Метопролол в Печорах

Описание

Метопролол – это лекарственный препарат, который принадлежит к классу бета-адреноблокаторов. Он нашел широкое применение в практике медицины для лечения разнообразных состояний, связанных с работой сердечно-сосудистой системы и повышенным артериальным давлением. Механизм действия Метопролола заключается в блокировке рецепторов бета-адренергической системы,благодаря чему наблюдается гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Действующие вещества

Метопролол-тартрат. Это вещество является кардиоселективным бета1-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Форма выпуска

Препарат Метопролол доступен на рынке фармацевтических препаратов в различных формах выпуска, что позволяет выбирать наиболее удобный и эффективный способ его применения в зависимости от пациента и его потребностей. Вот несколько основных форм выпуска Метопролола:

• Таблетки Метопролола могут быть разной дозировки, что позволяет врачам подбирать оптимальную дозу для каждого пациента. Таблетки удобно принимать с водой внутрь и следить за точным соблюдением рекомендаций по приему.
• Инъекционный раствор - эта форма выпуска предназначена для внутривенного введения препарата. Инъекционный раствор Метопролола обычно используется в стационарных условиях и при острых состояниях, когда требуется быстрое снижение артериального давления или контроль сердечных аритмий.

Состав

Основной активный компонент, метопролол-тартрат, обычно присутствует в препарате в виде соли. Кроме того, дополнительные компоненты, такие как наполнители, стабилизаторы, антисептики и другие вещества, могут быть добавлены в состав препарата для обеспечения его стабильности и биодоступности.

Состав Метопролола может немного различаться в разных лекарственных формах (таблетки, инъекционные растворы), но в каждой форме активное вещество остается метопролол-тартратом или сукцинатом.

Вспомогательные вещества таблеток:

• лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45 мг;
• целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 15,5 мг;
• карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг;
• повидон К25 - 4 мг;
• крахмал кукурузный - 3 мг;
• магния стеарат - 2 мг;
• кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Вспомогательные вещества раствора для инъекций:

• натрия хлорид           9,0 мг,
• вода для инъекции   до 1 мл.

Примечание: у разных производителей состав вспомогательных веществ может отличаться.

Фармакологический эффект

Препарат Метопролол относится к классу бета-адреноблокаторов и обладает выраженным фармакологическим эффектом, оказывая воздействие на бета-адренергическую систему организма. Этот эффект заключается в блокировании рецепторов бета-адренорецепторов, которые реагируют на вещества, такие как адреналин и норадреналин. Вот ключевые аспекты фармакологического эффекта Метопролола:

• Снижение частоты сердечных сокращений: Метопролол способствует снижению частоты сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.
• Снижение артериального давления: Препарат способствует расширению сосудов и уменьшению периферического сопротивления, что приводит к снижению артериального давления. Этот эффект особенно важен при лечении гипертонии (повышенного артериального давления).
• Снижение нагрузки на сердце: Метопролол снижает нагрузку на сердце, уменьшая силу сокращений миокарда. Это особенно важно при лечении состояний, связанных с избыточной нагрузкой на сердце, таких как стенокардия и сердечная недостаточность.
• Контроль аритмий: Препарат может помочь в контроле аритмий (неправильных сердечных ритмов), таких как фибрилляция предсердий, благодаря его способности нормализовать сердечный ритм.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Метопролола – это процесс всасывания, распределения, депонирования, превращения и выведения из организма лекарственных веществ. Важно понимать, как препарат взаимодействует с организмом, чтобы правильно назначать его дозировку и следить за эффективностью лечения. Вот основные аспекты фармакокинетики Метопролола:

• Абсорбция: После приема Метопролола внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.
• Распределение: Метопролол хорошо распределяется по тканям организма, включая сердечную мышцу. Он также проникает через плацентарный барьер и может выделяться в грудном молоке.
• Метаболизм: Метопролол подвергается метаболическим превращениям в печени. Главным образом, метопролол метаболизируется при участии фермента CYP2D6. Этот процесс может быть ускорен или замедлен у некоторых людей из-за генетических особенностей.
• Выведение: Препарат выделяется из организма в основном почками в виде метаболитов. Уровень выведения может варьироваться у разных пациентов, включая пожилых и тех, у кого есть нарушения функции почек.
• Полувыведение: Полувыведение Метопролола из организма в среднем составляет около 3-4 часов. Это означает, что половина дозы препарата выводится из организма за это время.

Показания

Препарат Метопролол используется для лечения различных состояний, связанных с сердечной деятельностью и артериальным давлением. Вот некоторые основные показания для назначения Метопролола:

• Артериальная гипертензия: Метопролол широко применяется для лечения повышенного артериального давления. Он помогает снижать давление, уменьшая нагрузку на сердце и сосуды.
• Стенокардия: Препарат может быть рекомендован для пациентов с стенокардией (болями в области сердца), чтобы уменьшить частоту и интенсивность болевых приступов.
• Профилактика инфаркта миокарда: У пациентов с повышенным риском инфаркта миокарда или после перенесенного инфаркта, Метопролол может быть назначен для профилактики сердечных осложнений.
• Сердечная недостаточность: В некоторых случаях Метопролол используется в комплексной терапии сердечной недостаточности для улучшения функции сердца.
• Аритмии: Препарат может помочь контролировать неправильные сердечные ритмы, такие как фибрилляция предсердий или тахикардия.
• Мигрень: Метопролол иногда применяется для профилактики мигрени, так как его свойства могут помочь снизить частоту и интенсивность мигренозных приступов.
• Тиреотоксикоз: В редких случаях препарат используется для снижения симптомов избыточной активности щитовидной железы.

Противопоказания

Препарат Метопролол является эффективным средством для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний и артериальной гипертензии. Тем не менее, у него также есть определенные противопоказания, при которых его применение может быть нежелательным или даже опасным. Вот основные противопоказания для препарата Метопролол:

1. Брадикардия: Метопролол не рекомендуется при брадикардии, что означает слишком низкую частоту сердечных сокращений (обычно менее 45-50 ударов в минуту).
2. Атриовентрикулярная блокада: Этот препарат следует избегать при атриовентрикулярной блокаде, которая означает нарушение проводимости электрических импульсов в сердце.
3. Хроническая сердечная недостаточность (с определенными симптомами): в некоторых случаях, особенно при декомпенсированной сердечной недостаточности, Метопролол может быть нежелательным.
4. Астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): Препарат может усугубить симптомы обструктивных заболеваний легких, таких как астма, поэтому его применение у пациентов с такими диагнозами требует особой осторожности.
5. Аллергическая реакция на компоненты препарата: Если пациент имеет известную аллергию на метопролол или другие компоненты препарата, его использование не рекомендуется.
6. AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
7. пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы;
8. тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО;
9. феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
10. Кардиогенный шок: Метопролол не следует применять при состоянии кардиогенного шока, так как это может усилить недостаток кровоснабжения органов.
11. Сахарный диабет типа 1: При сахарном диабете типа 1 с острой декомпенсацией, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
12. Беременность и грудное вскармливание: Применение Метопролола во время беременности и кормления грудью требует особой осторожности и врачебного наблюдения.
13. детский возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат следует применять при следующих заболеваниях:

• AV-блокада I степени; 
• стенокардия Принцметала; 
• ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; 
• сахарный диабет;
• тяжелая почечная недостаточность.

Меры предосторожности

Препарат Метопролол является эффективным средством для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и артериальной гипертензии, однако его использование требует некоторых мер предосторожности, чтобы обеспечить безопасность и эффективность лечения. Вот некоторые ключевые меры предосторожности при применении Метопролола:

1. Проконсультируйтесь с врачом: Перед началом лечения Метопрололом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Врач оценит ваше здоровье, проведет анализы и назначит соответствующую дозировку, учитывая индивидуальные особенности и наличие других заболеваний.
2. Строго соблюдайте рекомендации врача: Пациентам следует точно придерживаться рекомендаций врача относительно дозировки, частоты приема и продолжительности лечения. Не изменяйте дозировку или прекращайте прием без согласования с медицинским специалистом. При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин. Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.
3. Следите за артериальным давлением: Если вы принимаете Метопролол для контроля артериального давления, регулярно измеряйте его и ведите записи. Это поможет врачу отслеживать эффективность лечения.
4. Избегайте алкоголя: Употребление алкоголя во время лечения Метопрололом может усилить его действие и вызвать нежелательные эффекты.
5. Оповестите врача о других лекарствах: Предупредите врача о всех других лекарствах и добавках, которые вы принимаете, так как Метопролол может взаимодействовать с некоторыми другими препаратами.
6. Соблюдайте меры предосторожности в случае беременности и грудного вскармливания: Если вы беременны, планируете беременность или кормите грудью, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Метопролол может потребовать корректировки дозы или замены на другой препарат во избежание вреда для ребенка.

Применение при беременности

Вопрос о применении Метопролола при беременности и кормлении грудью должен рассматриваться очень осторожно. Для будущих и кормящих мам важно понимать потенциальные риски и пользу от использования этого препарата. Вот некоторые данные по этому поводу:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Препарат Метопролол, как и многие другие лекарственные средства, может вызывать разнообразные побочные действия. Эти эффекты могут проявляться в разной степени тяжести и у разных пациентов. Важно помнить, что не все пациенты обязательно будут испытывать эти побочные действия, и многие из них могут быть управляемыми или временными. Однако они должны быть известны как врачу, так и пациенту. Вот некоторые из наиболее распространенных побочных действий Метопролола:

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
2. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка, ринит.
3. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса.
4. Ночные кошмары и сонливость днем: У некоторых пациентов препарат может вызывать снижение качества сна, включая кошмары, и сонливость днем.
5. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.
6. Сухость во рту: Многие пациенты могут испытывать сухость во рту при приеме Метопролола.
7. Ухудшение симптомов бронхиальной астмы: У некоторых пациентов с астмой или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) Метопролол может вызывать ухудшение симптомов и увеличение приступов.
8. Побочные эффекты со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони, амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации..
9. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
10. Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
11. Со стороны органа зрения: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
12. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, снижение слуха.
13. Аллергические реакции: крапивница.
14. Общие реакции: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Передозировка

Передозировка препаратом Метопролол может быть серьезным состоянием, требующим немедленной медицинской помощи. Этот препарат оказывает влияние на сердечную деятельность и может вызвать опасные симптомы при приеме в избыточных количествах. Вот некоторые из признаков и последствий передозировки Метопрололом:

Симптомы передозировки Метопролола:

1. Сердечные расстройства: Брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений), артериальная гипотензия (снижение артериального давления), аритмии (неправильный ритм сердца).
2. Дыхательные нарушения: Затрудненное дыхание, ухудшение астматических симптомов у пациентов с астмой.
3. Головокружение и слабость: Ощущение головокружения, слабости и обмороки.
4. Метаболические изменения: Повышение уровня сахара в крови (гипергликемия), нарушение баланса электролитов.

Лечение:

• лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
• при брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.
• при выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1‑адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации, также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.
• для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат Метопролол может взаимодействовать с различными другими лекарственными средствами, и важно учитывать эти взаимодействия при назначении и приеме данного препарата. Ниже представлен обзор некоторых основных взаимодействий Метопролола с другими препаратами:

• Препараты снижающие артериальное давление: Когда Метопролол принимается совместно с другими антигипертензивными средствами, такими как диуретики (тiazide или петлевые), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) или кальциевые антагонисты, они могут усиливать снижение артериального давления. Это может потенциально вызвать гипотензию (низкое давление), поэтому важно следить за давлением и регулярно консультироваться с врачом.
• Препараты, влияющие на сердечный ритм: Класс антиаритмических препаратов, таких как амиодарон, хинидин, пропафенон и др., могут взаимодействовать с Метопрололом и усиливать его действие на сердечный ритм. Это может потребовать корректировки дозы и мониторинга сердечного ритма.
• Ингибиторы цитохрома P450: Некоторые препараты, входящие в группу ингибиторов цитохрома P450, такие как циметидин и флуоксетин, могут увеличивать концентрацию Метопролола в крови, что может потребовать уменьшения дозы.
• Анестетики: При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
• Инсулин и гипогликемические средства: Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (снижения уровня сахара в крови), что может быть проблемой для пациентов с сахарным диабетом, принимающим инсулин или гипогликемические средства. Необходимо тщательный мониторинг уровня сахара в крови при совместном приеме.
• Антидепрессанты: С некоторыми антидепрессантами, такими как моноаминоксидазные ингибиторы (МАОИ), Метопролол может взаимодействовать и вызвать усиление гипотензивного эффекта.

Особые указания

Существуют некоторые особые указания и обстоятельства, которые пациентам и врачам следует учитывать:

1. Следите за артериальным давлением: Если вам назначен Метопролол для лечения артериальной гипертензии или других сердечно-сосудистых заболеваний, регулярно измеряйте артериальное давление и ведите записи. Это помогает врачу оценить эффективность лечения.
2. Не прекращайте прием внезапно: Не следует прекращать прием Метопролола внезапно, так как это может вызвать реактивное повышение артериального давления и другие нежелательные эффекты. Если вам необходимо завершить курс лечения, сделайте это под контролем врача, который постепенно снизит дозу.
3. Соблюдайте рекомендации о приеме пищи: Метопролол лучше всего усваивается, когда он принимается с пищей или сразу после нее. Следуйте указаниям врача.
4. С осторожностью принимать при бронхиальной астме и ХОБЛ: Если у вас есть диагноз бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), обсудите это с врачом. Метопролол может усугубить симптомы этих заболеваний, и вам может потребоваться дополнительное лечение.
5. Аллергические реакции**: Если вы замечаете признаки аллергической реакции на Метопролол, такие как сыпь, зуд, отек, немедленно проконсультируйтесь с врачом.
6. Следите за состоянием кожи и глаз: Метопролол может вызвать сухость глаз и кожи. Поэтому, если у вас возникают проблемы с глазами, обратитесь к врачу. Кожу можно увлажнять кремами.
7. Беременность и кормление грудью: Если вы беременны, планируете беременность или кормите грудью, обязательно проконсультируйтесь с врачом, так как использование Метопролола в этот период требует особой осторожности.
8. Алкоголь: Избегайте употребления алкоголя при приеме Метопролола, так как это может усилить его действие и вызвать нежелательные эффекты.

Отпуск по рецепту

Препарат Метопролол отпускается по рецепту, что означает, что для его получения вам необходимо иметь рецепт от врача. Это правило действует по многим причинам, связанным с безопасностью и эффективностью лекарства.

Врач, выписывая рецепт на Метопролол, проводит необходимую оценку вашего состояния, исходя из медицинских показаний. Он учитывает вашу медицинскую историю, а также другие принимаемые лекарства и возможные противопоказания. Это позволяет подобрать наиболее подходящую дозировку и схему лечения, которая будет оптимальной для ваших индивидуальных потребностей.

Отпуск по рецепту также помогает контролировать применение Метопролола и мониторировать его эффективность в каждом конкретном случае. Это особенно важно при лечении сердечных заболеваний и артериальной гипертензии, где правильная дозировка и регулярное наблюдение врача играют критическую роль в управлении заболеванием.

Кроме того, отпуск по рецепту позволяет предотвратить самолечение и недопустимое самостоятельное прекращение лечения. Метопролол является мощным препаратом, и его применение без надлежащего медицинского контроля может быть опасным.

Поэтому, если вам назначен Метопролол, обязательно следуйте рекомендациям вашего врача и не забывайте о необходимости регулярного медицинского наблюдения. Только так можно обеспечить наилучшие результаты лечения и безопасность вашего здоровья.

Вы можете купить препарат Метопролол в аптеках или онлайн аптеках Москвы и Московской области и других городов. Цена Метопролол указана в карточке товара на сайте. Чтобы найти ближайшую аптеку, вы можете воспользоваться интернет-картами или специализированными мобильными приложениями.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя