Кеторолак – лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами.Облегчает состояние при мигрени и артритах. Подавляет активность изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – медиаторов цитокиновой реакции, болевой чувствительности и терморегуляции. Относится к группе ненаркотических анальгетиков (НПВП).
Цена Кеторолака указана в карточке товара на сайте.
Действующие вещества
Кеторолака трометамол.
Форма выпуска
Кеторолак выпускается в виде круглых таблеток белого цвета и прозрачного раствора для инъекций. Лекарство в таблетированной форме в зависимости от производителя упаковывается по 10/20 шт. в блистеры (полимерные банки), которые затем затариваются в картонные пачки с инструкцией по применению Кеторолака.
Препарат в виде инъекции упаковывается в солнцезащитные ампулы по 5/10 шт., которые фасуются в блистеры, а затем – в картонные пачки.
Состав
В 1 таблетке Кеторолака содержится 10 мг действующего вещества. В качестве вспомогательных веществ применяются:
гомополимер N-винил-2-пирролидинон – 1 мг;
силикат магния – 2 мг;
сахар молочный – 100 мг;
стеариновокислый магний – 1 мг;
микрокристоллическая целлюлоза – 42,5 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки:
двуокись титана – 900 мкг;
полиэтиленглиголь 4000 – 1,2 мг;
пропиленгликоль – 1 мл;
силикат магния – 100 мкг;
оксипропилметилцеллюлоза – 1,8 мг.
В 1 мл Кеторолак раствора содержится 30 мг действующего вещества. В качестве вспомогательных веществ в зависимости от производителя применяются:
хлористый натрий – 4,35 мг;
трилон Б – 500 мкг
вода д/и – до 1 мл.
Фармакологический эффект
Кеторолак – лекарственный препарат нестероидного происхождения, который ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и угнетает синтез ПГ. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, ассоциированной с S-формой. Максимальный анальгезирующий эффект развивается в течение 2–3 ч. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, эффект является обратимым. В отличие от антиагрегационного эффекта ацетилсалициловой кислоты (сохраняется в течение времени жизни тромбоцита), влияние кеторолака трометамина на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Кеторолака трометамин не обладает седативным или анксиолитическим действием.
Кеторолак в таблетках и ампулах не вызывает зависимость. Прием НПВП не провоцирует нарушений ритма дыхания, трометамин не оказывает седативного и анксиолитического эффекта.
Потенциал Кеторолака как анальгетика идентичен с морфием.
Обезболивающий эффект после приема перроральной или таблетированной формы препарата проявляется уже через 40 минут, а максимальный порог потери чувствительности фиксируется спустя 2-3 часа.
Если использовать Кеторолак в/м или парентерально, то анальгезирующее действие будет зафиксировано уже через 50 минут (при в/м введении при дозировке 30 мг, 5,4 при в/в в дозировке 10 мг), а максимальный порог потери чувствительности достигается спустя 1,5-2 часа.
Фармакокинетика
При пероральном приеме Кеторолак быстро усваивается в организме (биодоступность варьируется от 80 до 100%). Максимальный уровень действующего компонента в организме фиксируется спустя 40 минут (если рекомендуемую дозу принимать натощак). Жирная пища снижает усвояемость трометамина.
При введении Кеторолака внутримышечно также отмечается высокая скорость всасывания лекарственного средства. Максимальный уровень активного вещества будет зафиксирован через 50 минут.
При внутривенном введении лекарства (ы дозировке 30 мг) предельная концентрация действующего компонента в плазме крови варьируется от 3,6 до 5,6 мкг/мг.
С белками связь составляет 99%. При дефиците альбуминов в составе плазмы крови концентрация трометамина увеличивается.
Период достижения стационарной концентрации (Css) при пероральном, внутривенном (внутримышечном) приеме составляет 24 часа. При назначении уколов Кеторолак уровень Css достигает 1,2 – 2,4 мкг/мл (в/в – 30 мг) и 1,6 – 2,7 мкг/мл (в/м – 30 мг). Когда НВПС назначают перорально, показатель стационарной концентрации будет варьироваться от 0,3 до 0,7 мкг/мл.
В период лактации максимальный уровень кеторолака трометамола фиксируется уже спустя 2 часа (7,3 нг/мл – если пить таблетки 4 раза в сутки). При назначении Кеторолак инъекций компоненты лекарства выводятся из организма женщины через грудное молоко в небольших количествах.
Свыше 50% активного вещества усваивается в печени, а выводится с мочой (91%) и калом (6%). Процедура гемодиализа для детоксикации организма от компонентов Кеторолака неэффективна.
У пациентов без почечных патологий показатель T1/2 варьируется от 3,5 до 9,2 ч (30 мг – в/м) и от 4 до 7,9 ч (30 мг – в/в).
При дисфункции мочевыводящих органов показатель T1/2 достигает не менее 10.3 ч (при осложненных формах патологии – свыше 13 ч).
Печень на период полувыведения влияния не оказывает.
Показания
денталгия;
болевой синдром при невралгии, остеохондрозе, остеоартрозе;
болевой синдром при травмах;
артралгия;
боль в мышцах;
боль при онкологических заболеваниях;
боль после хирургических вмешательств;
острая ревматическая лихорадка.
Противопоказания
«аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда);
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
пептические язвы;
гиповолемия;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);
нарушение кроветворения;
геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
геморрагический диатез;
одновременный прием с другими НПВС;
роды и родоразрешение;
возраст до 16 лет.
Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
Меры предосторожности
С осторожностью назначается пациентам с холециститом, артериальной гипертензией, нарушениями функции миокарда, патологиями мочевыводящих органов и печени, назальными полипами, а также пожилым людям старше 65 лет.
Способ применения
Препарат можно использовать только по назначению врача.
При пероральном назначении трометамина однократная дозировка составляет 10 мг, повторный прием НПВП возможен с периодичностью до 4 раз в сутки (в зависимости от интенсивности болевого синдрома). Предельная доза трометамина в сутки не должна превышать 40 мг. Курс длится 5 дней.
При парентеральном назначении трометамина однократная дозировка может варьироваться от 10 до 30 мг (в зависимости от интенсивности болевого синдрома). Для лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек разовая доза составляет от 10 до 15 мг. Повторно уколы Ketorolac назначаются через каждые 6 часов. Предельная доза трометамина в сутки не должна превышать 90 мг (для пожилых людей и пациентов с дисфункцией почек – 60 мг). Курс длится 5 дней.
Применение при беременности
При беременности и в период лактации Кеторолак не назначается.
Побочные действия
При использовании препарата возможны побочные эффекты от разных систем организма:
Дыхательная (ринит, отек гортани и легких, спазмы в бронхах, одышка, диспноэ – редко).
Нервная (головная боль, головокружение, астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, нервозность, нарушения мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушения вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах - часто).
ЖКТ (диспепсия, диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту – часто).
В случае превышения допустимой дозы трометамина назначают промывание желудка и активированный уголь (при пероральном приеме) и симптоматическую терапию (при парентеральном приеме).
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется комбинировать Кеторолак с альтернативными НПВП, аспирином, кортикотропами (увеличивается риск язвенной болезни желудка).
Одновременный прием Кеторолака с тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами приводит к повышенному риску кровотечений.
Трометамин снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств.
Кеторолак увеличивает уровень концентрации нифедипина и верапамила в крови.
Не рекомендуется комбинировать в одном шприце раствор Кеторолака с гидроксизином, сульфатом морфина и прометазином.
Особые указания
Одновременный прием Кеторолака и альтернативных НПВП может спровоцировать отечность, аритмию и повышение артериального давления. Для компенсации риска гастропатий с трометамином назначают Омепразол или Мизопростол.
Кеторолак можно комбинировать с наркотическими анальгетиками. НПВП не рекомендуется принимать с парацетомолом более 5 дней.
Водителям
В период терапии Кетопролаком управление транспортными средствами недопустимо.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и Московской области Кеторолак можно купить по рецепту врача. Стоимость НПВН зависит от количества таблеток (ампул) в блистере.
