Целебрекс в Печорах

Описание

Целебрекс – это лекарственное средство из группы НПВП/НПВС (нестероидных противовоспалительных препаратов/средств). Это лекарство снимает симптоматику, характерную для воспалительных процессов. Устраняет болевой синдром, обладает жаропонижающими свойствами. Приобрести лекарство можно в аптеках Москвы и МО (стоимость можно узнать на сайте).

Действующие вещества

Главным компонентом является целекоксиб. Представляет собой вещество с селективным воздействием на фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который отвечает за синтез простагландинов. Они вырабатываются при воспалительных процессах. Их накопление – причина возникновения характерной симптоматики. За подавление синтеза циклооксигеназы-2 отвечает главный компонент. Так достигается противовоспалительный эффект.

Форма выпуска

Цена Целебрекса можно уточнить в аптеке. Выпускается препарат в виде капсул. В них может содержаться целекоксиба:

• 100 мг;
• 200 мг;
• 400 мг.

Есть еще комбинированная упаковка, в которой присутствует сразу два вида капсул, 200 мг и 400 мг.

В коробках с капсулами 100 и 200 мг может находиться 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. (в блистерах по 10 шт. в каждом). В упаковке с капсулами 400 мг – 10, 30 или 100 шт. в таких же блистерах. В комбинированной упаковке находится одна капсула 400 мг и 1, 5, 9 или 13 шт. по 200 мг.

Состав

Главный и вспомогательные компоненты у всех капсул одинаковые. Их производят из:

• стеарата магния;
• повидона;
• кроскармеллозы и лаурилсульфата натрия;
• лактозы (в виде моногидрата).

Оболочку готовят из желатина и диоксида титана. Ее покрывают специальными чернилами. Их состав тоже одинаковый, отличается только цвет. Готовят чернила из:

• этанола;
• бутанола;
• изопропанола;
• шеллака;
• водного аммиака;
• пропиленгликоля.

Цвет у Целебрекс 200, 100 и 400 разный за счет красителей:

• 100 мг (голубые) производят с добавлением голубого алюминиевого лака FD&C Blue #2 с основой из красителя ЕЕ132 (индиготина);
• 200 мг (желтые) – с использованием оксида железа E172 в качестве красителя желтого цвета;
• 400 мг (зеленые) – с голубым алюминиевым лаком FD&C Blue #1 (E133) и с оксидом железа E172 в качестве красителя желтого цвета.

Фармакологический эффект

В основе действия главного компонента лежит способность угнетать выработку простагландинов. В механизме возникновения боли и других симптомов воспаления участвует простагландин Е2. Подавление его синтеза – одно из важных фармакологических свойств активного вещества Целебрекса. На действие фермента циклооксигеназу-1 и его продуктов оно не влияет (как и на физиологические процессы, связанные с действием этого фермента).

В ходе исследований влияния главного компонента на почки было установлено:

• показатель выведения 6-кето-PgF1 и простагландина Е2 с мочой снижается;
• наблюдается транзиторное уменьшение выведения натрия при почечной недостаточности в хронической форме у пожилых, при этом скорость клубочковой фильтрации остается неизменной.

При сравнении частоты осложнений при артрите (в виде АГ, периферических отеков и сердечной недостаточности) во время приема целекоксиба и других препаратов, угнетающих выработку циклооксигеназы-1 и 2, значимых различий не обнаружено.

 

Фармакокинетика

О фармакокинетических свойствах в инструкции по применению Целебрекса имеются следующие данные:

• максимальная плазменная концентрация выявляется в течение 2-3 часов (короткий срок всасывания после приема капсул до еды), ее уровень составляет 705 нг/мл при дозе 200 мг;
• AUC и плазменная концентрация примерно пропорциональны при такой дозировке, при ее повышении баланс немного нарушается;
• употребление жирной еды увеличивает на 20% полное всасывание и замедляет скорость достижения максимальной плазменной концентрации на 4 часа;
• данных о биологической доступности главного компонента нет;
• связывание с плазменными белками – 97%;
• через ГЭБ главный компонент проникает, с эритроцитами не связывается;
• распределение в тканях – широкое;
• показатель объема распределения – 500 л/70 кг;
• главным в метаболизме является изофермент CYP2C9 цитохрома Р450 (его активность снижается при генетическом полиморфизме, в результате уменьшается эффективность энзимов);
• основной метод расщепления в печени – гидроксилирование, частично главный компонент расщепляется путем глюкуронизации;
• на ферменты ЦОГ-1 и 2 метаболиты не влияют (не активные);
• меньше 1% препарата выводится в неизменном виде;
• выведение происходит через почки и кишечник (соответственно 27% и 57%);
• период полувыведения при повторной дозе занимает от 8 до 12 часов, показатель клиренса – 500 мл/мин, равновесная концентрация определяется на пятый день;
• основные фармакокинетические показатели могут варьироваться в диапазоне 30%.

В ходе исследований фармакокинетических свойств целекоксиба в отдельных группах было установлено:

• средние значения AUC и максимальной плазменной концентрации в возрастной группе 65+ повышаются в 1,5-2 раза, причем такие колебания больше связаны с весом (обратно пропорциональная зависимость, чем меньше вес, тем выше показатели); обычно коррекция дозы не требуется, при весе до 50 кг терапию начинают с минимально эффективных дозировок;
• практически в два раза возрастает концентрация главного компонента при печеночной недостаточности средней степени тяжести, при легкой – значительных изменений не происходит;
• не меняются фармакологические свойства при снижении скорости клубочковой фильтрации, связанной с возрастом, нет причин предполагать изменений свойств при почечной недостаточности в тяжелой форме в связи с особенностями выведения главного компонента (в виде неактивных метаболитов);
• выявлено значительное влияние расовой принадлежности на AUC: у представителей европеоидной расы этот показатель на 40% ниже, чем у представителей негроидной (в этой группе пациентов необходимо начинать лечение с минимальных дозировок).

Показания

Целекоксиб назначается при:

• болевом синдроме (для снятия болевых ощущений после оперативного вмешательства, травмы, болей, возникших в костях и/или мышцах и др.);
• симптоматической терапии болезней суставов (анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит или остеоартроз);
• дисменорее (первичной).

Противопоказания

Перед тем как купить Целебрекс, следует узнать о противопоказаниях. Его не используют при:

• сердечной недостаточности (2-4 класса);
• реабилитации после аортокоронарного шунтирования;
• печеночной и/или почечной недостаточности (отсутствуют сведения об опыте использования данного препарата);
• болезнях кишечника воспалительной этиологии;
• кровотечениях ЖКТ или заболеваниях, связанных с риском их возникновения;
• патологиях ССС или ЦНС (выраженных болезнях периферических артерий, сердца, цереброваскулярных заболеваниях или субарахноидальном кровоизлиянии);
• геморрагическом инсульте;
• гиперчувствительности или аллергических реакциях (в т. ч., в анамнезе) на любой компонент их состава или на сульфонамиды;
• гиперчувствительности к препаратам-ингибиторам циклооксигеназы-1 или 2 в сочетании (полном/неполном) с полипозом околоносовых пазух и носа или с бронхиальной астмой;
• лечении беременных женщин, после родов во время кормления ребенка грудным молоком и в педиатрической практике вплоть до 18-летия;
• болезнях, связанных с нарушением усвоения лактозы (присутствует в составе).

С осторожностью лекарство назначается при:

• болезнях ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
• комбинации с диуретиками, антиагрегантами, антикоагулянтами, дигоксином или препаратами, селективно ингибирующими обратный захват серотонина;
• заболеваниях, связанных с Helicobacter pylori;
• АГ и некоторых патологиях ССС;
• болезнях печени (печеночной порфирии, функциональных заболеваниях средней степени тяжести или в анамнезе);
• сниженном ОЦК;
• отеках или задержках жидкостей;
• длительном применении этого или других НПВС;
• сахарном диабете;
• лечении пожилых людей;
• наличии вредных привычек (злоупотреблении алкоголем и/или никотином);
• туберкулезе;
• соматических заболеваниях (тяжелых).

Подробные указания о противопоказаниях и состояниях, требующих осторожности, имеются в инструкции-вкладыше от производителя, которая есть в каждой упаковке.

Меры предосторожности

Целебрекс нужно принимать в соответствии с рекомендациями врача и строго следовать им, соблюдая схему и режим дозирования. Продолжительность курса зависит от показаний. При отсутствии эффекта тактику терапии меняют. При назначении учитываются все значимые показатели, собирается анамнез (включая данные о заболеваниях, связанных с кровотечениями, и аллергических реакциях).

Запрещается использовать лекарство с истекшим сроком годности и капсулы с измененным цветом. Нельзя их пить после неправильного хранения или из упаковки с явными признаками повреждения.

На концентрацию и психомоторные реакции лекарственное средство не влияет. Ограничений на управление транспортом или работу с потенциально опасными приборами нет.

При появлении аллергических реакций (включая кожные) терапию отменяют. При необходимости назначается симптоматическое лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Главный компонент способен негативно повлиять на внутриутробное развитие и на здоровье новорожденного. Его не рекомендуется назначать в это время. При необходимости терапии целекоксибом у беременных женщин оценивается предполагаемая польза и возможные риски. При лактации на время лечения кормление нужно прервать. При планировании семьи следует отменить нестероидные противовоспалительные. При незапланированном зачатии во время курса терапии поступают аналогично.

Побочные действия

При использовании Целебрекса могут возникать следующие негативные реакции:

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы	часто – периферические отеки, повышение АД, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто – приливы, ощущение сердцебиения; редко – проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы	абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто – заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко – перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы	нечасто – повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АЛТ и АСТ).
Со стороны нервной системы	часто – головокружение, бессонница; нечасто – беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко – спутанность сознания (психоз).
Со стороны мочевыделительной системы	часто – инфекция мочевых путей.
Со стороны дыхательной системы	часто – бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – фарингит, ринит.
Со стороны кожных покровов	часто – кожный зуд (в т. ч. генерализованный), кожная сыпь; нечасто – крапивница, экхимозы; редко – алопеция.
Со стороны системы кроветворения	нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы	редко – ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания (буллезный дерматит).
Со стороны органов чувств	нечасто – шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия.
Прочие	нечасто – гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.

В инструкции производителя также есть информация о негативных реакциях, которые были зафиксированы в период использования после регистрации лекарственного средства.

Передозировка

Число зафиксированных случаев передозировки незначительное. Рекомендуемая тактика – симптоматическая и/или поддерживающая терапия. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие с другими препаратами

О взаимном влиянии главного компонента и других лекарств есть следующие данные:

• при использовании препаратов-ингибиторов CYP2C9 может потребоваться коррекция дозировки;
• нет значимого взаимодействия с кетоконазолом и метотрексатом, с пероральными контрацептивами, антацидами, фенитоином, глибенкламидом или толбутамидом;
• рекомендуется снизить дозировку при совместном назначении с флуконазолом, при назначении метопролола или декстрометорфана понижается их доза;
• комбинация с антикоагулянтами может спровоцировать повышение протромбинового времени;
• главный компонент способен уменьшить эффективность гипотензивных лекарственных средств;
• не рекомендуется применять с другими нестероидными противовоспалительными;
• требуется контроль при приеме средств, содержащих литий (может значительно повышаться его концентрация).

Особые указания

При назначении Целебрекса следует учитывать следующие данные:

• влияет на сердечно-сосудистую систему (может спровоцировать тяжелые осложнения);
• при наличии болезней ЖКТ, ССС, вредных привычек, приеме некоторых препаратов и в пожилом возрасте возрастает риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта;
• при склонности к задержке жидкости или возникновению отеков требуется наблюдение, поскольку состояние может ухудшиться;
• на функцию почек возможно токсическое воздействие;
• при функциональных нарушениях печени требуется контроль;
• существует риск возникновения анафилактических реакций.

Отпуск по рецепту

Да.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя