Пентоксифиллин — инструкция по применению
Описание
Пентоксифиллин – это лекарственное средство, в основе которого лежит одноименное активное вещество. Препарат уменьшает вязкость крови, слегка расширяет сердечные сосуды и увеличивает силу сокращений сердца. В карточке товара можно узнать цену Пентоксифиллина.
Действующие вещества
Пентоксифиллин
Форма выпуска
Препарат выпускают в форме:
- округлых таблеток 100 мг, которые покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой розового цвета;
- округлых таблеток ретард 400 мг, которые покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой розового цвета;
- раствор для инфузий;
- таблетки пролонгированного действия;
- концентрат для приготовления раствора для инфузий;
- концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения;
- раствор для внутривенного и внутриартериального введения.
В упаковке может быть от 10 до 200 шт таблеток. Раствор Пентоксифиллин находится в ампулах, которые упакованы в полиэтиленовые поддоны и картонные коробки. Ампулы содержат 20, 40 и 100 мг. В упаковке может быть 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30, 40 шт. Количество препарата в упаковке влияет на его стоимость.
Состав
Состав кишечнорастворимых таблеток 100 мг:
- действующее вещество: пентоксифиллин — 100 мг;
- вспомогательные вещества: МКЦ, кальция фосфат двухосновный, поливинилпирролидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, тальк;
- оболочка - метакриловой кислоты сополимер; диэтилфталат; титана диоксид; кармоизиновый лак.
Состав таблеток пролонгированного действия 400 мг:
- действующее вещество: пентоксифиллин — 400 мг;
- вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 66 мг, повидон К30 (ПВП среднемолекулярный) — 24 мг, лактозы моногидрат (лактопресс; сахар молочный) — 68 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, магния стеарат — 5 мг;
- оболочка - Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 3,03 мг, тальк — 2,22 мг, титана диоксид (Е171) — 3,567 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0105 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,096 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) — 0,0765 мг) — 15 мг.
Состав таблеток, покрытых пленкой ретард 400 мг:
- действующее вещество: пентоксифиллин — 400 мг;
- вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк;
- оболочка - титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
Состав 1 мл раствора для инфузий:
- действующее вещество: пентоксифиллин - 2 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид -9 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Состав концентрата для приготовления раствора для инфузий:
- действующее вещество: пентоксифиллин — 20 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0–8,0, вода для инъекций до 1 мл.
Состав концентрата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения:
- действующее вещество: пентоксифиллин — 20 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0–8,0, вода для инъекций до 1 мл.
Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения:
- действующее вещество: пентоксифиллин — 20 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, натрия дигидрофосфат (Натрия фосфат однозамещенный) — 1 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакологический эффект
Препарат является вазодилататором. Он улучшает реологические характеристики и микроциркуляцию крови. Его механизм действия связан с накоплением циклического 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах в форменных элементах крови и клетках гладкой мускулатуры сосудов, а также угнетением фосфодиэстеразы. Препарат снижает вязкость крови повышает эластичность мембраны и вызывает дезагрегацию тромбоцитов. Он снижает количество фиброгена в плазме и усиливает протеолитическое расщепление фибрина. Это уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологию. Лекарство обладает сосудорасширяющим миотропным воздействием. Оно незначительно снижает периферическое общее сопротивление и способствует расширению коронарных сосудов. Препарат благотворно действует на микроциркуляцию и насыщение кислородом тканей в конечностях, центральной нервной системы, почках.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. концентрация метаболитов превышает концентрацию исходного вещества в несколько раз. Выделяется в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Спустя сутки основная часть лекарства выводится мочой, оставшаяся – через кишечник. При заболеваниях печени и у пожилых людей выведение снижается.
Показания
Показания к применению Pentoxifylline:
- двусторонний очаговый процесс в костном лабиринте уха, который сопровождается фиксацией слуховых косточек либо поражением нервного аппарата внутреннего уха;
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью;
- нарушения кровообращения в мозге ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции, к примеру, гангрена, трофическая язва голеней, варикозные язвы;
- нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом.
Противопоказания
К противопоказаниям относятся:
- высокая чувствительность к веществам препарата;
- кровоизлияния в мозг;
- порфирия;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- возраст до 18 лет;
- беременность и лактационный период;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- нарушения сердечного ритма;
- церебральный или коронарный атеросклероз;
- геморрагический острый инсульт;
- крупные кровотечения;
- острый инфаркт миокарда.
Меры предосторожности
Лекарство принимают с осторожностью пациенты, у которых значительные гемодинамические нарушения сердечного ритма и выраженно снижение артериального давления и в состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Также прием препарата требует особого наблюдения у пациентов с:
- выраженными нарушениями функций почек (КК меньше 10 мл в минуту;
- склонностью к геморрациям;
- выраженными нарушениями функций печени;
- высокой склонностью к кровотечениям;
- язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки;
- сердечной хронической недостаточностью.
Согласно инструкции по применению Пентоксифиллина стоит с осторожностью употреблять вместе с:
- теофиллином;
- гипогликемическими средствами;
- ципрофлоксацином;
- пентоксифиллином;
- лекарствами, которые уменьшают агрегацию тромбоцитов (дипиридамол, тиклопидин, ацетилсалициловая кислота, анагрелид, илопрост, эпопростенол, абциксимаб, тирофибан, эптифибатид, клопидогрел, нестероидные противовоспалительные препараты, за исключением селективных ингибиторов циклооксигеназы – 2).
Способ применения
Таблетки Пентоксифиллина употребляют в одно и то же время внутрь без разжевывания. Рекомендуется принимать лекарство после еды и запивая маленьким количеством воды. Доза в день составляет по 200 мг трижды в день. Терапевтический эффект достигается обычно спустя 7-14 дней, затем дозировку уменьшают до 100 мг 3 раза в сутки. В день можно принимать максимум 1200 мг. Длительность курса составляет 1-3 месяца.
Инъекции Пентоксифиллин вводятся внутривенно и внутриартериально.
Дозировка 100 мг:
- Капельно-внутривенно составляет в 5% растворе глюкозы либо 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность введения укола – 1.5-2 часа.
- Внутриартериально в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида в первые дни, затем в 30-50 мл растворителя уже по 200-300 мг. Длительность введения уколов Пентоксифиллина 100 мг (5 мл 2-процентного раствора) – 10 минут.
Применение при беременности
Лекарственное средство противопоказано при беременности. Грудное вскармливание прекращают при лечении Пентоксифиллином, так как он проникает в молоко.
Побочные действия
Согласно инструкции по применению Пентоксифиллина после использования могут возникнуть следующие побочные явления:
- Кожа – гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, крапивница, сыпь, зуд.
- Печень и желчевыводящие пути – увеличение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, внутрипеченочный холестаз.
- ЖКТ – снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка и кишечника, высокое слюноотделение, запор, жидкий частый стул, рвота, тошнота, неприятные ощущения в желудке, атония, снижение веса, сухость во рту.
- Сосуды – кровотечения, приливы крови к коже.
- Сердце – кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД, нарушение сердечной проводимости и ритма, увеличение частоты сердечных сокращений.
- Органы зрения – нарушение зрения, скотома.
- Нервная система – судороги, асептический менингит, головокружение, головные боли.
- Психика – тревожное состояние, бессонница или сонливость, двигательное беспокойство.
- Иммунитет – бронхиальный спазм, отек Квинке, различные анафилактоидные и анафилактические реакции.
- Лимфатическая система и кровь – снижение количества всех форменных элементов в периферической крови, гипофибриногенемия, аномально низкий уровень тромбоцитов, нейтрофилов и лейкоцитов.
Могут возникнуть аллергические реакции в виде анафилактического шока и ангионевротического отека.
Передозировка
Клиническая картина при передозировке препаратом следующая:
- нарушение сердечного ритма и проводимости;
- слабость;
- сонливость;
- признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи);
- арефлексия;
- тонико-клонические судороги;
- двигательное беспокойство, зачастую протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, чувством страха и тревоги;
- озноб;
- повышение температуры;
- обморок;
- покраснения кожи;
- тахикардия;
- снижение артериального давления;
- головокружение.
Лечение предполагает снятие симптоматики. Особое внимание направлено на поддержку дыхания и артериального давления. Если есть судороги, их снимают с помощью диазепама.
При возникновении анафилактического шока принимают меры:
- прекращают прием лекарства при обнаружении первичных признаков, то есть тошноты, потливости, дефицита кислорода в крови;
- кладут голову и нижнюю часть тела пациента низко, тем самым делая дыхание более свободным;
- проводят срочные мероприятия в виде внутривенного введения адреналина.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат усиливает свойства антикоагулянтов и средств, которые принимают при артериальной гипертензии для снижения показателей артериального давления. Он способен повысить сахаропонижающее воздействие лекарственных средств (включая гипогликемию) у больных сахарным диабетом, которые принимают инсулин и противодиабетические препараты.
Особые указания
Также с осторожностью его назначают детям до 18 лет и употребляют в первое время после операций. Если наблюдаются нарушения функций печени и почек, то необходима коррекция дозировки. При лечении Пентоксифиллином нужно контролировать артериальное давление.
Отпуск по рецепту
Препарат можно купить в аптеках Москвы и других городах, регионах РФ по рецепту врача.
Список литературы (источники):