Серетид — инструкция по применению
Описание
Серетид относится к категории бронхолитических лекарственных средств с противовоспалительными свойствами. Предназначен для местного применения. Назначается в виде ингаляций. Использование ингалятора помогает предотвратить развитие бронхоспазма. При бронхиальной астме он применяется для контроля над заболеванием. Его также назначают при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в качестве поддерживающей терапии. Это лекарственное средство не применяют для купирования острых приступов. Оно необходимо для снижения их количества.
Действующие вещества
В этом препарате сразу два активных компонента – пропионат флутиказона и ксинафоат салметерола. Первое вещество относится к глюкокортикостероидам с противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Второе является агонистом (селективным) β2-адренорецепторов. Он обеспечивает бронходилатирующий эффект в течение 12 часов (длительное действие).
Форма выпуска
Ингалятор представлен в аптечных сетях в двух видах:
- суспензия;
- порошок (эта форма выпуска маркируется как «Мультидиск»).
Оба препарата поставляются в виде баллончиков для ингаляций. Суспензия распыляется как аэрозоль, порошок – в сухом виде. В обоих лекарственных средствах главные компоненты одинаковые, отличается только их количество. Оба вида продаются в индивидуальной упаковке (по 1 шт.).
Состав
В каждом аэрозоле Seretide всегда содержится 25 мкг салметерола. Флутиказона может быть 50, 125 или 250 мкг. В качестве вспомогательного компонента используется тетрафторэтан. Любой баллончик содержит 120 доз.
В порошке Seretide Multidisk количество салметерола увеличено до 50 мкг (стандартная дозировка для всех баллончиков «Мультидиск»). Флутиказон содержится в количестве 100, 250 или 500 мкг. Вспомогательным компонентом является лактоза (в форме моногидрата). В ингаляторе бывает 28 или 60 доз.
Фармакологический эффект
Комбинированный препарат действует на несколько причин возникновения бронхоспазма одновременно. Фармакологические свойства активных веществ отличаются, поэтому следует рассматривать их отдельно. При этом они не зависят от количества главных компонентов (одинаковы у Серетида 250 и у других форм выпуска этого лекарства).
Салметерол подавляет медиаторы тучных клеток. Его действие мощное и длительное. Способен угнетать высвобождение гистамина, простагландин D2 и лейкотриенов. Эти вещества вызывают сужение бронхов, что приводит к затруднению дыхания, появлению одышки и кашля. Еще один эффект основан на способности подавлять ответ на действие ингаляционных аллергенов (причем как на раннюю, так и на позднюю фазу). Влияние на позднюю фазу более длительное, чем на раннюю. Оно сохраняется в течение 30 часов. Бронходилатирующее действие заканчивается раньше.
Свойства флутиказона как глюкокортикостероида заключаются в выраженном противоаллергическом действиии. Использование этого вещества местно позволяет достичь нужного эффекта, не влияя при этом на выработку гормонов корой надпочечников. Более того, использование активного вещества именно в такой форме (в составе ингалятора Серетид 25 мкг или Мультидиск 50 мкг) приводит к постепенному восстановлению их нормальной работы. При длительной терапии остается неизменной резервная функция надпочечников. Это является преимуществом данной формы (по сравнению со стероидами, которые принимаются перорально).
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства главных компонентов не оказывают воздействия друг на друга. При изучении их у Серетида (50 или других видов) каждое активное вещество рассматривают отдельно.
Имеются данные о фармакокинетике флутиказона.
О всасывании активного вещества известно следующее:
- биологическая доступность вариабельна, зависит от формы выпуска (например, при использовании у здоровых людей суспензии в аэрозоле она составляет 5,3%, при применении порошка – 5,5%, при патологических состояниях эти показатель меньше);
- процесс абсорбции происходит в легких;
- изначально абсорбция быстрая, затем ее скорость уменьшается;
- показатель биодоступности в желудочно-кишечном тракте минимальный (порядка 1%);
- уровень плазменной концентрации прямо пропорционален дозе, при ее повышении увеличивается.
Распределение происходит путем связывания с плазменными белками (до 91%). Объем распределения большой, до 300 л.
Данные о метаболизме:
- элиминация быстрая;
- флутиказон распадается под действием системы цитохрома Р450 с участием изофермента CYP3A4;
- в результате образуется карбоксильный метаболит (неактивный).
Выведение быстрое. Конечный объем полувыведения составляет порядка восьми часов. Показатель плазменного клиренса – 1150 мл/мин (высокий), почечного – приблизительно < 0,2% (минимальный). Около 5% от принятой дозировки выводится мочой в виде неактивного метаболита.
Была изучена фармакокинетика салметерола.
Всасывание происходит следующим образом:
- вещество действует местно, непосредственно в легких, поэтому абсорбция не связана с плазменной концентрацией активного компонента;
- при использовании терапевтических дозировок в плазме выявляется незначительное количество (показатель плазменной концентрации не превышает 200 пг/мл, часто обнаруживается в меньших количествах).
Информация о распределении отсутствует.
О выведении активного вещества и его метаболитов информация отсутствует.
Показания
Серетид для ингаляций (суспензия или порошок) назначается пациентам с хронической обструктивной болезнью легких или с бронхиальной астмой.
Показанием для использования при ХОБЛ будет проведение поддерживающей терапии, если показатель ОФВ1 (объем форсированного выдоха за секунду) <60% от нормы при:
- наличии в анамнезе повторных обострений;
- сохранении выраженной симптоматики несмотря на использование бронходилататоров.
При бронхиальной астме ингалятор рекомендуется использовать тем, кому требуется комбинированная терапия с использованием двух активных компонентов в следующих случаях:
- отсутствие достаточного контроля при использовании глюкокортикостероидов в виде монопрепарата и периодического использования адреномиметиков с коротким действием;
- по показаниям для контроля бронхиальной астмы (персистирующей): назначается как стартовое поддерживающее лечение;
для контроля заболевания при лечении по схеме: комбинация глюкокортикостероиды+бета2-адреномиметики с длительным действием ингаляционно.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению Серетида (обоих видов) противопоказанием к использованию будет:
- наличие аллергии, склонность к реакциям гиперчувствительности или индивидуальная непереносимость любого компонента, который присутствует в составе;
- применение в педиатрической практике для детей младше четырех лет.
Важно: следует обратить внимание, что в составе порошка присутствует лактоза в количестве до 12,5 мг. Следовательно, нельзя назначать Серетид Мультидиск тем, у кого имеется ее непереносимость или болезни, связанные с проблемами усвоения лактозы.
При использовании любого ингалятора требуется соблюдать осторожность при наличии некоторых болезней/состояний. К ним относят:
- туберкулез легких;
- болезни органов дыхания, вызванных инфекциями, грибками или вирусами;
- тиреотоксикоз;
- гипокалиемия;
- некоторые сердечно-сосудистые заболевания: осторожность требуется при суправентрикулярной тахикардии, аритмии, экстрасистолия (включая желудочковую) и фибрилляции предсердий;
- остеопороз;
- некоторые офтальмологические заболевания (при катаракте или глаукоме);
- сахарный диабет.
Меры предосторожности
Поскольку во всех ингаляторах присутствуют одинаковые компоненты, но в разных дозировках, до того, как купить Серетид, следует уточнить, какой именно вариант (аэрозоль или порошок) следует выбрать в каждом конкретном случае.
Следует помнить, что любой ингалятор не является средством экстренной помощи. Его используют не для купирования острых приступов хронической обструктивной болезни легких или бронхиальной астмы, а для контроля над ними. Это означает, что пациенту всегда должны быть доступны лекарственные средства, предназначенные для применения в острых состояниях.
Использовать баллончик следует исключительно по назначению врача. Самостоятельно менять дозировку (применять препараты с другой дозой) или схему приема запрещено. При необходимости увеличить дозу (в связи с недостаточной эффективностью) или снизить ее (например, при появлении негативных реакций) нужно обратиться к специалисту.
Признаком снижения эффективности может стать учащение острых приступов или потребность в использовании бронходилататоров с коротким действием чаще одного раза в сутки. Это означает, что контроль над болезнью уменьшается или теряется. В таком случае необходима консультация доктора. Обычно при признаках утраты контроля пересматривается дозировка или меняется схема терапии.
Важно знать, что самостоятельно отменять применение комбинированного ингалятора нельзя. Такое решение может привести к обострению бронхиальной астмы или признаков декомпенсации при хронической обструктивной болезни легких.
Применение ингалятора требует точного соблюдения правил его эксплуатации. Подробная инструкция-вкладыш с рекомендациями производителя имеется в каждой упаковке. Запрещается применять препарат с истекшим сроком годности, с видимыми признаками повреждения самого баллончика или коробки.
Хотя активные компоненты не влияют на психомоторные реакции и не снижают концентрацию внимания, требуется определенная осторожность при использовании опасных механизмов или во время управления автомобилем и другими ТС. Это связано с риском неожиданного развития негативных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование аэрозоля Серетид (любого) у беременных женщин и кормящих матерей ограничено. Производитель предоставил следующие данные:
- Влияние на фертильность. Во время проведения лабораторных опытов не было обнаружено негативного влияния обоих активных веществ на фертильность самок и самцов. Данные о воздействии лекарственного средства на этот показатель у мужчин и женщин отсутствует. Следует проконсультироваться со специалистами парам, планирующим рождение ребенка, если один или оба используют это лекарство.
- Использование в период беременности. При лабораторных исследованиях негативного влияния комбинации компонентов или их по отдельности признаки их токсичности были обнаружены только при использовании избыточных дозировок. Ограниченная информация о применении терапевтических доз у беременных женщин позволяет сделать вывод, что в некоторых случаях ингалятор можно использовать. При этом учитывается соотношение возможной пользы для женщины и потенциальной опасности для плода.
- Во время лактации. Достоверных данных клинического применения нет. При лабораторных испытаниях было обнаружено небольшое количество препарата в молоке лактирующих самок. Его концентрация была незначительной (как и в плазме крови при использовании ингалятора). При необходимости допустимо назначение лекарства во время кормления новорожденного грудным молоком. Если речь идет о кратковременном использовании желательно прервать вскармливание.
Побочные действия
При использовании комбинированного средства могут возникнуть негативные реакции со стороны разных органов и систем. Они могут возникать при ингаляциях как суспензии, так и порошка.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты побочных эффектов были сформированы на основании данных клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Негативные реакции, зафиксированные во время клинических исследований:
|
Органы и системы
|
Негативные реакции
|
|
Инфекционные и паразитарные заболевания
|
Часто – кандидоз ротовой полости и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко – кандидоз пищевода.
|
|
Со стороны иммунной системы
|
Реакции гиперчувствительности: нечасто – кожные реакции гиперчувствительности, одышка, редко – анафилактические реакции.
|
|
Со стороны эндокринной системы
|
Возможные системные эффекты: нечасто – катаракта, редко – глаукома.
|
|
Со стороны обмена веществ и питания
|
Нечасто – гипергликемия; очень редко – гипокалиемия.
|
|
Нарушения психики
|
Нечасто – тревожность, нарушения сна; редко – изменения в поведении, в т.ч. гиперактивность и раздражительность (особенно у детей).
|
|
Со стороны нервной системы
|
Очень часто – головная боль; нечасто – тремор.
|
|
Со стороны сердца
|
Нечасто – учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко – аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.
|
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
|
Часто – охриплость голоса и/или дисфония; нечасто – раздражение глотки.
|
|
Со стороны кожи и подкожных тканей:
|
Нечасто – кровоподтеки.
|
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
|
Часто – мышечные спазмы, артралгия.
|
Данные о негативных реакциях в пострегистрационный период.
|
Органы и системы
|
Негативные реакции
|
|
Со стороны иммунной системы
|
Реакции гиперчувствительности: редко – ангионевротический отек (главным образом, отек лица и ротоглотки), бронхоспазм.
|
|
Со стороны эндокринной системы
|
Возможные системные эффекты: редко – синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.
|
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
|
Редко – парадоксальный бронхоспазм.
|
Передозировка
При использовании высоких дозировок фиксировались реакции, характерные для действия больших доз адреномиметиков. Они проявлялись в виде:
повышения артериального давления;
- головных болей;
- гипокалиемии;
- тахикардии.
Предполагается, что превышение дозы флутиказона может привести к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Такое состояние проходящее, специфического лечения не требует. Для восстановления нормальной работы может потребоваться несколько дней.
На фоне длительного применения избыточных доз (превышающих терапевтические) возможно развитие адреналового криза в острой форме. Он является признаком функциональных нарушений надпочечников. Такой результат наблюдался при систематическом применении повышенных дозировок (от нескольких месяцев до нескольких лет) и чаще фиксировался в педиатрической практике. Дополнительным фактором риска становятся:
- резкое снижение дозировки флутиказона;
- инфекционное заболевание;
- травма или хирургическое вмешательство.
Типичная симптоматика:
- судороги и/или спутанность сознания;
- гипогликемия.
При появлении признаков длительной передозировки обычно используется симптоматическое и/или поддерживающее лечение. Выбор тактики зависит от тяжести состояния. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется периодически проверять работу коры надпочечников (мониторинг их резервной функции).
Взаимодействие с другими препаратами
Производитель предоставил информацию о возможном взаимодействии обоих активных компонентов лекарственного средства (в комбинации и по отдельности) с другими препаратами.
В особых случаях допускается совместное применение с бета-адреноблокаторами (неселективными и селективными). В повседневной практике такая комбинация нежелательна из-за риска развития бронхоспазма.
Повысить плазменную концентрацию флутиказона может ритонавир. Он подавляет действие изофермента CYP3A4, является мощным и активным ингибитором. В результате такого взаимодействия возможно развитие негативных реакций, типичных для глюкокортикостероидов (провоцирующим фактором становится снижение уровня кортизола в сыворотке крови). Комбинировать оба лекарственных средства допустимо только в случаях, когда возможная польза превалирует над риском развития системных осложнений. Осторожность потребуется при совместном использовании с кетоконазолом или эритромицином, которые тоже относятся к препаратам-ингибиторам изофермента типа CYP3A4.
Возможность возникновения гипокалиемии увеличивается при комбинации с производными ксантина.
Негативные реакции сердечно-сосудистой системы возникают чаще при совместной терапии с антидепрессантами или лекарственными средствами, ингибирующими фермент моноаминоксидазу (МАО).
Кромоглициевая кислота хорошо комбинируется с ингаляциями.
Особые указания
Пациента следует предупредить о важным моментах:
- запрещается самостоятельно менять дозировку (т. е., использовать баллончик с идентичными действующими веществами, но в другой дозе);
- нельзя использовать Seretide Multidisk если назначен Seretide и наоборот (например, в препарате Мультидиск присутствует лактоза, которая противопоказана при некоторых заболеваниях);
- ингалятор не купирует острые приступы, его используют раз в день для контроля над болезнью (средства экстренной помощи всегда должны быть доступны);
- решение об отмене или смене тактики лечения принимает доктор, резкое прекращение терапии может стать причиной обострения или других негативных явлений;
- если на фоне регулярного приема ухудшается контроль над болезнью (например, учащаются приступы) следует обратиться в медучреждение;
- при себе, кроме средства экстренной помощи, рекомендуется иметь карточку, в которой указано о необходимости использования глюкокортикостероидов (дополнительно) в случае резких обострений.
При хронической обструктивной болезни легких существует риск возникновения пневмонии (как негативной реакции на ингаляции). При появлении типичных симптомов требуется дифференциальная диагностика для определения причины их появления (пневмония или обострение основного заболевания).
Дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с минимально эффективных доз. Такой подход обеспечит контроль над болезнью и поможет избежать передозировки. Препарат рассчитан на длительное применение. Высокие дозы могут вызывать развитие негативных реакций чаще, чем низкие. Периодически дозы меняют (как повышают, так и снижают). Этот метод помогает определить нужную дозу в текущий момент с учетом изменений в характере течения болезни.
При использовании ингалятора в педиатрической практике необходимо следить за физическим развитием ребенка. Одной из негативных реакций может быть задержка роста.
Обязательным условием является исследование состояния надпочечников и их функции перед запланированным оперативным вмешательством. При длительном применении ингалятора также следует проверять их состояние и периодически проверять работу коры надпочечников.
Необходим мониторинг плазменной концентрации калия при наличии бронхиальной астмы в сочетании с гипоксией.
При сахарном диабете требуется осторожность из-за возможности повышения уровня глюкозы (хотя риск минимален и такое явление встречается редко).
Поводом для немедленной отмены ингаляций и оказания экстренной помощи является нарастание одышки непосредственно после процедуры. Такая реакция может быть признаком парадоксального бронхоспазма. В таких случаях требуется смена тактики лечения и выбор другого средства для контроля над болезнью.
Следует учесть, что негативные реакции чаще всего возникают в начале терапии или при изменении дозировки. Они обычно кратковременные и проходят самостоятельно. При систематическом лечении их интенсивность снижается или они исчезают полностью. Пациенту следует знать о такой реакции. При этом если отмечается нарастание признаков негативных реакций (например, усиливается тремор или учащаются головные боли), следует обратиться за консультацией. Возможно потребуется снижение дозы или смена препарата.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и МО Серетид реализуется по рецепту. Его стоимость (в руб.) можно уточнить онлайн, а также узнать о возможности доставки в удобное место.
Список литературы (источники):
