Мертенил — инструкция по применению
Описание
Препарат Мертенил представляет собой медицинское средство, используемое для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Этот препарат обладает способностью расширять сосуды и улучшать кровоснабжение органов и тканей, что способствует снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце. Мертенил эффективен при лечении гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний, и его назначение должно осуществляться врачом.
Действующие вещества
Розувастатин.
Форма выпуска
Препарат Мертенил доступен в удобной форме выпуска – в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Это позволяет легко и точно дозировать лекарство для достижения наилучших результатов в поддержании здоровья сердца и сосудов. Удобство и эффективность в одной упаковке, делая Мертенил надежным выбором для тех, кто ценит свое сердечное здоровье.
Препарат Мертенил представлен на рынке в четырех дозировках: Мертенил 10, Мертенил 20, Мертенил 5 мг и Мертенил 40 мг. Эти варианты позволяют врачам и пациентам выбирать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей.
Мертенил 10 содержит 10 миллиграмм активного ингредиента и часто назначается в начале лечения или для поддержания стабильного артериального давления. Мертенил 20, в свою очередь, включает 20 миллиграмм активного компонента и может быть предпочтительным выбором при более выраженных симптомах или высоком артериальном давлении.
Состав
Действующее вещество: розувастатин кальция.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 12), лактозы моногидрат, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18422 белый (тальк, макрогол-3350, титана диоксид (Е171), поливиниловый спирт).
Фармакологический эффект
Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП.
Он также тормозит синтез Хс-ЛПОНП в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание Хс-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хc-ЛПНП/ Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП, Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Клиническая эффективность
Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии. Розувастатин эффективен для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень Хc-ЛПНП около 4.8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших розувастатин в дозе 10 мг, были достигнуты целевые значения уровня Хc-ЛПНП, установленные Европейским обществом по исследованию атеросклероза (менее 3 ммоль/л).
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме
Фармакокинетика
Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.
Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Розувастатин метаболизируется преимущественно в печени, которая является основным местом синтеза Хс и клиренса метаболизма Хс-ЛПНП. Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Примерно 90% принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны - транспортный протеин С органических анионов. Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препара
Показания
Препарат Мертенил – надежный спутник в поддержании здоровья сердца и сосудов.
Его показания включают:
- гиперхолестеринемия и комбинированные (смешанные) дислипидемические состояния для снижения повышенной концентрации общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови в качестве дополнения к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна;
- гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
- для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инсульта, инфаркта, нестабильной стенокардии и артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к розувастатину и любому из компонентов препарата;
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
- печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- миопатия;
- одновременный прием циклоспорина;
- у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Для таблеток 40 мг:
- повышенная чувствительность к розувастатину и любому из компонентов препарата;
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
- печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
- гипотиреоз;
- миопатия;
- личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
- миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
- у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;
- одновременный прием циклоспорина;
- одновременный прием фибратов;
- чрезмерное употребление алкоголя;
- состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- пациенты монголоидной расы;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Меры предосторожности
Для безопасного и эффективного использования препарата Мертенил важно соблюдать следующие меры предосторожности:
- Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом, особенно если у вас есть какие-либо хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.
- Следуйте строго рекомендованной дозировке и регулярно контролируйте свое артериальное давление.Не изменяйте дозировку или прекращайте прием без согласования с врачом.
- Соблюдайте здоровый образ жизни, включая правильное питание и физическую активность, для максимальной поддержки сердечного здоровья.
Соблюдение этих мер позволит вам получить наилучшие результаты от Мертенила и поддерживать свое сердце в хорошей форме.
Применение при беременности
Препарат Мертенил не рекомендуется для применения во время беременности и в период грудного вскармливания без предварительной консультации с врачом. Важно обсудить пользу и риски с медицинским специалистом, чтобы принять информированное решение и обеспечить безопасность и здоровье как будущей матери, так и младенца.
Побочные действия
Препарат Мертенил, как и многие другие лекарства, может вызвать разнообразные побочные действия у некоторых пациентов. Наиболее распространенные из них включают головокружение, тошноту, усталость и редко возникающие аллергические реакции. Но стоит помнить, что не все пациенты будут сталкиваться с этими эффектами, и многие применяют Мертенил без каких-либо нежелательных явлений.
В случае появления каких-либо необычных или неприятных симптомов, важно немедленно сообщить о них врачу. Он может присоветовать корректировку дозировки или пересмотреть режим приема, чтобы минимизировать побочные эффекты и обеспечить наилучшую безопасность и эффективность лечения. Помните, что важно соблюдать рекомендации врача при использовании Мертенила.
Передозировка
Передозировка препаратом Мертенил может привести к серьезным последствиям, включая сильное понижение артериального давления, головокружение, озноб, или затрудненное дыхание. Если вы подозреваете передозировку, сразу же обратитесь за медицинской помощью. Важно придерживаться рекомендованной дозировки и следить за своим состоянием при использовании Мертенила, чтобы избежать подобных ситуаций.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат Мертенил может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами, поэтому важно информировать своего врача о всех препаратах, которые вы принимаете. Особенно важно учитывать возможные взаимодействия при одновременном приеме с антигипертензивными средствами, диуретиками и некоторыми антиаритмическими лекарствами.
Особые указания
При использовании препарата Мертенил, следует учесть несколько особых указаний:
- Следите за давлением: Постоянно контролируйте артериальное давление и регулярно консультируйтесь с врачом, чтобы оптимизировать дозировку и эффективность лечения.
- Бережное использование в беременности: Применение Мертенила во время беременности требует особой осторожности и медицинского наблюдения.
- Соблюдайте инструкции врача: Важно точно следовать инструкциям вашего врача и не изменять дозировку без его согласования.
- Аллергические реакции: Будьте бдительными на предмет возможных аллергических реакций и немедленно сообщайте о них врачу.
Отпуск по рецепту
Препарат Мертенил доступен только по рецепту врача. Это обеспечивает контроль и надзор за применением, позволяя адекватно учитывать особенности пациента и минимизировать риски возможных побочных эффектов. Врач поможет определить правильную дозировку и регулярно оценивать эффективность препарата для поддержания сердечного здоровья.
Цены на Меропенем могут варьироваться в зависимости от конкретной аптеки, марки и формы выпуска препарата, а также от наличия скидок или акций. Для получения актуальной информации о стоимости в аптеках Москвы и Московской области на препарат Меропенем, рекомендуется воспользоваться онлайн-аптеками, где вы сможете найти текущие цены и наличие товара.
Список литературы (источники):
