Name: Релоприм в Москве и Московской области
Price: 518 RUB
Availability: InStock

Описание

Релоприм относится к категории миорелаксантов с центральным действием. Особенность его влияния заключается в способности действовать локально, не изменяя при этом функции мышц. Его рекомендуется использовать при гипертонусе поперечнополосатой мускулатуры (подробнее см. раздел Показания).

Действующие вещества

В Reloprim главным действующим веществом является циклобензаприн. Его действие не связано с центральной нервной системой. Поэтому активный компонент не оказывает нужного эффекта при спазмах, возникающих на фоне болезней ЦНС. Обладает антихолинергическими (центральными и периферическими) и седативными свойствами.

Форма выпуска

Поставляется лекарство в виде таблеток. Их покрывает коричневая или светло-коричневая пленочная оболочка. Таблетки могут содержать 5 мг, 7,5 мг или 10 мг активного вещества. Они находятся в блистерах по 10 шт. В упаковке обычно находится 3 блистера, т. е., 30 таб. Уточнить цену Релоприма (в любой дозировке) можно дистанционно на сайте.

Состав

Кроме активного вещества в составе присутствуют вспомогательные. Таблетки производятся с добавлением:

диоксида кремния (его коллоидной формы);
стеарата кальция;
микрокристаллической целлюлозы;
кроскармеллозы натрия;
лактозы (в форме моногидрата).

Оболочка представляет собой запатентованное вещество Opadry 20A250021 RED (красный Опадрай), который состоит из:

диоксида титана;
гипролозы;
гипромеллозы;
красителя из красного оксида железа.

Фармакологический эффект

Фармакологические свойства Релоприма (5 мг, 10 мг или 7,5 мг) не зависят от дозировки. Активный компонент способен устранить или существенно снизить гиперактивность скелетной мускулатуры. Его действие не распространяется на спинной мозг. Он влияет на ствол головного мозга (непосредственно на альфа- и гамма-мотонейроны). В результате снижается соматическая тонизирующая двигательная активность.

Во время исследований было установлено, что активный компонент проявляет свойства, сходные с трициклическими антидепрессантами:
потенцирует действие норадреналина;
проявляет антагонизм к резерпину;
обеспечивает антихолинергическое действие.

При лабораторных испытаниях на животных было отмечено повышение частоты сердечных сокращений в легкой и умеренной степени.

Были проведены специальные исследования безопасности и эффективности активного компонента. В результате было установлено:

препарат снижает выраженность спазма, болезненность в мышечной мускулатуре и уменьшает интенсивность болевых ощущений в шее и спине;

повышает ежедневную активность и амплитуду движений;

у лекарственного средства хорошая переносимость.

При оценке всех параметров профиля безопасности (генотоксичности, токсичности, канцерогенности, онтогенетической и репродуктивной токсичности) не было обнаружено особого вреда для организма человека. Наиболее часто отмечались такие негативные реакции как сухость во рту и сонливость. Они носили дозозависимый характер. Их выраженность можно оценить как умеренную.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению Релоприма активный компонент обладает следующими кинетическими свойствами:

показатель плазменной концентрации достигает максимума примерно через четыре часа;
дозировка не влияет на уровень концентрации активного компонента в плазме;
метаболизм связан с эффектом «первого прохождения» через печень;
в метаболизме участвуют ферменты из системы цитохрома Р450;
период полувыведения занимает порядка 18 часов;
средняя продолжительность фармакологического эффекта составляет от четырех до шести часов;
скорость достижения терапевтического эффекта дозозависимая (после приема 5 мг она наступает позже, чем после употребления 10 мг и больших доз);
равновесие достигается в течение трех-четырех дней если принимать таблетки три раза в день, уровень концентрации при этом увеличивается в четыре раза (по сравнению с однократным приемом);
линейность кинетики проявляется при использовании дозировок 2,5-10 мг.

О кинетике в особых группах известно следующее:

уровень плазменной концентрации увеличивается в два раза в пожилом возрасте (вне зависимости от пола);
при функциональных нарушениях печени в умеренной степени увеличивается период полувыведения и уровень концентрации;
исследований в детских группах не было.

Показания

Таблетки Релоприм рекомендуется назначать при патологическом гипертонусе и спазмах поперечнополосатых мышц с болевыми ощущениями, возникших на фоне:

люмбалгии;
дорсалгии;
торакалгии;
дорсопатии;
цервикалгии;
ишиасе.

Противопоказания

Информация о противопоказаниях для использования препарата полезна тем, кто планирует купить Релоприм. Его нельзя принимать при:

инфаркте миокарда (в период восстановления после него);
употреблении препаратов, ингибирующих МАО на момент назначения и в течение двух недель после их отмены;
сердечной недостаточности (застойной);
блокадах и других нарушениях проводимости и сердечного ритма;
гипертиреозе;
аллергических реакциях, индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к любому веществу, которое присутствует в препарате;
лечении мышечных спазмов и гипертонуса в педиатрической практике вплоть до 18-тилетия;
наличии заболеваний, связанных с проблемами усвоения лактозы (например, при подтвержденной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы).

В некоторых случаях применение лекарственного средства требует осторожности. Она необходима при:

функциональных нарушениях печени и/или почек;
лечении пожилых пациентов.

Меры предосторожности

Запрещается употреблять таблетки если они хранились в ненадлежащих условиях, имеют признаки испорченности или из поврежденных упаковок.

До начала терапии следует узнать обо всех болезнях (в анамнезе и текущих). Необходимо получить информацию обо всех лекарственных препаратах (применяемых ситуационно или на постоянной основе).

Назначать лекарственное средство можно только после точно установленного диагноза. Следует учитывать указания из раздела Противопоказания. Также необходимо следовать инструкции производителя и изучить рекомендации и глав Особые указания, Побочные эффекты и Лекарственное взаимодействие.

Запрещается самостоятельно менять дозировку и схему приема, предложенную врачом. Лекарство следует принимать через равные промежутки времени. Так поддерживается постоянная концентрация активного вещества в организме. Если время приема было пропущено, принимать двойную дозу не следует.

Пациента следует предупредить о рисках развития негативных реакций. При их появлении, усилении или отсутствии желаемого результата от приема следует обратиться в медучреждение.

Длительность терапии не должна превышать двух-трех недель. При отсутствии результата следует пересмотреть тактику терапии.

Пациент должен знать, что во время курса лечения не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки. Также не следует пить барбитураты и другие лекарственные средства, способные угнетать работу центральной нервной системы.

Главный компонент не оказывает непосредственного влияния на способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Тем не менее, во время курса терапии следует быть аккуратным во время управления автомобилем и другими транспортными средствами, а также при использовании опасных приборов и механизмов. Внезапное развитие побочных явлений (сонливости, головокружения и пр.) представляет угрозу для самого пациента и окружающих.

Применение при беременности

Сведения о безопасности Reloprim для беременных женщин и кормящих матерей ограничены. Поскольку нет прямых противопоказаний и точных данных о негативном воздействии на организм беременной и на плод, использовать препарат можно только в ситуациях, когда возможные риски меньше, чем потенциальная польза.

Способность активного компонента проникать в грудное молоко не изучалась. По аналогии с трициклическими антидепрессантами, с которыми имеется сходство, предполагается, что такая возможность имеется. При необходимости применять именно это лекарственное средство рекомендуется прервать грудное вскармливание на период терапии.

Воздействие на репродуктивные функции и фертильность изучались в лабораторных условиях (на животных). Использование дозировок, десятикратно превышающих рекомендуемые, не выявило негативного влияния.

Побочные действия

При употреблении циклобензаприна возможно возникновение негативных реакций со стороны разных органов и систем:

Органы и системы	Негативные реакции
Инфекции и инвазии	Фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Нарушения со стороны иммунной системы	Анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны психики	Сонливость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, бессонница, подавленность, психоз, ажитация, аномальные мысли и мечты, галлюцинации, серотониновый синдром.
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль, головокружение, судороги, атаксия, дизартрия, тремор, конвульсии, непроизвольные сокращения мышц и гипертонус мышц, парестезия, диплопия, нарушения вкуса, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Тахикардия, аритмия, сердцебиение, гипотензия, вазодилатация.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Сухость во рту, боль в животе, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в области живота, гастрит, жажда, вздутие живота, отек языка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Гепатит, желтуха, холестаз, увеличение активности АлАТ.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Зуд, сыпь, крапивница, отек лица, повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Слабость в отдельных группах мышц.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Увеличение частоты мочеиспускания, задержка мочи.
Общие нарушения	Утомляемость, обморок, недомогание.

Передозировка

При употреблении избыточных доз активного компонента могут возникнуть или обостриться обычные негативные реакции, возникающие на фоне употребления лекарственного средства.

Имеются сведения о наиболее типичных признаках избыточных доз. Симптомы могут проявляться в виде:

тахикардии;
сонливости;
возбуждения;
тремора;
атаксии;
спутанности сознания;
комы;
невнятной речи и/или галлюцинаций;
артериальной гипертензии или гипотензии в тяжелой форме;
рвоты и/или тошноты;
головокружений;
болей в груди;
судорог;
аритмии;
злокачественного нейролептического синдрома;
остановки сердца.

При появлении признаков передозировки требуется квалифицированная медицинская помощь. Имеются сведения о намеренном принятии избыточных доз в сочетании с одним или несколькими лекарственными средствами или алкогольными напитками. В таких случаях симптоматика может появиться быстро и развиваться стремительно. Необходима экстренная помощь с госпитализацией и мониторингом состояния в медучреждении.

С помощью лабораторных исследований можно диагностировать передозировку. Ее признаками будут изменения на ЭКГ. При появлении любых симптомов обязательным будет контроль деятельности сердечно-сосудистой системы, дыхательной и центральной нервной системы (для выявления признаков их угнетения).

Рекомендованная тактика терапии:

промывание желудка с деконтаминацией желудочно-кишечного тракта и последующим назначением адсорбентов (активированного угля и пр.);
подщелачивание сыворотки при аритмии: рекомендуется инфузия бикарбоната натрия до повышения уровня рН до 7,55 (при показателе рН 7,6 и выше такое мероприятие не требуется) и гипервентиляция;
при отсутствии реакции и сохранении аритмии назначается бретилий, лидокаин или фенитоин (использование антиаритмических средств из класса 1А и 1С противопоказано);
при депрессии рекомендуется провести раннюю интубацию;
при судорогах назначают бензодиазепины, при отсутствии эффекта подключаются другие противосудорожные средства (в крайнем случае при отсутствии эффекта от проведенной терапии можно использовать физостигмин);
необходимо позаботиться о проходимости дыхательных путей;
если употребление избыточных дозировок было преднамеренным или имеется подозрение на такой факт обязательна психиатрическая помощь.

В остальном тактика зависит от состояния пациента и может меняться в соответствии с показаниями. Пациент остается в стационаре вплоть до полного исчезновения симптомов и нормализации всех показателей. Использовать гемодиализ нецелесообразно.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании активного вещества в комбинации с некоторыми препаратами может возникнут серотониновый синдром. Такой эффект возможен при назначении с:

СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
трамадола;
трициклических антидепрессантов;
верапамила;
меперидина;
бупропиона;
препаратов, ингибирующих МАО.

Сходство с трициклическими антидепрессантами дает возможность предположить, что существует риск развития некоторых негативных реакций. Во время терапии возможно:

усиление действия спиртосодержащих напитков;
возникновение судорог при комбинации с трамадолом;
нивелирование антигипертензивных свойств гуанетидина и препаратов с идентичным действием;
повышение эффекта от приема барбитуратов и лекарственных средств, действующих угнетающе на центральную нервную систему;
возникновение опасных для жизни побочных эффектов при одновременном применении с лекарствами, ингибирующими МАО.

Эти факторы следует учитывать при назначении Релоприма. При использовании пациентом препаратов, при которых прием трициклических антидепрессантов противопоказан, требуется оценка рисков.

Особые указания

До начала терапии следует собрать анамнез. Не следует использовать препарат, если мышечные боли и гипертонус не связан с заболеваниями, перечисленными в разделе Показания. Отменять терапию следует постепенно. Хотя при резкой отмене после длительного курса могут появиться головная боль, тошнота и общее недомогание, эти симптомы не являются признаками зависимости.

Имеются сведения о некоторых реакциях и правилах использования Релоприма:

Ограничение применения	Циклобензаприн следует применять только в течение короткого периода (до 2-3 недель), поскольку достаточных доказательств эффективности при применении препарата в течение более длительного времени нет, и поскольку патологический тонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в основном непродолжительный, а специфическая терапия в течение длительного периода редко является оправданной. Не выявлено эффективности применения препарата циклобензаприна для лечения мышечного спазма, связанного с заболеваниями головного или спинного мозга, или с детским церебральным параличом.
Серотониновый синдром	Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома было зарегистрировано при применении циклобензаприна в комбинации со следующими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, трамадолом, бупропионом, меперидином, верапамилом или ингибиторами МАО. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (такие как повышенное потоотделение, тахикардия, лабильность АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (в частности тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонус, ригидность мышц) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Если развиваются указанные выше реакции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и любых сопутствующих серотонинергических веществ и начать симптоматическое лечение. Если одновременное лечение препаратом циклобензаприна и другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения или при повышении дозы.
Эффекты, подобные возникающим при применении трициклических антидепрессантов	Циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, например амитриптилину и имипрамину. На фоне применения трициклических антидепрессантов сообщалось о случаях возникновения аритмии, синусовой тахикардии, увеличения времени проведения возбуждения в сердце, которые могут вызывать развитие инфаркта миокарда и инсульта. Препарат Релоприм может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других препаратов, угнетающих ЦНС. Некоторые из более серьезных реакций со стороны ЦНС, сопровождавших прием трициклических антидепрессантов, были отмечены в краткосрочных исследованиях при применении циклобензаприна при других показаниях, кроме патологического тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, и в основном в дозах, превышающих рекомендованные. При возникновении клинически значимых симптомов со стороны ЦНС применение препарата следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста	Концентрация циклобензаприна в плазме крови у пациентов пожилого возраста увеличивается. Также у пациентов пожилого возраста может быть увеличен риск возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, таких как галлюцинации и спутанность сознания и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые могут приводить к обморокам и другим последствиям, а также риск развития лекарственного взаимодействия и влияния препарата на сопутствующие заболевания. В связи с этим циклобензаприн следует применять у пациентов пожилого возраста только в случае острой необходимости. Пожилым пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В случае необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения частоты приема препарата.
Пациенты с печеночной недостаточностью	Концентрация циклобензаприна у пациентов с нарушением функции печени увеличивается. Данные пациенты обычно более чувствительны к препаратам с потенциальным седативным эффектом, включая циклобензаприн. Следует с осторожностью применять препарат циклобензаприна у пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с легкими нарушениями функции печени следует назначать препарат в начальной дозе 5 мг с постепенным увеличением дозы. В связи с недостаточностью данных о применении у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени, применение препарата у пациентов с нарушением функции печени от умеренной до тяжелой степени не рекомендуется.
Атропиноподобное действие	Из-за наличия атропиноподобного действия препарат циклобензаприна следует с осторожностью применять у пациентов с задержкой мочеиспускания в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, повышенным внутриглазным давлением и пациентам, принимающим антихолинергические препараты.
Применение у детей	Циклобензаприн не следует применять в педиатрической практике т.к. клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО приобретать Релоприм нужно по рецепту. Уточнить стоимость препарата можно онлайн в интернете.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Релоприм в Москве и Московской области

Содержание

Релоприм — инструкция по применению