Тизанидин в Москве и Московской области

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Тизанидин выпускается в форме таблеток белого или почти белого (или белого с желтоватым оттенком) цвета, круглой, двояковыпуклой формы. Таблетки укладываются в контурные ячейковые упаковки  или в полимерные банки, которые фасуются в картонные пачки с инструкцией по применению Тизанидина внутри. В аптеки поставляются следующие формы выпуска:

• 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 3, 5, 6, 10) - пачки картонные;
• 20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) - пачки картонные;
• 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10)) - пачки картонные.

В полимерных банках может быть  10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.

Тизанидин (ОЗОН) поставляется в следующих формах:

• таблетки 2 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт.;
• таблетки 4 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт.;
• таблетки 6 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт.

Состав

Основа состава 1 таблетки – тизанидин в количестве 4 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются:

• целлюлоза микрокристаллическая – 101,024 мг;
• лактоза безводная – 110 мг;
• кремния диоксид коллоидный – 2,2 мг;
• магния стеарат – 2,2 мг.

Состав вспомогательных компонентов у разных производителей может отличаться для дозировок 2 мг и 6 мг.

Фармакологический эффект

Основная эффективность препарата направлена на стимуляцию α-адренорецепторов спинного мозга, подавляющих высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. В результате, на уровне промежуточных нейронов спинного мозга формируется подавление полисинаптической передачи возбуждения.

Данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус и при подобном воздействии мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Фармакокинетика

После приема таблетки внутрь тизанидин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность активного вещества составляет 34%, с белками крови связывается на 30%. На 95% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 2-4 часа, почками выводится до 70% дозы в виде метаболитов, в неизмененном виде – около 4,5%.

Показания

• спастическое состояние мышц скелета, активизированное неврологическими патологиями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга);
• болезненный спазм мышц скелета, стимулированный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
• нарушение функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Меры предосторожности

При курсовом приеме Тизанидина в высоких дозах следует регулярно контролировать состояние печени при помощи лабораторных анализов. Необъяснимые тошнота, анорексия, чувство усталости могут стать симптомами нарушения работы печени. Если в сыворотке крови стойко превышена концентрация ВГН в 3 раза и более, прием Тизанидина следует прекратить.

В период применения лекарства курсом пациентам репродуктивного возраста следует использовать надежные способы контрацепции.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Способ применения

Применение при беременности

В период беременности Тизанидин назначается врачом только в том случае, если потенциальная польза от приема лекарства для матери превышает вероятный риск развития патологий у плода.

В период грудного вскармливания лекарственное средство не назначают. Если существует необходимость в его применении, младенца лучше перевести на искусственное питание.

Побочные действия

В период применения Тизанидина вероятно возникновение побочных эффектов:

• Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.
• Со стороны психики: бессонница, галлюцинации, спутанность сознания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
• Со стороны ЖКТ: диспепсия, сухость слизистых оболочек рта, тошнота.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
• Со стороны кожи: сыпь, эритема, зуд, дерматит.
• Со стороны других органов и систем: повышенная утомляемость, астения, синдром отмены, ухудшение зрения.
• Изменения лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

При передозировке вероятно возникновение следующих симптомов:

• тошнота;
• рвота;
• снижение АД;
• головокружение;
• сонливость;
• миоз;
• тревожность;
• нарушение дыхания;
• кома.

Для выведения препарата из организма необходимо многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза. Далее – симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

В сочетании с ингибиторами изофермента CYP1A2, флувоксамином, ципрофлоксацином вероятно повышение концентрации тизанидина в крови, что может привести к проявлению симптомов передозировки.

С индукторами изоферментов CYP1A2 и рифампицином возможно снижение концентрации, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

С гипотензивными средствами тизанидин стимулирует сильное снижение артериального давления, в некоторых случаях вплоть до коллапса.

С седативными, снотворными средствами и этанолом, блокаторами гистаминовых рецепторов возможно усиление седативного эффекта.

Системная биодоступность тизанидина снижается у курящих пациентов примерно на 30% (от 10 сигарет в день).

Особые указания

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя