Сирдалуд в Москве и Московской области

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

В аптеках Москвы и других городов лекарство можно купить в форме таблеток (Сирдалуд 2 мг и Сирдалуд 4 мг), а также Сирдалуд мр капсулы (6 мг). Стоимость определяется формой выпуска.

Таблетки Сирдалуд имеют цвет от белого до близкого к белому, круглой формы и плоские, имеющие скошенные края. Фасуются в блистеры по 10 шт. В изготовленной из картона упаковке помещается по три блистера. Также там содержится прилагаемая к Сирдалуду инструкция по применению.

Капсулы – белые, твердые желатиновые, размера №2, состоят из непрозрачного корпуса и такой же крышечки. Внутри содержатся пеллеты, которые имеют либо белый, либо близкий к белому цвет.

Состав

Основным компонентом является тизанидина гидрохлорид – 4.576 мг или 6.864 мг, что соответствует содержанию тизанидина 2, 4 или 6 мг.

Вспомогательные вещества для дозировки 4 мг:

• кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг;
• стеариновая кислота – 4 мг;
• целлюлоза микрокристаллическая – 101,024 мг;
• лактозы моногидрат – 80 мг.

Вспомогательные вещества для капсул 6 мг:

• этилцеллюлоза - 1 мг;
• шеллак - 4 мг;
• тальк - 18.736 мг; 
• сферы сахарные - 155.4 мг; 
• титана диоксид - 1.26 мг;желатин - 61.74 мг.
•  

Фармакологический эффект

Сирдалуд – миорелаксант, препарат, который блокирует рецепторы, расположенные в синапсах  спинного мозга. Лекарство позволяет подавлять сигналы, ответственные за тонус мышц, что приводит к его снижению. Кроме того, активное действующее вещество оказывает центральный анальгезирующий эффект.

Степень выраженности миорелаксирующего эффекта, установленная в ходе тестирований и измерений, будет зависеть от содержания Сирдалуда в плазме крови. Этот же показатель оказывает влияние и на проявление побочных реакций в виде снижения ЧСС и давления.

Фармакокинетика

Тизанидин практически весь всасывается за очень короткое время. Спустя 60 минут в плазме крови отмечается максимальное содержание активного компонента. Выраженный метаболизм при первом прохождении через печень устанавливает средний показатель биодоступности на уровне порядка 34%. Максимальная концентрация после разового приема Сирдалуда 4 миллиграмм составляет 12,3 нг/мл, после многократного – 15,6 нг/мл. Активный компонент в дозировке 1-20 мг имеет линейную фармакокинетику. Около 95% тизанидина будет метаболизировано в печени. Метаболиты являются неактивными.

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. Показатель максимального содержания увеличивается на треть при приеме после еды, однако это не имеет клинически важного значения.

Период полувыведения тизанидина может составить 2 до 4 часов. Около 70% принятой дозы выводится почками как метаболиты. На долю неизмененного вещества приходится не более 4,5%.

У пациентов с диагностированной почечной недостаточностью показатель максимального содержания препарата в среднем в плазме крови вырастет вдвое. Итоговый период полувыведения действующего вещества составляет 14 часов, что значительно увеличивает его системную биодоступность. При нарушениях работы печени следует учитывать возможное усиленное системное воздействие Сирдалуда.

Показания

Лекарство показано в следующих случаях:

• болезненные ощущения мышечных спазмов, вызванные болезнями позвоночника;
• боли при мышечных спазмах, являющихся последствиями хирургического вмешательства (остеоартроз тазобедренного сустава, грыжа межпозвонкового диска);
• спастичность мышц скелета на фоне заболеваний неврологического профиля (хроническая миелопатия, дегенеративные поражения спинного мозга, рассеянный склероз, ДЦП у лиц старше 18 лет, явлениях, вызванных нарушенным кровообращением в мозге).

Противопоказания

Препарат нельзя принимать в следующих случаях:

• при тяжелых нарушениях нормальной работы печени;
• при высокой восприимчивости к компонентам;
• при назначении сильных ингибиторов цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2),

Сведения о применении Сирдалуда у пациентов, не достигших 18-летнего возраста, ограничены. Им принимать препарат специалисты не рекомендуют.

Меры предосторожности

Препарат нужно осторожно принимать пациентам в возрасте 65 лет и старше. Также требуется проводить терапию под наблюдением:

• при нарушении работы почек и печени;
• при сердечной недостаточности;
• при ишемической болезни сердца.

В случае если Сирдалуд назначен пациентам, имеющим проблемы с сердцем, им нужно время от времени делать ЭКГ. 

Применение при беременности

Побочные действия

При приеме лекарственного препарата возможны различные нежелательные побочные реакции.

• Нервная система и психика: головокружение и сонливость – весьма часто, реже – нарушенный сон.
• Сердечно-сосудистая система: редко – появление брадикардии, чаще – пониженное давление, иногда значительно.
• Пищеварительная система: тошнота, еще чаще – ощущение сухости во рту, расстройства ЖКТ;
• Костно-мышечная система: слабость мышц – весьма часто.

Также на фоне приема Сирдалуда поступали жалобы на чрезмерную утомляемость. На лабораторных показателях прием препарата может отразиться в виде повышения активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз препарата отмечаются умеренно выраженные и быстротечные реакции:

• головокружения;
• упадок сил;
• сонливость;
• сухость во рту;
• сниженное артериальное давление; 
• тошнота и расстройства ЖКТ.

Прием более высоких доз препарата увеличивает риск возникновения данных явлений и способствует их выраженности. Однако они проявляются не настолько значительно, чтобы стать причиной отмены терапии Сирдалудом. Перед прекращением лечения рекомендуется предварительно постепенно снижать дозировку до полной отмены.

В клинической практике у пациентов, принимающих Сирдалуд, фиксировались следующие явления с неустановленной частотой:

• ощущение спутанного сознания, головокружения и галлюцинации;
• затуманивание зрения;
• печеночная недостаточность, гепатит;
• астения;
• проявления синдрома отмены.

На фоне резкого отказа от приема Сирдалуда отмечались проявления тахикардии и рикошетной гипертензии. Также проявлялись случаи явно выраженного нарушения кровообращения мозга на фоне рикошетной гипертензии.

Передозировка

Симптоматика, указывающая на превышение рекомендуемой дозы:

• тошнота и рвота;
• сниженное артериальное давление;
• головокружения;
• сонливость;
• нарушенное дыхание;
• ощущение беспокойства;
• кардиологическое расстройство – удлиненный интервал QTc.
• миоз.

Согласно имеющимся сведениям о случаях передозировки, выздоровление наступало без особенностей. Для выведения лекарства из организма требуется принимать активированный уголь в течение некоторого времени, опционально прибегнуть к форсированному диурезу. Дальнейшее лечение является симптоматическим.

Взаимодействие с другими препаратами

Если вместе с Сирдалудом применяются другие вещества, то возможны  следующие реакции:

• ингибиторы цитохрома CYP1A2 – повышает содержание действующего вещества в плазме крови, что может спровоцировать симптомы передозировки;
• индукторы CYP1A2 – дает обратный эффект, что снижает терапевтический эффект от применения лекарства.

Также имеются особые указания относительно сочетания Сирдалуда с лекарственными средствами, относящимися к определенным группам:

• не рекомендовано сочетать с оральными контрацептивами, препаратами против аритмии, отдельными фторхинолонами (с норфлоксацином, пефлоксацином и эноксацином). Не рекомендуется также принимать одновременно с данным лекарством тиклопидин и рофекоксиб;
• с осторожностью – сочетать со средствами, которые удлиняют интервал QT (азитромицин, амитриптилин и другие).

Если при лечении Сирдалудом назначены лекарства с гипотензивным действием, в том числе мочегонные, то результатом может стать брадикардия или значительное снижение давления. Одновременный прием антигистаминных, снотворных и седативных способен увеличить седативное действие тизанидина. Во избежание гипотензивного эффекта лекарства нежелательно сочетать с агонистами α2-адренорецепторов.

Пациентам, которые принимают рифампицин, следует тщательно подбирать дозировку тизанидина, увеличивая ее. Это обосновано снижением терапевтического действия Сирдалуда из-за сочетания двух препаратов. Не рекомендовано долго применять их одновременно.

Особые указания

От лекарства может проявиться артериальная гипотензия, и в тяжелых случаях это может спровоцировать потерю сознания и коллапс. Также следует держать под особым контролем работу печени, если суточная дозировка тизанидина составляет 12 мг и выше. Если при этом возникают жалобы на утомление, необъяснимую тошноту и анорексию – следует проводить регулярную диагностику. Так в первые 4 месяца рекомендовано раз в месяц проводить функциональные печеночные пробы. При превышении показателей АСТ и АЛТ в сыворотки более чем в 3 раза Сирдалуд следует отменить.

Из-за лактозы в составе препарат не применяют при:

• тяжелой лактазной недостаточности;
• глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• непереносимости лактозы на фоне наследственности.

Курящим пациентам из-за снижения биодоступности препарата может потребоваться назначить повышенную дозу Сирдалуда. От употребления алкоголя следует отказаться во избежание развития нежелательных побочных реакций. Может вырасти угнетающее воздействие этанола на центральную нервную систему.

Управлять транспортными средствами, работать с механизмами или выполнять работу, предполагающую повышенную концентрацию внимания и скорость реакции, нежелательно. Это связано с риском возникновения головокружения, сонливости и гипотензии при приеме Сирдалуда.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя