• выведение происходит с мочой и калом (соответственно, 70% и 30%) в виде неактивных метаболитов.

Сведений о кинетике в особых группах недостаточно.

Показания

Таблетки Карбамазепин рекомендуется использовать при:

• эпилептических приступах (первично или вторично генерализованных, сложных или простых, смешанных, с тонико-клоническими судорогами и без таковых, с потерей сознания и без нее) в качестве монотерапии или в комбинации с противосудорожным лечением другими средствами;
• невралгиях тройничного нерва (идиопатической или на фоне рассеянного склероза);
• абстинентном синдроме (алкогольном);
• языкоглоточной невралгии (идиопатической);
• полинейропатии (диабетической) с целью купирования болевого синдрома;
• полиурии или полидипсии на фоне несахарного диабета;
• аффективных нарушениях, протекающих фазно (шизоаффективных расстройствах, маниакально-депрессивном психоз и пр.) в качестве профилактики.

Противопоказания

Перед тем, как купить Карбамазепин, необходимо проконсультироваться с врачом. Его не рекомендуется назначать при:

• нарушениях костномозгового кроветворения;
• лечении препаратами, ингибирующими МАО (в настоящее время и спустя две недели после окончания курса);
• порфирии (перемежающейся, в острой форме или в анамнезе);
• атриовентрикулярной блокаде;
• аллергических реакциях, индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к любому веществу, которое присутствует в препарате, особенно к активному компоненту и различным химическим аналогам или веществам, сходным по структуре (например, к трициклическим антидепрессантам).

В некоторых случаях применение лекарственного средства требует осторожности. Она необходима при:

• угнетении костномозгового кроветворения (в анамнезе, возникшего на фоне медикаментозного лечения);
• разведенной гипонатриемии;
• повышенном внутриглазном давлении;
• печеночной недостаточности, хронической сердечной или выраженной почечной недостаточности;
• гиперплазии предстательной железы;
• употреблении алкогольных напитков;
• лечении беременных женщин или кормящих матерей, а также пожилых людей.

Меры предосторожности

До начала терапии пациента следует предупредить о следующих правилах:

• препарат не совместим с алкоголем, во время всего курса следует воздержаться от употребления алкогольных напитков;
• нельзя принимать таблетки если они хранились в ненадлежащих условиях, имеют признаки негодности или из поврежденных упаковок;
• при наличии сопутствующих болезней или приеме препаратов, способных спровоцировать возникновение или усиление негативных реакций следует соблюдать осторожность (существует риск падения, что может привести к серьезным травмам);
• появлении или усилении негативных реакций, а также при отсутствии желаемого результата от приема следует обратиться в медучреждение.

До начала курса следует узнать обо всех болезнях (в анамнезе и текущих). Необходимо получить информацию обо всех лекарственных препаратах (применяемых ситуационно или на постоянной основе). Следует учитывать указания из раздела Противопоказания, Особые указания, Побочные эффекты и Лекарственное взаимодействие.

Таблетки можно принимать вне зависимости от употребления пищи. Количество приемов и дозировки зависят от возраста, диагноза и индивидуальных особенностей. Доза, назначенная на начальном этапе, может как повышаться, так и понижаться. Предельно допустимая суточная дозировка у детей составляет 1 г в сутки, у взрослых (включая подростков старше 15 лет) – до 1,2 г в сутки. Превышать ее нельзя. Использование высоких дозировок требует особой осторожности и контроля.

Запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема, указанную врачом. Также нельзя самостоятельно или резко отменять препарат. Это может привести к развитию эпилептических припадков (при отсутствии замены Карбамазепину) и других негативных реакций.

Пациенты, медперсонал и близкие люди, ухаживающие за ними, должны быть проинформированы о риске суицидального поведения. Он незначительно повышается на фоне противоэпилептической терапии. В период лечения требуется внимательно следить за проявлениями таких расстройств. При появлении признаков суицидальных намерений следует обратиться в медучреждение.

В наблюдении нуждаются пациенты из категории пожилые. У них возможно обострение имеющихся психических расстройств, протекающих латентно. Признаками могут быть психомоторное возбуждение или спутанность сознания.

Лекарственное средство может повлиять на способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Во время курса терапии следует быть аккуратным при управлении автомобилем и другими транспортными средствами, а также при использовании опасных приборов и механизмов или избегать таких занятий. Внезапное развитие побочных явлений во время потенциально опасных занятий представляет угрозу для самого пациента и окружающих.

Применение при беременности

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Назначение Carbamazepine беременным женщинам и кормящим матерям возможно при соблюдении определенных правил:

• во время беременности требуется особая осторожность;
• поскольку были зафиксированы случаи негативного влияния активного компонента на развитие плода, пациентку следует предупредить о возможных рисках;
• необходимо мониторить развитие плода для своевременного выявления пороков;
• женщине во время беременности следует назначить дополнительную дозу фолиевой кислоты (активный компонент усиливает ее дефицит);
• в последнем триместре и после родов младенцу назначается витамин К1 для профилактики повышенной кровоточивости;
• при необходимости использовать препарат в период грудного вскармливания следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы естественного вскармливания к возможному риску развития побочных эффектов; требуется внимательно наблюдать за новорожденным чтобы своевременно обнаружить возникновения негативных реакций на активный компонент (он присутствует в грудном молоке и может спровоцировать развитие побочных эффектов).

Побочные действия

Некоторые органы и системы могут отреагировать на прием Карбамазепина негативными реакциями. Определенные виды нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются чаще всего в начале лечения препаратом, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы препарата или при лечении пожилых пациентов.

Дозозависимые негативные реакции обычно разрешаются в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препаратом или значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать концентрацию действующего вещества в плазме крови.

Органы и системы	Негативные реакции
Со стороны психики	Галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия, беспокойство, ажитация, спутанность сознания, активация психоза.
Со стороны нервной системы	Атаксия, головокружение, сомноленция, диплопия, головная боль, аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор (астериксис), мышечная дистония, тик), нистагм, дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезия, парез, злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Крапивница, которая может быть тяжелой, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция, гирсутизм.
Со стороны крови и лимфатической системы	Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия. Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако, в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно дать количественную оценку риска их возникновения.
Со стороны пищеварительной системы	Тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа, желтуха, печеночная недостаточность, гранулематозное поражение печени.
Со стороны иммунной системы	Полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и деструкцией внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), анафилактическая реакция, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия. При возникновении указанных выше реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено.
Со стороны сердца	Нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороком, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца.
Со стороны сосудов	Артериальная гипертензия или гипотензия, циркуляторный коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, тромбоэмболия легочной артерии).
Со стороны эндокринной системы	Отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями, галакторея, гинекомастия.
Со стороны обмена веществ и питания	Дефицит фолиевой кислоты, снижение аппетита, острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия).
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины в крови/азотемия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Со стороны половых органов и молочной железы	Расстройство половой функции/эректильная дисфункция, нарушение сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).
Со стороны органа зрения	Нарушение аккомодации (в том числе нечеткость зрения, помутнение хрусталика, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения	Расстройства слуха, в том числе шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Мышечная слабость, нарушение костного метаболизма (снижение содержания кальция и 25‑гидрокси‑холекальциферола в плазме крови, приводящее к остеомаляции/остеопорозу), артралгия, миалгия и мышечный спазм.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Общие расстройства	Повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные	Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции печеночных ферментов), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы крови, повышение активности трансаминаз, повышение внутриглазного давления, повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов, изменения показателей функции щитовидной железы — снижение концентрации L‑тироксина (свободной и связанной фракции) и трийодтиронина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями, повышение концентрации пролактина крови.

Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном периоде (сообщения были получены из популяции неопределенного размера, вследствие чего частоту встречаемости определить невозможно):

Инфекционные и паразитарные заболевания	Реактивация вируса простого герпеса 6 типа.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Недостаточность костного мозга.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций	Падение (связанное с атаксией, головокружением, сомноленцией, артериальной гипотензией, спутанностью сознания, седацией, вызванными приемом препарата).
Нарушения со стороны нервной системы	Седация, нарушение памяти.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Колит.
Нарушения со стороны иммунной системы	Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Перелом костей.
Лабораторные и инструментальные данные	Снижение плотности костной ткани.

Передозировка

Были зафиксированы случаи передозировки активным компонентом. При приеме избыточных доз развивалась симптоматика в виде:

• гиперрефлексии, сменяющейся на гипорефлексию;
• угнетения дыхания и/или моторики желудочно-кишечного тракта;
• гипотермии;
• усилении интенсивности негативных реакций.

После умышленного или случайного приема избыточных дозировок требуется провести промывание желудка и назначить адсорбенты (например, активированный уголь). Это обязательное условие, так как позднее выведение содержимого желудка может привести к отсроченному всасыванию. В результате возникает риск повторного появления характерной симптоматики (через двое-трое суток, когда начнется отсроченное всасывание).

Поскольку специфического антидота не обнаружено, а перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез не приносит нужного результата, рекомендуется применять симптоматическое и/или поддерживающее лечение. Детям может потребоваться обменное переливание крови. Эффективным будет гемосорбция с использованием угольных сорбентов.

При подозрении на то, что прием избыточных доз было умышленным (попытка суицида) необходима консультация профильного специалиста.

Взаимодействие с другими препаратами

О взаимном влиянии активного компонента с другими лекарственными средствами известно следующее:

Препараты	Результат взаимодействия
Ингибиторы CYP3A4	Одновременное назначение может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови.
Индукторы CYP3A4	Совместное применение может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Микросомальные ферменты печени и препараты, метаболизирующиеся в печени	Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени.
Верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ	Повышают концентрацию карбамазепина в плазме.
Фелбамат	Снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию метаболитов, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).	Снижают концентрацию карбамазепина.
Клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам, глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, доксициклин, галоперидол, метадон, пероральные препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон, теофиллин, пероральных антикоагулянтов (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджин, топирамат, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, фелбамат, тиагабин, окскарбазепин, ингибиторы протеаз, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридинов, например, фелодипин), итраконазол, левотироксин, мидазолам, оланзапин, празиквантел, рисперидон, трамадол, зипрасидон.	Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз этих препаратов.
Изотретиноин	Изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и метаболитов (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Фенитоин и мефенитоин	Уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина – повышаться (в редких случаях).
Парацетамол	Повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Фенотиазин, пимозид, тиоксантены, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты	Приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Диуретики (гидрохлоротиазид, фуросемид)	Может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Недеполяризующие миорелаксанты (панкуроний)	Снижаются их эффекты.
Этанол	Снижается его переносимость.
Непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивные препараты, фолиевая кислота, празиквантел	Ускоряется их метаболизм.
Гормоны щитовидной железы	Может усиливаться элиминация.
Средства для общей анестезии (энфлуран, галотан, фторотан)	Ускоряется метаболизм с повышением риска гепатотоксических эффектов.
Метоксифлуран	Усиливается образование его  нефротоксичных метаболитов.
Изониазид	Усиливается его гепатотоксическое действие.

Особые указания

Лечение Carbamazepine требует регулярного врачебного контроля. При назначении препарата учитываются все значимые факторы и риски.

До начала лечения рекомендуется назначить следующие лабораторные исследования:

• общие анализы крови и мочи;
• анализ для определения концентрации мочевины и электролитов в сыворотке;
• анализ для определения уровня железа.

В начале курсовой терапии требуется мониторинг этих показателей каждую неделю, в дальнейшем – каждый месяц.

При повышенном внутриглазном давлении необходимо периодически проверять его уровень.

Прогрессирующая лейкопения с характерной симптоматикой инфекционного заболевания – повод для моментальной отмены терапии. Также поступают при возникновении признаков угнетения костного мозга в значительной степени.

Пациенту следует знать о симптомах, которые могут возникнуть в результате гематологических нарушений, токсичного действия активного вещества, при негативных реакциях (аллергических, со стороны печени и кожных покровов).

Пациенткам, использующим гормональные контрацептивные средства, желательно сменить способ контрацепции. Совместное применение с Карбамазепином может снизить степень защиты и привести к нежелательному зачатию.

Во время терапии может потребоваться исследование уровня плазменной концентрации активного компонента. Такая проверка актуальна при:

• лечении беременных женщин, детей и подростков;
• резком увеличении количества эпилептических приступов;
• комплексной терапии (из-за рисков развития токсических эффектов);
• необходимости проверки соблюдения назначенной схемы лечения;
• риске нарушения всасывания активного компонента.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы, МО и других городов Карбамазепин реализуется по рецепту. Перед тем, как покупать препарат, можно уточнить его стоимость онлайн.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя