Небиволол — инструкция по применению
Описание
Небиволол – селективный в-1 адреноблокатор, который назначается при артериальной гипертензии, в качестве профилактики при ишемической болезни сердца, в составе комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности. Цена на Небиволол указана в карточке товара.
Действующие вещества
Небиволол (nebivolol).
Форма выпуска
Выпускается в форме таблеток белого или почти белого цвета, круглой, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. В контурные упаковки укладываются по 7 или 14 таблеток, которые укладываются по 1-10 шт. в картонные пачки.
В пластиковые банки с закручивающейся крышкой – по 10-100 таблеток. В каждой картонной пачке находится инструкция по применению Небиволола.
Состав
В 1 таблетке находится 5,45 мг небиволола гидрохлорида, что соответствует содержанию небиволола 5 мг. В качестве вспомогательных веществ использованы:
- лактозы моногидрат (сахар молочный);
- крахмал кукурузный;
- целлюлоза микрокристаллическая (тип 101);
- кроскармеллоза натрия (примеллоза);
- гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
- полисорбат 80 (твин 80);
- магния стеарат;
- кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Фармакологический эффект
Небиволол снижает частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и при физической нагрузки. Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Препарат улучшает диастолическое наполнение сердца, увеличивает фракцию выброса, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7 %) и индекс массы миокарда (на 5,1 %). По данным суточного мониторирования, благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
Фармакокинетика
После приема внутрь таблетки небиволол быстро всасывается из ЖКТ в системный кровоток. Прием пищи не влияет на абсорбцию активного вещества. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Связывание с белками крови – около 98%.
Метаболизируется в печени, выводится из организма с мочой и через кишечник преимущественно в форме метаболитов. Период полувыведения зависит от скорости метаболизма организма пациента: у лиц с медленным метаболизмом – 48-50 ч, с быстрым – 10-24 ч. Только 0,5% вещества выводится в неизменном виде через почки.
Показания
- артериальная гипертензия;
- стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Противопоказания
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к небивололу;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая инотропной терапии);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- брадикардия, частота сердечных сокращений менее 60 уд./мин;
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин);
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;
- период грудного вскармливания;
- возраст пациента до 18 лет.
С осторожностью назначают средство в следующих случаях:
- почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 кв. м площади поверхности тела);
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- артериальная гипотензия;
- феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
- хирургические вмешательства и общая анестезия;
- беременность;
- сахарный диабет;
- гипертиреоз;
- отягощенный аллергологический анамнез;
- псориаз;
- ХОБЛ;
- AV-блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- применение у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет); проведение десенсибилизирующей терапии;
- нарушения функции печени;
- нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Меры предосторожности
Рекомендовано резко не прерывать лечение Небивололом. При резкой отмене препарата вероятно возникновение синдрома отмены.
В начале приема у пациентов рекомендуется контролировать ЧСС и АД ежедневно на протяжении недели или двух, а затем – 1 раз в 1-3 месяцев.
Пожилым пациентам назначают лабораторные анализы, показывающие состояние функций почек 1 раз в 4-5 месяцев.
Если давление стабильно держится или регулярно падает до 55-60 ударов в минуту, дозировку Небиволола следует уменьшить.
У курящих пациентов эффективность применения бета-адреноблокаторов хуже, чем у некурящих.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учесть, что на фоне лечения препаратом возможно снижение количества выделяемой слезной жидкости.
В том случае, если в период терапии Небивололом необходима операция, врача следует уведомить о курсовом лечении и его текущей продолжительности.
Во время лечения Небивололом необходимо с осторожностью применять анестезирующие препараты, вызывающие угнетение миокарда.
Способ применения
Способ применения зависит от диагноза, назначения, возраста, сопутствующих патологий и терапии. Как правило, таблетку принимают внутрь, запивают водой. Не разжевывают и не разламывают. Стандартная суточная дозировка препарата составляет 2,5-5 мг. Предельно допустимая – 10 мг.
Применение при беременности
В период беременности лекарство назначают только в том случае, если польза от его приема гораздо превышает риск вероятности развития патологий у плода. Если Небиволол необходим в период грудного вскармливания, следует младенца перевести на искусственное питание.
Побочные действия
Во время курсового приема Небиволола вероятно возникновение побочных эффектов от разных систем организма человека:
- Иммунной: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
- Психика: депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, спутанность сознания.
- Нервная: головокружение, головная боль, слабость, парестезия, обморок.
- Зрение: нарушение зрительных функций, сухость оболочек глаз.
- Сердце и сосуды: брадикардия, ухудшение состояния здоровья при хронической сердечной недостаточности, AV-блокад 1 степени, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты, синдром Рейно.
- Респираторная: одышка, бронхоспазм, ринит.
- ЖКТ: тошнота, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.
- Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, прогрессирование псориаза, крапивница, алопеция.
- Другие: повышенная утомляемость, фотодерматоз, гипергидроз, эректильная дисфункция, похолодание конечностей, усугубление течения псориаза, повышенное потоотделение.
Передозировка
При передозировки Небивололом вероятно возникновение следующих побочных эффектов:
- выраженное артериальное давление;
- выраженная брадикардия;
- острая сердечная недостаточность;
- атриовентрикулярная блокада;
- кардиогенный шок;
- остановка сердца;
- бронхоспазм;
- потеря сознания;
- судороги;
- кома;
- тошнота;
- рвота;
- гипогликемия;
- цианоз.
При обнаружении первых симптомов передозировки средством следует промыть пациенту желудок и дать активированный уголь. Для стабилизации общего состояния – положить человека на спину горизонтально, немного приподняв его ноги. Вызвать скорую помощь.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказано принимать препарат со следующими лекарствами:
- флоктафенином;
- сультопридом.
С антиаритмическими препаратами 1 класса вероятно усиление инотропного действия и удлинения времени возбуждения через AV-узел.
С бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов усиливается отрицательное воздействие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
При комбинированном приеме с гипотензивными препаратами ухудшается состояние при сердечной недостаточности.
С антиаритмическими лекарственными препаратами 3 класса усиливается влияние на время проведения через AV-узел.
С препаратами для общей анестезии вызывается подавление рефлекторной тахикардии и повышается вероятность развития артериальной гипотензии.
С гипотензивными средствами вероятно сильное и резкое понижение артериального давления.
Антигипертензивное действие Небиволола усиливается в комбинации с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина, анксиолитиками, снотворными.
В комплексе с ингибиторами обратного захвата серотонина повышается концентрация небиволола в крови, что стимулирует развитие брадикардии.
С рифампицином усиливается метаболизм небиволола.
Особые указания
Небиволол не оказывает прямого влияния на способность пациента к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами. Однако в процессе курсового приема вероятно возникновение побочных эффектов, влияющих на скорость психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и всей России Небиволол можно купить по рецепту врача.
Список литературы (источники):