Тамоксифен — инструкция по применению
Описание
Тамоксифен – это антиэстрогенное лекарственное средство, имеющее противоопухолевое воздействие. Он используется для лечения рака молочной железы и подавляет эстрогены. Цена Тамоксифена указана в карточке товара на сайте. Стоимость препарата зависит от производителя и количества таблеток в упаковке.
Действующие вещества
Тамоксифен
Форма выпуска
Таблетки Тамоксифена имеют плоскоцилиндрическую округлую форму белого либо почти белого цвета. Допускается наличие небольшой мраморности. Есть риска и фаска. Препарат выпускается в упаковке содержится по 30 шт.
Состав
Состав зависит от производителя. К примеру, в 1 таблетке может содержаться:
- действующее вещество: тамоксифена цитрат – 30.4 мг, в пересчете на тамоксифен – 20 мг.
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 124 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 20 мг, крахмал кукурузный – 14.6 мг, повидон-К25 – 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, магния стеарат – 2 мг.
Фармакологический эффект
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Фармакокинетика
У мужчин и женщин Тамоксифен всасывается хорошо. Наибольшая концентрация достигается за 4-7 часов после единичного употребления дозы. Равновесная концентрация происходит спустя 21-30 дней. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Активное вещество в печени метаболизируется с формированием некоторого количества метаболитов. Начальное периода полувыведения – 7-14 часов, затем начинается медленный терминальный период полувыведения – на протяжении 7 дней. Выделение осуществляется в большей части с кишечником и лишь немного почками.
Показания
Приобретать и принимать Tamoxifen показано при:
- рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы;
- адъювантная терапия рака молочной железы;
- эстрогенчувствительные опухоли.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при:
- беременности и лактации;
- чувствительности к компонентам.
Меры предосторожности
Препарат способен вызвать овуляцию, поэтому женщинам перед приемом нужно пройти обследование у гинеколога. Женщинам репродуктивного возраста нужны надежные контрацептивные негормональные методы до лечения и спустя 90 дней после него, чтобы не допустить беременности.
При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышки) и симптомов тромбоза вен нижних конечностей (боли в ногах или их отечность) прием прекращают. Препарат малоэффективен в терапии у пациентов с метастазами, в особенности если они находятся в печени.
С осторожностью лекарство принимают при:
- сопутствующей терапии непрямыми коагулянтами;
- гиперкальциемии;
- тромбоцитопении;
- лейкопении;
- почечной недостаточности;
- гиперлипидемии;
- катаракта или нарушение зрения;
- тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда;
- сахарном диабете;
- тромбозе глубоких вен.
В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, лейкоцитов и тромбоцитов, функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Способ применения
Препарат принимают, не разжевывая и запивая его небольшим объемом воды. Прием можно разделить на два раза или сделать это за один раз утром. Доза рассчитывается персонально. Все зависит от показаний. Максимальная дозировка в день – 40 мг. Стандартной суточной дозой при раке молочной железы считается – 20-40 мг, при раке эндометрия - 20-30 мг. Если появляются симптомы прогрессирования болезни, прием прекращают. На длительность терапии влияет тяжесть заболевания. Женщины с раком молочной железы обычно принимают лекарство до регрессии.
Применение при беременности
Принимать препарат беременным и кормящим женщинам не стоит, так как он для них запрещен. При употреблении лекарства в лактационный период кормление прекращают. Есть данные о гибели плода, врожденных пороках развития и внезапных выкидышах при приеме тамоксифена при беременности. При этом причинно-следственная связь установлена не была. Активное вещество препарата снижает лактацию.
Побочные действия
При приеме могут возникнуть побочные эффекты:
- Мочеполовая система – зуд гениталий, нерегулярные менструации, задержка жидкости, аменорея, обратимая кистозная опухоль яичников выделения из влагалища, в том числе кровь.
- Желудочно-кишечный тракт – серьезные нарушения работы печени, потеря аппетита, повышение уровня ферментов печени, тошнота, запор, рвота, болевые ощущения.
- Кровь и сердечно-сосудистая система – аномально низкий уровень тромбоцитов, транзиторная лейкопения, воспаление внутренней оболочки стенок вен.
- Органы чувств и нервная система – патологические изменения сосудов сетчатки глаза, катаракта, нарушение зрения, головные боли, изменения роговицы, головокружение, спутанность сознания, утомление.
Также может начаться аллергическая сыпь, облысение, повышение температуры, увеличение мягкотканных образований, полипы, болевые ощущения в костях и местах поражения, внутриматочная фиброма, избыток кальция.
Передозировка
Нет данных о передозировке Тамоксифена Гексал. Возможно, что она может быть в виде усиления побочных явлений. В этом случае терапия проводится симптоматическая, так как антидотов нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме Тамоксифена 20 мг с:
- мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 вероятно снижение плазменной концентрации и эффекта от приема тамоксифена;
- гормональными лекарствами ослабляется специфическое воздействие обоих средств;
- тегафуром развивается цирроз печени и активный гепатит хронического типа;
- лекарствами, понижающими выведение кальция, повышается риск избытка кальция в организме;
- аллопуринолом может начаться повреждение печени;
- эстрогенами снижается эффект от приема Тамоксифена;
- митомицином увеличивается вероятность появления гемолитико-уремического синдрома;
- варфарином появляется риск появления гематомы, гематурии, пролонгирования, протромбинового времени;
- бромокриптином усиливается выделения дофамина;
- аминоглутетимидом снижается концентрация активного вещества в плазме;
- с цитостатиками есть риск образования тромбов;
- с антикоагулянтами производными кумарина может усилиться антикоагулянтное воздействие.
Препарат не рекомендуется употреблять вместе с анастрозолом, так как он ослабляет эффект от его приема.
Особые указания
При приеме важно систематически проводить контроль содержания кальция, свертывания крови, количества тромбоцитов и лейкоцитов, показателей артериального давления, функции печени. Также проводят осмотр у врача окулиста.
Если препарат принимается вместе с лекарствами, которые влияют на свертывание крови, нужно откорректировать дозировку. Не следует принимать Тамоксифен с лекарственными средствами, в составе которых присутствуют гормоны, в особенности эстрогены.
Пациенты с гиперлипидемией должны контролировать в крови концентрацию триглицеридов и холестерина. Женщинам требуется систематически проходить обследование у гинеколога.
При вождении транспорта и управления разными механизмами важно соблюдать осторожность, так как эта деятельность требует быстроты реакций и высокой концентрации внимания.
Отпуск по рецепту
Купить Тамоксифен можно по рецепту в аптеках Москвы и других городов России.
Список литературы (источники):