Утрожестан – лекарственный препарат, предназначенный для лечения патологий, вызванных недостаточным уровнем прогестерона в организме человека. Выпускается в форме пероральных или вагинальных капсул, назначается при ПМС, расстройствах менструального цикла, фиброзно-кистозной мастопатии, менопаузе, бесплодии. Цена на Утрожестан указана в карточке товара.
Действующие вещества
Прогестерон (progesterone).
Форма выпуска
Утрожестан – мягкие капсулы, имеющие круглую форму и желтоватый цвет. Внутри находится беловато-кремового цвета гомогенная жидкость. Укладываются в блистеры, которые помещают в картонные коробки с инструкцией по применению Утрожестана. В аптеках есть следующие формы выпуска:
Капсулы пероральные 100 мг: 28 шт.
Капсулы пероральные 200 мг: 14 шт.
Капсулы вагинальные 300 мг: 15 шт.
Капсулы вагинальные 400 мг: 15 шт.
Состав
В 1 капсуле Utrogestan содержится 100 мг или 200 мг прогестерона микронизированного. В качестве вспомогательных веществ используются:
масло подсолнечное – 149/298 мг;
лецитин соевый – 1/2 мг.
Оболочка капсулы состоит из:
желатин – 73,40/146,80 мг;
глицерин – 30,00/60,00 мг;
титана диоксид – 1,60/3,20 мг;
вода очищенная – 5,0010,00 мг.
В 1 капсуле вагинальной содержится 300 или 400 м прогестерона.
В капсулах, содержащих прогестерон микронизированный 300 мг используются вспомогательные вещества: подсолнечное масло - 447 мг;
лецитин соевый - 3 мг.
Капсула содержит:
желатин - 266.9 мг;
глицерол - 109.1 мг;
титана диоксид - 5.8 мг;
вода очищенная - 18.2 мг.
В капсулах, содержащих прогестерон микронизированный 400 мг используются вспомогательные вещества: подсолнечное масло - 596 мг;
лецитин соевый - 4 мг.
Капсула содержит:
желатин - 320.3 мг;
глицерол - 130.9 мг;
титана диоксид - 7 мг;
вода очищенная - 21.8 мг.
Фармакологический эффект
Основа состава Утрожестана – прогестерон – вещество, идентичное естественному гормону желтого тела яичника. Активный компонент связывается с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активизирует РНК и синтезирует ДНК.
Помогает слизистой оболочке матки перейти из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиола, в секреторную фазу. После оплодотворения яйцеклетки способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития плода. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Помогает нормальному формированию эндометрия. Стимулирует образование концевых элементов молочной железы, способствуя лактации.
Активное вещество увеличивает образование липопротеинлипазы, жировых запасов, улучшает расщепляемость глюкозы. Также повышается концентрация базального и стимулированного инсулина, накопление в печени гликогена, быстро вырабатываются гонадотропные гормоны гипофиза, уменьшается азотемия, увеличивается количество азота, выделяемого с мочой.
Фармакокинетика
При пероральном приеме
Прогестерон быстро всасывается из ЖКТ после приема таблетки внутрь. Концентрация в плазме крови повышается постепенно, достигая максимальных значений через 1-3 ч. Метаболизируется в организме с образованием нескольких метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуроноконъюгированные метаболиты, в основном прегнандиол.
При интравагинальном введении
Активное вещество быстро абсорбируется, максимальной концентрации прогестерона в крови достигается за 2-6 ч после введения. С белками плазмы связывается на 90%, прогестерон кумулируется в матке. Метаболизируется с образованием двух метаболитов, выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет прегнандиол.
Показания
Утрожестан показан при прогестерондефицитных состояниях у женщин.
Для перорального применения:
угрожающий аборт или предупреждение стандартного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
бесплодие, развившееся в результате наличия лютеиновой недостаточности;
предменструальный синдром (ПМС);
нарушения менструального цикла по причине нарушения овуляции или ановуляции;
фиброзно-кистозная мастопатия;
период менопаузального перехода;
менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
Для интравагинального использования:
МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
при вероятности возникновения преждевременных родов у женщин из группы риска у пациенток с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек;
в качестве поддержки лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, при спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
в период преждевременной менопаузы;
МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
при бесплодии вследствие лютеиновой недостаточности;
угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.
Противопоказания
тромбоз глубоких вен;
тромбофлебит;
нарушения тромбоэмболического типа (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт);
внутричерепное кровоизлияние, либо недавно перенесенные перечисленные болезни;
кровотечения из влагалища неопределенного генеза;
неполный аборт;
порфирия;
подтвержденные или подозреваемые злокачественные опухоли молочных желез и половых органов;
тяжелые патологии печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в данное время или в анамнезе;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
период грудного вскармливания;
высокая чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью средство назначают при патологиях сердца и сосудов, повышенном артериальном давлении, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушении работы печени и почек, фоточувствительности, II и III триместры беременности.
Меры предосторожности
Утрожестан не является контрацептивом. Лекарство не следует принимать в сочетании с пищей, поскольку биодоступность активного вещества в данном случае снижается.
С осторожностью назначают средства пациентам, у которых на фоне заболевания или лечения могут наблюдаться задержка жидкости в органах и тканях: повышенное артериальное давление, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, бронхиальная астма и другие.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе. В случае развития рецидива, препарат отменяют.
В состав препарата включен соевый лецитин, который может вызывать реакции гиперчувствительности.
При продолжительной терапии прогестероном следует назначить пациентке регулярные медицинские осмотры, в том числе и лабораторные анализы. При отклонении показателей функциональных проб лечение следует отменить.
У пациенток с сахарным диабетом вероятно снижение толерантности организма к глюкозе и увеличение потребности в инсулине.
В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить наличие беременности.
Назначение препарата с целью предотвращения аборта оправдано только в случае недостатка в организме прогестерона.
В случае возникновения на фоне приема препарата нарушений зрительного восприятия, мигреней, венозной тромбоэмболии, следует отменить прекратить применение препарата из-за риска развития тромбоэмболических осложнений.
При тромбофлебите необходимо установить за пациенткой тщательный врачебный контроль.
Применение прогестерона может стать причиной изменения показателей некоторых лабораторных анализов.
Способ применения
Пероральный путь введения: утрожестан принимают внутрь, после приема пищи, запивают капсулу водой, не разжевывают.
Стандартная доза прогестерона составляет 200-300 мг в сутки (200 мг – на ночь и 100 мг – утром при необходимости, по назначению врача).
Заболевание
Прогестерон, мг/сутки
Курс лечения (в днях)
Угрожающий аборт или предупреждение аборта при недостаточности прогестерона в I и II триместрах беременности
200-600
Дальнейшее применение рекомендовано по назначению врача
Недостаточность лютеиновой фазы
200-400
10 (с 17 по 26 день менструального цикла)
МГТ в перименопаузе
200
12
МГТ в постменопаузе
100-200
С первого дня приема эстрогенов. Курс подбирается лечащим врачом.
Для вагинального введения (капсулы вводят глубоко во влагалище):
Заболевание
Прогестерон (мг/сут)
Курс лечения
Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек)
200
С 22 по 34 неделю беременности
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток)
100
100
13-14 дни цикла
15-25 дни цикла
С 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной 600 мг/сут, разделенных на 3 приема
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения
200-600
Начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина на протяжении I и II триместров беременности
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела
200-300
С 17 дня цикла, на протяжении 10 дней
Угрожающий аборт или для предупреждения обычного аборта при недостаточности прогестерона
200-400
I и II триместры беременности
Применение при беременности
С осторожностью препарат назначают во II и III триместре беременности. В период грудного вскармливания Утрожестан не назначают.
Побочные действия
Во время курсового приема капсул внутрь вероятно развитие побочных эффектов:
Со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла, ациклические кровотечения, мастодиния.
Со стороны психики: депрессия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение.
Со стороны ЖКТ: вздутие живота, рвота, диарея, запор, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.
Со стороны иммунной системы: крапивница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, акне, хлоазма.
В период курсового лечения Утрожестана для интравагинального применения вероятно развитие местных аллергических реакций, проявляющихся отечностью и покраснением слизистых оболочек влагалища, жжением, зудом, маслянистыми выделениями.
Передозировка
Основные симптомы передозировки: сонливость, переходящая в головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
При возникновении головокружения и сонливости суточную дозу препарата снижают или назначают в 1 прием перед сном.
При укорочении менструального цикла – переносят прием средства на более поздний день, к примеру, на 19 вместо 17.
При перименопаузе и МГТ в постменопаузе необходимо убедиться, что концентрация эстрадиола в крови оптимальная.
Взаимодействие с другими препаратами
Прогестерон усиливает действие:
диуретиков;
гипотензивных средств;
иммунодепрессантов;
антикоагулянтов.
Снижает эффективность приема окситоцина, бромокриптина.
Усиленный метаболизм прогестерона в печени наблюдается при приеме с индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4:
барбитуратами;
противоэпилептическими препаратами (фенитоин);
рифампицином;
фенилбутазоном;
спиронолактоном;
гризеофульвином.
Эффективность прогестерона снижается на фоне приема антибиотиков.
С кетоконазолом увеличивается биодоступность прогестерона, при добавлении циклоспорина – повышается концентрация кетоконазола.
Вызывает снижение толерантности к глюкозе, в результате требуется повышенное количество инсулина.
Биодоступность активного вещества Утрожестана может быть снижена у курящих и принимающих алкоголь в неумеренных количествах пациенток.
При интравагинальном применении лекарственного взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.
Особые указания
В период приема Утрожестана следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими предельной концентрации внимания.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и всей России Утрожестан можно купить по рецепту врача.
