Целебрекс в Москве и Московской области

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Цена Целебрекса можно уточнить в аптеке. Выпускается препарат в виде капсул. В них может содержаться целекоксиба:

• 100 мг;
• 200 мг;
• 400 мг.

Есть еще комбинированная упаковка, в которой присутствует сразу два вида капсул, 200 мг и 400 мг.

В коробках с капсулами 100 и 200 мг может находиться 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. (в блистерах по 10 шт. в каждом). В упаковке с капсулами 400 мг – 10, 30 или 100 шт. в таких же блистерах. В комбинированной упаковке находится одна капсула 400 мг и 1, 5, 9 или 13 шт. по 200 мг.

Состав

Главный и вспомогательные компоненты у всех капсул одинаковые. Их производят из:

• стеарата магния;
• повидона;
• кроскармеллозы и лаурилсульфата натрия;
• лактозы (в виде моногидрата).

Оболочку готовят из желатина и диоксида титана. Ее покрывают специальными чернилами. Их состав тоже одинаковый, отличается только цвет. Готовят чернила из:

• этанола;
• бутанола;
• изопропанола;
• шеллака;
• водного аммиака;
• пропиленгликоля.

Цвет у Целебрекс 200, 100 и 400 разный за счет красителей:

• 100 мг (голубые) производят с добавлением голубого алюминиевого лака FD&C Blue #2 с основой из красителя ЕЕ132 (индиготина);
• 200 мг (желтые) – с использованием оксида железа E172 в качестве красителя желтого цвета;
• 400 мг (зеленые) – с голубым алюминиевым лаком FD&C Blue #1 (E133) и с оксидом железа E172 в качестве красителя желтого цвета.

Фармакологический эффект

В основе действия главного компонента лежит способность угнетать выработку простагландинов. В механизме возникновения боли и других симптомов воспаления участвует простагландин Е2. Подавление его синтеза – одно из важных фармакологических свойств активного вещества Целебрекса. На действие фермента циклооксигеназу-1 и его продуктов оно не влияет (как и на физиологические процессы, связанные с действием этого фермента).

В ходе исследований влияния главного компонента на почки было установлено:

• показатель выведения 6-кето-PgF1 и простагландина Е2 с мочой снижается;
• наблюдается транзиторное уменьшение выведения натрия при почечной недостаточности в хронической форме у пожилых, при этом скорость клубочковой фильтрации остается неизменной.

При сравнении частоты осложнений при артрите (в виде АГ, периферических отеков и сердечной недостаточности) во время приема целекоксиба и других препаратов, угнетающих выработку циклооксигеназы-1 и 2, значимых различий не обнаружено.

Фармакокинетика

О фармакокинетических свойствах в инструкции по применению Целебрекса имеются следующие данные:

• максимальная плазменная концентрация выявляется в течение 2-3 часов (короткий срок всасывания после приема капсул до еды), ее уровень составляет 705 нг/мл при дозе 200 мг;
• AUC и плазменная концентрация примерно пропорциональны при такой дозировке, при ее повышении баланс немного нарушается;
• употребление жирной еды увеличивает на 20% полное всасывание и замедляет скорость достижения максимальной плазменной концентрации на 4 часа;
• данных о биологической доступности главного компонента нет;
• связывание с плазменными белками – 97%;
• через ГЭБ главный компонент проникает, с эритроцитами не связывается;
• распределение в тканях – широкое;
• показатель объема распределения – 500 л/70 кг;
• главным в метаболизме является изофермент CYP2C9 цитохрома Р450 (его активность снижается при генетическом полиморфизме, в результате уменьшается эффективность энзимов);
• основной метод расщепления в печени – гидроксилирование, частично главный компонент расщепляется путем глюкуронизации;
• на ферменты ЦОГ-1 и 2 метаболиты не влияют (не активные);
• меньше 1% препарата выводится в неизменном виде;
• выведение происходит через почки и кишечник (соответственно 27% и 57%);
• период полувыведения при повторной дозе занимает от 8 до 12 часов, показатель клиренса – 500 мл/мин, равновесная концентрация определяется на пятый день;
• основные фармакокинетические показатели могут варьироваться в диапазоне 30%.

В ходе исследований фармакокинетических свойств целекоксиба в отдельных группах было установлено:

• средние значения AUC и максимальной плазменной концентрации в возрастной группе 65+ повышаются в 1,5-2 раза, причем такие колебания больше связаны с весом (обратно пропорциональная зависимость, чем меньше вес, тем выше показатели); обычно коррекция дозы не требуется, при весе до 50 кг терапию начинают с минимально эффективных дозировок;
• практически в два раза возрастает концентрация главного компонента при печеночной недостаточности средней степени тяжести, при легкой – значительных изменений не происходит;
• не меняются фармакологические свойства при снижении скорости клубочковой фильтрации, связанной с возрастом, нет причин предполагать изменений свойств при почечной недостаточности в тяжелой форме в связи с особенностями выведения главного компонента (в виде неактивных метаболитов);
• выявлено значительное влияние расовой принадлежности на AUC: у представителей европеоидной расы этот показатель на 40% ниже, чем у представителей негроидной (в этой группе пациентов необходимо начинать лечение с минимальных дозировок).

Показания

Целекоксиб назначается при:

• болевом синдроме (для снятия болевых ощущений после оперативного вмешательства, травмы, болей, возникших в костях и/или мышцах и др.);
• симптоматической терапии болезней суставов (анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит или остеоартроз);
• дисменорее (первичной).

Противопоказания

Перед тем как купить Целебрекс, следует узнать о противопоказаниях. Его не используют при:

• сердечной недостаточности (2-4 класса);
• реабилитации после аортокоронарного шунтирования;
• печеночной и/или почечной недостаточности (отсутствуют сведения об опыте использования данного препарата);
• болезнях кишечника воспалительной этиологии;
• кровотечениях ЖКТ или заболеваниях, связанных с риском их возникновения;
• патологиях ССС или ЦНС (выраженных болезнях периферических артерий, сердца, цереброваскулярных заболеваниях или субарахноидальном кровоизлиянии);
• геморрагическом инсульте;
• гиперчувствительности или аллергических реакциях (в т. ч., в анамнезе) на любой компонент их состава или на сульфонамиды;
• гиперчувствительности к препаратам-ингибиторам циклооксигеназы-1 или 2 в сочетании (полном/неполном) с полипозом околоносовых пазух и носа или с бронхиальной астмой;
• лечении беременных женщин, после родов во время кормления ребенка грудным молоком и в педиатрической практике вплоть до 18-летия;
• болезнях, связанных с нарушением усвоения лактозы (присутствует в составе).

С осторожностью лекарство назначается при:

• болезнях ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
• комбинации с диуретиками, антиагрегантами, антикоагулянтами, дигоксином или препаратами, селективно ингибирующими обратный захват серотонина;
• заболеваниях, связанных с Helicobacter pylori;
• АГ и некоторых патологиях ССС;
• болезнях печени (печеночной порфирии, функциональных заболеваниях средней степени тяжести или в анамнезе);
• сниженном ОЦК;
• отеках или задержках жидкостей;
• длительном применении этого или других НПВС;
• сахарном диабете;
• лечении пожилых людей;
• наличии вредных привычек (злоупотреблении алкоголем и/или никотином);
• туберкулезе;
• соматических заболеваниях (тяжелых).

Подробные указания о противопоказаниях и состояниях, требующих осторожности, имеются в инструкции-вкладыше от производителя, которая есть в каждой упаковке.

Меры предосторожности

Целебрекс нужно принимать в соответствии с рекомендациями врача и строго следовать им, соблюдая схему и режим дозирования. Продолжительность курса зависит от показаний. При отсутствии эффекта тактику терапии меняют. При назначении учитываются все значимые показатели, собирается анамнез (включая данные о заболеваниях, связанных с кровотечениями, и аллергических реакциях).

Запрещается использовать лекарство с истекшим сроком годности и капсулы с измененным цветом. Нельзя их пить после неправильного хранения или из упаковки с явными признаками повреждения.

На концентрацию и психомоторные реакции лекарственное средство не влияет. Ограничений на управление транспортом или работу с потенциально опасными приборами нет.

При появлении аллергических реакций (включая кожные) терапию отменяют. При необходимости назначается симптоматическое лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

При использовании Целебрекса могут возникать следующие негативные реакции:

В инструкции производителя также есть информация о негативных реакциях, которые были зафиксированы в период использования после регистрации лекарственного средства.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

О взаимном влиянии главного компонента и других лекарств есть следующие данные:

• при использовании препаратов-ингибиторов CYP2C9 может потребоваться коррекция дозировки;
• нет значимого взаимодействия с кетоконазолом и метотрексатом, с пероральными контрацептивами, антацидами, фенитоином, глибенкламидом или толбутамидом;
• рекомендуется снизить дозировку при совместном назначении с флуконазолом, при назначении метопролола или декстрометорфана понижается их доза;
• комбинация с антикоагулянтами может спровоцировать повышение протромбинового времени;
• главный компонент способен уменьшить эффективность гипотензивных лекарственных средств;
• не рекомендуется применять с другими нестероидными противовоспалительными;
• требуется контроль при приеме средств, содержащих литий (может значительно повышаться его концентрация).

Особые указания

При назначении Целебрекса следует учитывать следующие данные:

• влияет на сердечно-сосудистую систему (может спровоцировать тяжелые осложнения);
• при наличии болезней ЖКТ, ССС, вредных привычек, приеме некоторых препаратов и в пожилом возрасте возрастает риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта;
• при склонности к задержке жидкости или возникновению отеков требуется наблюдение, поскольку состояние может ухудшиться;
• на функцию почек возможно токсическое воздействие;
• при функциональных нарушениях печени требуется контроль;
• существует риск возникновения анафилактических реакций.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя